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唐永飞 消化内科  | 主治医师 执业编号: 110512000001048

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胰岛素说明书汇编--糖尿病

发布时间:2011-08-30 20:06:44  491人已访问

 优泌林
  主要成分:常规胰岛素30%,中效胰岛素70%。
  性状:注射液。
  功能主治:需要胰岛素治疗的糖尿病。
  用法及用量:皮下注射后约30分钟起效,高峰期在注射后1-8小时,持续时间24小时。
  不良反应和注意:低血糖反应,偶见过敏反应和脂肪萎缩。
  规格:注射液 40iu/mlx10ml。
  是否医保用药:非医保
  是否非处方药:处方
  其它:禁忌:低血糖、胰岛细胞瘤。精神紧张、感染、妊娠或其它疾病时,需增加胰岛素用量。本药可影响驾驶和机械操作能力。注射后1/2小时应进餐。

通用名:优泌林,重组人胰岛素, 常规人胰岛素,精蛋白锌重组人胰岛素,中效人胰岛素
性状:本药主要组成成分混合人胰岛素。本品为混悬型无菌人胰岛素注射剂,pH范围在6.9-7.5。
适应症:本品适用于需要采用胰岛素来维持正常血糖水平的糖尿病患者。也适用于早期糖尿病患者的早期治疗以及妊娠期间糖尿病患者的治疗。
用法用量:临床医生根据患者的实际需求量,确定给予患者胰岛素的治疗剂量。应该采用皮下注射的方式给药,虽然不推荐采用肌肉注射的方式,但是也可以肌肉注射给药。皮下注射给药的部位应选择上臂、大腿、臀部或腹部。同时应该注意对注射部位轮换使用,对于同一部位每月注射的次数不能超过一次。在注射时,应该小心谨慎,应确保未刺穿血管。当注射完成后,不能对注射部位进行揉搓。应当掌握使用正确的注射

给药方法。
不良反应:低血糖反应,偶见过敏反应和脂肪萎缩。
贮藏/有效期:储存温度为2-8癈(冷藏保存),不得冷冻,并应避免光和热。一经开始使用后,其有效期为28天,且严禁放置于高于30癈条件下保存。 有效期2年。不能在超过有效期后使用本品。

 

 

