艾瑞昔布的介绍资料

恒瑞医药新药艾瑞昔布的介绍资料
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　　艾瑞昔布未来关节炎一线用药格局的变化将使得艾瑞昔布获得巨大的市场机会，预计年销售收入达到10亿元。
　　未来骨关节炎的一线用药将会发生变化，特异性COX-2（一种会引起关节疼痛和炎症的环氧化酶）抑制剂可能会取代目前的对乙酰氨基酚成为骨关节
炎的一线用药。
　　临床用药的变化，必然引起整个治疗关节炎药物市场格局的变化。
　　市场进行再分配关节炎是最常见的一种慢性疾病，也是使人类致残的重要原因。在我国，关节炎患者约占人口总数的10％，且发病率随年龄增加而增
高，老年人群中百分之八九十患有此病。因此，治疗关节炎的药物市场非常巨大。
　　临床上治疗关节炎的药物主要有5类：一是非成瘾类镇痛药，如对乙酰氨基酚；二是成瘾类药；三是非甾体类抗炎药，如阿司匹林、布洛芬；四是昔布类
环氧化酶抑制剂，如罗非昔布、塞来昔布；五是硫酸氨基葡萄糖。目前国内治疗关节炎疼痛和炎症最常用的是第三类非甾体类抗炎药物，属于这类药物的有阿司匹
林、布洛芬、双氯芬酸和萘普生等。非甾体类抗炎药疗效确切，应用广泛，但其缺点是具有严重的副作用，长期服用可能导致胃溃疡、出血和穿孔等严重的胃肠道不
良反应。因此，目前临床上多数推荐骨关节炎的一线治疗药物是单纯止痛药，如对乙酰氨基酚，而第四类和第五类药物则是如今世界各国研制的热点。
　　目前我国治疗关节炎的药物以非甾体类抗炎药为主。占据市场主导地位的品种是双氯芬酸、布洛芬、萘丁美酮、尼美舒利、氨基葡萄糖。其中氨基葡萄糖
的市场份额近年来迅速上升。目前国内有20多家企业生产双氯芬酸，其中位居第一的是北京诺华制药有限公司，其市场份额高达80％左右，其他排在前五名之内
的有天津药物研究院药业有限公司、南京臣功制药有限公司、德国赫素大药厂和加拿大爱宝德大药厂，这些厂家所占的市场份额都不足5％。布洛芬是非甾体类抗炎
药的第二大品种，目前国内有30家企业的不同类型制剂上市，其中中美史克的市场份额占到了80％多，牢牢占据了布洛芬市场的领导地位。2000年才进入国
内布洛芬市场的另一家合资企业上海强生药业也取得了不错的成绩，其市场份额约为7％左右。但从近年来医院用药情况来看，整个布洛芬市场正在逐渐萎缩。萘丁
美酮的生产厂家目前只有7家，产品规格也比较单一，中美史克居主导地位。陕西西北第二合成药厂、北京麦威药业有限公司和重庆西南药业(600666，股吧，消息)3
家国内药厂共同与中美史克平分天下。
　　20世纪90年代初的研究证实，人体中存在两种形式的环氧化酶，即COX-1和COX-2。
　　COX-1被认定是起积极作用的酶，可使胃壁膜和血液的细胞维持正常功能，而COX-2会引起关节疼痛和炎症。典型的非甾体抗炎药是双刃剑，可
以同时抑制COX-1和COX-2的产生，因此会导致很多不良反应。为降低副作用，只得采取减少使用剂量、加服防止并发症的药物，甚至中断药物治疗等措
施，不仅影响疗效、增加医疗费用，也会给病人造成身体损害。这就迫使人们去研究一种以新的COX-2为依据的治疗方法。经过多年研究，国外终于研制出了西
乐葆（塞来昔布），这是一种COX-2特异性抑制剂，是昔布类药物当中的第一个药品。世界卫生组织认为，昔布类是新一类消炎和抗风湿病药物。一项在中国
14个临床中心600名病人中开展的临床研究证明，这种突破性新药承继了传统非甾体抗炎药抗炎镇痛的确切疗效，更重要的是，它对人体胃肠道等无太大的副作
用。
　　2002年全球抗风湿药总销售额达到95亿美元，其中COX-2特异性抑制剂占到58％。而西乐葆作为全球药品市场的重磅弹，自1998年
12月正式在美国上市以来，现已跃居全球抗风湿药的第一品牌。由此可见，COX-2特异性抑制剂的抗炎止痛作用越来越得到肯定。随着医学界对特异性
COX-2抑制剂的研究和临床经验的积累，昔布类药物将替代非甾体类药物成为风湿性治疗关节炎一线用药。
　　恒瑞医药(600276，股吧，消息)于1999年选择了cox-2酶抑制剂作为研究对象，这类化合物有明确的作用机理，而且有同类产品上市，研发风险相对偏低。艾瑞昔布就
属于cox-2酶抑制剂。恒瑞医药与中国医学科学院药物研究所联合建立了cox-2酶抑制剂创新实验室。经过3年的攻关，2001年底合成近300个新化
合物，从中选出近40个相当有活性的物质申请了专利，并筛选出两个化合物进入临床前药理、毒理研究。2002年，恒瑞对其中一个化合物（即艾瑞昔布）进行
一期临床研究，成为恒瑞医药自主研发的国家一类新药，并被科技部列入国家“863计划”。2003年11月，艾瑞昔布获得《药物临床研究批件》，正式进行
测验健康人对药物的耐受性的一期临床，艾瑞昔布现已经完成二期临床进入三期临床，预计2011年下半年上市。