α-葡萄糖苷酶抑制剂如阿卡波糖(拜糖苹)、伏格列波糖(倍欣)和米格列醇等,是近十年来才用于糖尿病的不同于磺脲类及双胍类的口服降血糖药,这类药在肠内吸收很少,能在小肠绒毛上竞争性抑制葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶和麦芽糖酶活性,阻止葡萄糖自多糖链或双糖的断裂,延缓糖类的吸收。
作用机理:主要降低餐后高血糖水平,作用较磺脲类及二甲双胍为强;有轻度降空腹血糖作用,不如磺脲类及二甲双胍显著,降HbA1c作用效果显著,程度较磺脲类及二甲双胍为轻,降低HbA1c绝对值0.5%~1%,国内报道降低HbA1c很满意,可能与碳水化合物摄入量较西方人为多有关。单独应用很少发生低血糖。同时缓解餐后高胰岛素血症。
适应症:①可用于IGT的干预,目前数项国际性研究在进行中。②可用于2型糖尿病各个阶段。长期服用该类药物可以使餐后血糖及胰岛素水平下降,与双胍类和/或磺脲类药物联合应用有协同降糖作用。1型糖尿病患者在用胰岛素治疗同时加用该类药物,对改善血糖控制及减少胰岛素用量有明显效果。③根据UKPDS的经验,已用多种药物(磺脲类及二甲双胍等)糖代谢控制仍不佳者,加用阿卡波糖可使HbA1c下降0.5%。④可减轻慢性并发症。
副作用:α-葡萄糖苷酶抑制剂大剂量(每日600mg),可引起转氨酶增高,不一定伴有症状,肝功能不良者慎用或不用。 服用初期可有腹胀、排气多等消化道症状,坚持服用或减少用量可减少此副作用。为了减轻胃肠道反应,剂量应缓慢递增(拜糖苹开始量为25-50mg,每天1次,顿服,并作个体化调整(每周增加50mg/d,直至50~100mg,每天三次)。
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