普通胰岛素
【别名】 普通胰岛素;胰激素;因苏林;正规胰岛素 ,短效胰岛素,胰岛素 【外文名】Insulin ,RI, Insulyl,Insulin, Crystalline Insulin, Regular Insulin 【药理作用】 促进血循环中葡萄糖进入肝细胞、肌细胞、脂肪细胞及其他组织细胞合成糖原使血糖降低,促进脂肪及蛋白质的合成。 【适应症】 主要用于糖尿病,特别是胰岛素依赖型糖尿病: 1.重型、消瘦、营养不良者; 2.轻、中型经饮食和口服降血糖药治疗无效者; 3.合并严重代谢紊乱(如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒)、重度感染、消耗性疾病(如肺结核、肝硬变)和进行性视网膜、肾、神经等病变以及急性心肌梗塞、脑血管意外者; 4.合并妊娠、分娩及大手术者。也可用于纠正细胞内缺钾。 【用量用法】 一般为皮下注射,1日3~4次。早餐前的1次用量最多。午餐前次之,晚餐前又次之,夜宵前用量最少。有时肌注。静注只有在急症时(如糖尿病性昏迷)才用。因病人的胰岛素需要量受饮食热量和成分、病情轻重和稳定性、体型胖瘦、体力活动强度、胰岛素抗体和受体的数目和亲和力等因素影响,使用剂量应个体化。可按病人尿糖多少确定剂量,一般24小时尿中每2~4g糖需注射1个单位。中型糖尿病人,每日需要量约为5~40单位,于每次餐前30分钟注射(以免给药后发生血糖过低症)。较重病人用量在40单位以上。对糖尿病性昏迷,用量在100单位左右,与葡萄糖(50~100g)一同静脉注射。此外,小量(5~10单位)尚可用于营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬变初期(同时注射葡萄糖)。 【注意事项】 1.胰岛素过量可使血糖过低。其症状视血糖降低的程度和速度而定,可出现饥饿感、精神不安、脉搏加快、瞳孔散大、焦虑、头晕、共济失调、震颤、昏迷,甚至惊厥。必须及时给予食用糖类。出现低血糖休克时,静注50%葡萄糖溶液50ml。必要时,再静滴5%葡萄糖液。注意必须将低血糖性昏迷与严重酮体血症相鉴别。有时在低血糖后可出现反跳性高血糖,即Somogyi反应。若睡前尿糖阴性,而次晨尿糖强阳性,参考使用胰岛素剂量,应想到夜间可能有低血糖症,此时应试行减少胰岛素剂量,切勿再加大胰岛素剂量。 2.为了防止血糖突然下降,来不及呼救而失去知觉,应给每一病人随身记有病情及用胰岛素情况的卡片,以便不失时机及时抢救处理。 3.注射部位可有皮肤发红、皮下结节和皮下脂肪萎缩等局部反应。故需经常更换注射部位。 4.少数可发生荨麻疹等,偶有过敏性休克(可用肾上腺素抢救)。 5.极少数病人可产生胰岛素耐受性:即在没有酮症酸中毒的情况下,每日胰岛素需用量高于200单位。其主要原因可能为感染、使用皮质激素或体内存在有胰岛素抗体,能和胰岛素结合。此时可更换用不同动物种属的制剂或加服口服降血糖药。 6.低血糖、肝硬变、溶血性黄疸、胰腺炎、肾炎等病人忌用。 7.注射液中多含有防腐剂,一般不宜用于静注。静注宜用针剂安瓿胰岛素制剂。

 【规格】 针剂:每瓶400单位(10ml)、800单位(10ml)。 针(粉):50u,100u,400u.

 

通用名  精蛋白锌胰岛素注射液 
英文名  PROTAMINE ZINC INSULIN INJECTION
拼音名  JINGDANBAIXIN YIDAOSU ZHUSHEYE
药品类别  胰岛素及其他影响血糖药
性状  本品为白色或类白色的混悬液;振摇后应能均匀分散。
药理毒理  本品是一种长效动物胰岛素制剂。皮下注射后,在注射部位逐渐释放出游离胰岛素而被吸收。本品药理作用与胰岛素相同,主要药效作用为降血糖。胰岛素对糖、蛋白质、脂肪的代谢和贮存起多方面的作用:① 促进肌肉、脂肪组织等对葡萄糖的主动转运,促进葡萄糖分解代谢、生成能量,或是以糖原或甘油二酯的形式贮存起来;② 促进肝摄取葡萄糖并转变为糖原;③ 抑制肝糖原分解及糖原异生,抑制肝葡萄糖的输出;④ 促进许多组织对糖、蛋白质、脂肪的摄取,同时促进蛋白质的合成以及抑制脂肪细胞中游离脂肪酸的释放,抑制酮体生成,而调节物质代谢。对于胰岛素分泌有缺陷或不足的糖尿病患者,注射外源性胰岛素可在一定程度上纠正各种代谢紊乱,主要是降低血糖,并可延缓或防止糖尿病慢性并发症的发生。
药代动力学  本品皮下注射吸收缓慢而均匀,注射后3~4小时开始生效,12~24小时达高峰,药效持续时间可达24~36小时。吸收进入血浆的胰岛素主要分布于细胞外液,主要在肝、肾和骨骼肌中降解。其中,肝脏代谢50%左右。胰岛素极其降解产物主要经肾小球滤过而排泄。肾小管对胰岛素的重吸收功能及肾功能严重受损明显影响胰岛素的消除。
适应症  用于治疗中、轻度糖尿病患者,重症须与正规胰岛素合用,有利于减少每日胰岛素注射次数,控制夜间高血糖。
用法用量  本品于早餐前30~60分钟皮下注射,起始治疗每天一次,每次4~8单位,按血糖、尿糖变化调整维持剂量。有时需于晚餐前再注射一次,剂量根据病情而定,一般每日总量10~20单位。 使用前须滚动药瓶,使胰岛素混匀,但不要用力摇动以免产生气泡。 与正规胰岛素合用:开始时正规胰岛素与本品混合用的剂量比例为2~3:1,剂量根据病情而调整。本品与正规胰岛素混合将有部分正规胰岛素转为长效胰岛素,使用时应先抽取正规胰岛素,后抽取本品。 剂量调整:胰岛素用量应随患者的运动量或饮食状态的改变而调整;
不良反应  1.低血糖反应:为胰岛素使用不当所致,胰岛素过量、注射胰岛素后未及时进餐或进行较剧烈的体力活动(肌肉摄取葡萄糖增加)时,易发生低血糖反应。低血糖反应的早期症状为无力、饥饿、眼花、出冷汗、皮肤苍白、心悸、兴奋、手抖、神经过敏、头痛、颤抖等类似交感神经兴奋的症状;进一步发展为抑郁、注意力不集中、嗜睡、缺乏判断和自制力、健忘,也可有偏瘫、共济失调、心动过速、复视、感觉异常,严重者可惊厥和昏迷。 2.过敏反应:过敏反应可为全身性及局部性的过敏,局部性过敏表现为注射部位出现红斑、丘疹、硬结,一般发生在注射胰岛素后几小时或数天。全身性过敏反应在注射胰岛素后立即发生,全身出现荨麻疹,可伴有或不伴有血管神经性水肿、呼吸道症状(如哮喘、呼吸困难)以及极为少见的低血压、休克甚至死亡。因而,首次注射本品时,应密切注意病人对本品的敏感程度,防止过敏反应。 3. 注射部位脂肪萎缩:多见于年轻妇女,多为胰岛素制剂不纯所引起的脂肪溶解反应。 4. 注射部位的脂肪增生:为胰岛素所致的脂肪生成反应,于不同部位轮流注射可减少此种反应。
禁忌症  低血糖症、胰岛细胞瘤。

低精蛋白锌胰岛素注射液
【药品名称】
通用名:低精蛋白锌胰岛素注射液
曾用名:
商品名:
英文名:
汉语拼音:
本品由胰岛素和适量的硫酸鱼精蛋白、氯化锌配制成的中性灭菌混悬液,pH7.1~7.4。每100U含硫酸鱼精蛋白0.3~0.6mg,含锌量<0.04mg。

  【药理毒理】
同胰岛素,为中效制剂。
  【药代动力学】
皮下注射后l-2h显效,6-12h作用达高峰,持续作用18-24h。
  【适应症】
用于中、轻度糖尿病患者。与胰岛素合用于重症患者有利于减少每日胰岛素注射次数,控制夜间高其糖。由于本品起效较慢,不适用于抢救。
  【用法用量】
(1)每日早餐前0.5h皮下注射一次,起始剂量8U,随后按血糖、尿糖变化调整剂量。必要时晚餐前再给药一次,剂量为早晨剂量的一半。(2)常与正规胰岛素合用,剂量视病情和血、尿糖而定。
参考资料:皮下注射:每日早餐前30-60分钟皮下注射一次,一般由8单位开始,按血糖、尿糖情况调整剂量,有时需要晚餐前再注射一次,剂量为早晨剂量的1/2。
  【不良反应】
用药过量或患者注射后未按时进餐,可发生低血糖。注射部位可出现红斑、硬结、疼痛,应及时更换部位。偶有过敏反应,应及时对症处理。

参考资料:引起低血糖症的时间较正规胰岛素迟缓,一般在皮下注射后6~12h发生,初次用药需注意观察,不得作静脉滴注。
  【禁忌症】

  【注意事项】
(1)用药过量或患者注射后未按时进餐,可发生低血糖。 (2)注射部位可出现红斑、硬结、疼痛,应及时更换部位。 (3)偶有过敏反应,应及时对症处理。 (4)用前滚动药瓶使其混匀,切不可用力摇动,以免产生气泡。
  【孕妇及哺乳期妇女用药】

甘精胰岛素

笔芯规格:100 IU /ml×3ml 300单位/支
性状:本品为无色澄清溶液
适应症:糖尿病。
产品介绍
长秀霖TM(甘精胰岛素)是将先进的“分子伴侣理论”应用于生物合成人胰岛素技术的结晶。它将人胰岛素B链羧基末端增加了两个精氨酸,同时也把A链羧基末端A21位置的天冬酰胺替换成甘氨酸。由于在A链羧基末端为甘氨酸(中性电荷),防止了脱氨产物的形成,使重组甘精胰岛素具有很好的稳定性,又由于增加的两个精氨酸带正电荷,所以甘精胰岛素的等电点由5.4(胰岛素等电点)左右升高至7.0左右,因此该胰岛素类似物可以在偏酸的条件下(PH值在4.0)配制成性质稳定且澄清的注射液。
当该制剂皮下注入人体后,由于体液的PH值在7.4左右接近甘精胰岛素的等电点而导致溶解度降低形成微小沉淀,这样甘精胰岛素缓慢稳定地溶解成单体而起到平稳、持久的降低血糖的作用,与正常人体自身分泌的基础胰岛素相似。
产品特点:
基础胰岛素
一天一次,平稳无峰
安全降糖,
模拟生理,平稳释放,持续24h
联合达标更显著,低血糖发生率更少
模拟生理,平稳释放,持续24h
注射前pH4.0条件下为澄清溶液
皮下pH7.4条件下形成微粒沉淀
微粒沉淀缓慢释放成为六聚体
六聚体分裂成为二聚体和单体
进入毛细血管,降低血糖
模拟生理基础胰岛素

l 每日一次注射,降糖持续24h

推荐使用患者:所有需要使用基础胰岛素治疗的病人
方案:可以单独使用,更可以和多种口服药物、短效胰岛素、超速效胰岛素联合使用
用量:用药剂量应因人而异,最好在医生的指导下用药。2型糖尿病患者也可将甘精胰岛素和口服降糖药物一起使用,具体搭配方式和剂量,应

遵医嘱。
使用甘精胰岛素的最初几周,应密切监测血糖,以维持良好的代谢控制
推荐起始剂量

剂量调整方案
起始剂量10IU/天,每周调整一次
连续两天自我监测FPG  增加的胰岛素剂量(IU/天)
≤5.6mmol/l (100mg/dl)  0
5.6~6.7mmol/l (100~120mg/dl)  2
6.7~7.8mmol/l (120~140mg/dl)  4
7.8~10.0mmol/l (140~180mg/dl)  6
≥10.0mmol/l (180mg/dl)  8
当出现低血糖或血糖≤4.0mmol/l时,需酌情调整剂量
用法: 一天一次,皮下注射给药。
注意:勿静脉注射甘精胰岛素。
甘精胰岛素注射液不能同任何别的胰岛素或稀释液混合。

门冬胰岛素注射液使用说明书
(100 U/ml x 3ml)

特充注射液 100u/1mL x 3 mL x 5 支 ( ¥93.9/支)

【药品名称】
通用名:门冬胰岛素注射液
 英文名:Insulin Aspartò Injection
汉语拼音:MenDongYiDaoSu Zhusheye

本品主要成份及其化学名称为:门冬胰岛素(用生物技术将人胰岛素氨基酸链B28位的脯氨酸由天门冬氨酸替代)其它成份为:甘油、苯酚、间甲酚、氯化锌、氯化钠、二水磷酸二钠、氢氧化钠、盐酸和注射用水。

本品是预装笔芯的胰岛素注射笔,笔芯内装有3亳升速效胰岛素类似物。

本品是一种独特的、通过调节旋钮刻度来选择注射剂量的胰岛素注射笔,与长度为8mm或更短的诺和针a 配合使用。诺和针a包装盒上标有 ,

表明该针是短帽针。

【性状】
本品为透明、无色水溶液。

【药理毒理】
门冬胰岛素的降血糖作用是通过门冬胰岛素分子与肌肉和脂肪细胞上的胰岛素受体结合后,促进葡萄糖吸收,同时抑制肝糖元释放来实现。本品中人胰岛素氨基酸链的B28位脯氨酸由天门冬氨酸代替,所以可溶性人胰岛素中形成六聚体的倾向在门冬胰岛素中被降低了。因此,与可溶性人胰岛素相比,皮下吸收速度更快。

【药代动力学】
门冬胰岛素比可溶性人胰岛素起效更快,餐后血糖浓度下降更为显著,且皮下注射后持续作用时间更短。门冬胰岛素达到最高血药浓度的平均时间为可溶性人胰岛素的50%。1型糖尿病患者达峰时间约为皮下注射后40分钟。大约注射后4-5小时药物浓度回到基值。本品吸收很快。但最高血药浓度有年龄组间差异,因此应重视本品治疗个体化。

【适应症】
用于治疗糖尿病。

【用法用量】
本品比可溶性人胰岛素起效更快,持续作用时间更短,由于快速起效,所以一般须紧邻餐前注射。
如有必要,可于餐后立即给药。本品用量因人而异,应由医生根据患者的病情来决定。一般应与中效或长效胰岛素合并使用,至少每日一次。胰岛素需求量通常为每公斤体重每日0.5-1.0单位。其中2/3用量是餐时胰岛素,另1/3用量是基础胰岛素。对糖尿病患者进行良好的代谢控制,可以有效延缓晚期合并症的发生和进展。因此,建议加强代谢控制,包括血糖水平检测。

本品经皮下注射,部位可选择腹壁、大腿、三角肌区域和臀肌区域。注射点应在同一注射区域内轮换。
腹壁皮下注射后,10-20分钟内起效,因此注射后10分钟内需进餐或进食含有碳水化合物的快餐。
最大作用时间为注射后1-3小时,降糖作用可持续3-5小时。

本品使用注意事项
如果本品不再呈透明或无色,请勿使用。

为防止交叉感染,本品仅供个人使用。

每次注射后拔下针头。否则,当环境温度变化时液体会通过针头漏出。

请勿撞击或摔落本品。

请勿根据胰岛素余量刻度来估算胰岛素实际注射剂量。

不要把本品重新灌装使用。

【不良反应】
低血糖反应
患者用胰岛素治疗发生的不良反应中,低血糖反应比较常见。低血糖症状常突然发生。

常见不良反应
胰岛素治疗的初期可能会出现水肿现象和屈光不正,但这些现象多为一过性的。

过敏反应
胰岛素治疗时,可能会发生注射点局部的过敏反应(如红、肿和瘙痒)。上述反应通常为暂时性的,在继续治疗的过程中会自行消失。

全身性过敏反应的发生很罕见,有可能危及生命。

如果未在注射区域内适当轮换注射点,注射部位有可能发生脂肪萎缩。

【禁忌】
 低血糖症。
 对门冬胰岛素或本品中任何成份过敏者。

【注意事项】
胰岛素注射剂量不足或治疗中断时,会引起高血糖症和糖尿病酮症酸中毒(特别是在1型糖尿病患者中易发生)。通常在大约几小时到几天内,

高血糖症的首发症状逐渐出现。症状包括口渴、尿频、恶心、呕吐、嗜睡、皮肤干红、口干、食欲不振和呼吸出现丙酮气味。出现高血糖症若不予以治疗有可能导致死亡。

本品的注射时间应与进餐时间紧密相连,即紧邻餐前。本品起效迅速,所以必须同时考虑患者的合并症及合并用药是否延迟食物的吸收。

伴发疾病,尤其是感染,通常患者的胰岛素需要量会增加。

肾功能或肝功能不全时,通常患者的胰岛素需要量会减少。

患者换用不同品牌或类型的胰岛素制剂的过程,必须在严密的医疗监控下进行。以下方面的变化均可能导致剂量改变:胰岛素规格、品牌、类型、种类(动物、人胰岛素或胰岛素类似物)和/或生产工艺。患者从其它胰岛素转用本品后,可能需要增加每日注射次数或调整剂量。如果需要调整剂量,则应在首次给药时,或者在开始治疗的几周或几个月内进行调整。

血糖控制有显著改善的患者(如接受胰岛素强化治疗的患者),其低血糖症的先兆症状会有所改变,应提醒患者注意。

如果发生低血糖症状,因胰岛素类似物起效迅速的药效学特征,注射本品后发生低血糖症状的时间会比可溶性人胰岛素早。

误餐或进行无计划、高强度的体力活动,可能导致低血糖症。

对驾驶和机械操作能力的影响
低血糖症可能会损伤患者的注意力和反应能力。这些能力受损,会造成危险(如在驾驶汽车和操作机械的过程中)。
应特别提醒患者注意避免在驾驶时出现低血糖反应,尤其是低血糖先兆症状不明显或缺乏及以往经常发生低血糖症的患者。在上述情况下,应首先考虑患者能否安全操作。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品用于妊娠妇女的系统研究结果有限。

建议患有糖尿病的妊娠妇女在整个妊娠期间和计划妊娠时采用强化血糖控制和监测的方式治疗。胰岛素的需要量在妊娠早期通常减少;而在妊娠中、晚期逐渐增加。

哺乳期妇女使用本品不受限制。哺乳母亲使用胰岛素不会对婴儿产生危害。但是本品的剂量可能需要做相应的调整。

【儿童用药】
儿童只有在与可溶性胰岛素相比快速起效更有利的情况下使用本品。 如,注射时间与进餐时间相关时。

【老年患者用药】
请遵医嘱。

【药物相互作用】
已知有许多药物会影响糖代谢。

可能会减少胰岛素需要量的药物:
口服降糖药(OHAs),奥曲肽,单胺氧化酶抑制剂(MAOIs),非选择性b-肾上腺素阻滞剂,血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,水杨酸盐,乙醇,合成代谢类固醇和硫胺类制剂。可能会增加胰岛素需要量的药物:
口服避孕药,噻嗪类利尿剂,糖皮质激素,甲状腺激素,交感神经兴奋剂和达那唑。b-阻滞剂可能掩盖低血糖症状。

乙醇可以加剧和延长胰岛素导致的低血糖作用。

【药物过量】
药物过量会发生不同程度的低血糖反应:其症状包括出冷汗、皮肤苍白发冷、疲乏、神经紧张或震颤、焦虑、不同寻常的疲倦或衰弱、情绪紊

乱、注意力不集中、嗜睡、过度饥饿、视觉异常、头痛、恶心和心悸。严重的低血糖反应可导致意识丧失和/或惊厥和暂时性或永久性脑功能损

害甚至死亡。

对于轻度低血糖反应可采取口服葡萄糖或含糖食物的治疗方式。所以,建议糖尿病患者随身携带糖块或含糖食品,如:饼干。

对于严重的低血糖反应,在患者已丧失意识的情况之下,可由受过专业训练的人员给患者肌肉或皮下注射胰高血糖素(0.5-1.0mg),或由医

务人员给予葡萄糖静脉注射。如果患者在10-15分钟之内对胰高血糖素无反应,则必须立即给予葡萄糖静脉注射。
患者神志恢复之后,建议口服碳水化合物以免复发。

通用名:门冬胰岛素30 注射液
商品名:诺和锐ò30 特充ò (NovoMixò30 Flexpenò)
英文名:Insulin Aspart 30 Injection
汉语拼音:MenDongYiDaoSuSanShi Zhusheye

本品主要成份及其化学名称为:本品含30%可溶性门冬胰岛素和70%精蛋白门冬胰岛素,其活性成分为门冬胰岛素(利用生物技术将人胰岛素

氨基酸链B28位的脯氨酸用天门冬氨酸替代)。1U(单位)相当于0.035mg不含盐的无水门冬胰岛素。 其它成份:甘露醇、苯酚、间甲酚、锌(氯化物)、氯化钠、二水合磷酸氢二钠、硫酸鱼精蛋白、氢氧化钠、盐酸和注射用水。

本品是预装笔芯的胰岛素注射笔,笔芯中装有门冬胰岛素(速效人胰岛素类似物)和精蛋白门冬胰岛素(中效人胰岛素类似物)组成的双时相混悬液。

本品是一种独特的、通过调节旋钮刻度来选择注射剂量的胰岛素注射笔,与长度为8mm或更短的诺和针a 配合使用。诺和针a包装盒上标有 ,表明该针是短帽针。

【性状】
本品为白色云雾状混悬液。

【药理毒理】
胰岛素的降血糖作用是通过其分子与肌肉和脂肪细胞上的胰岛素受体结合后,促进细胞对葡萄糖吸收利用,同时抑制肝脏葡萄糖的输出来实现的。 在门冬胰岛素中,天门冬氨酸替换了人胰岛素氨基酸链B28位的脯氨酸,这就减少了本品的可溶部分形成六聚体的倾向,而可溶性人胰岛素是有这种倾向的。本品中30%由可溶性门冬胰岛素组成,与双时相(预混)人胰岛素中的可溶性人胰岛素相比,其起效更快;另外70%是精蛋白门冬胰岛素,与中效人胰岛素类似,具有较长的吸收作用时间。

【药代动力学】
本品是一种双时相(预混)人胰岛素。它含有30%可溶性门冬胰岛素,与常规可溶性人胰岛素相比,这部分门冬胰岛素能迅速起效,因此可以在更接近用餐时(餐前0-10分钟)给药;另外70%为精蛋白门冬胰岛素,其作用特点类似于中效人胰岛素。本品皮下注射后,将在10-20分钟内起效,作用最强时间在注射后1-4小时之间,作用持续时间可达24小时。
一项1型和2型糖尿病的为期3个月的临床试验结果显示:本品在糖化血红蛋白控制方面与双时相(预混)人胰岛素30R的效果相同。在药物用量上,门冬胰岛素与人胰岛素均等。

本品的最大血清胰岛素浓度比双时相(预混)人胰岛素30R平均高50%。本品达到最大浓度的时间平均是双时相(预混)人胰岛素30R的一半。

在健康人中,经皮下注射本品每公斤体重0.20单位,约在注射60分钟后,达到最大血胰岛素浓度,平均为140±32pmol/l。本品的半衰期平均为8-9小时,反映鱼精蛋白结合部分的吸收率。血清胰岛素水平在皮下注射后15-18小时回到基值。对于2型糖尿病患者,给予本品后,血胰岛素

浓度达到最大的时间约为95分钟,并将在基础水平以上保持14小时以上。目前还没有在老年、儿童及肝肾损害的患者中进行本品的药代动力学研究。

【适应症】
用于治疗糖尿病。

【用法用量】
本品的用量因人而异,应由医生根据患者的病情来决定。本品比双时相(预混)人胰岛素起效更快,所以一般须紧邻餐前注射。必要时,可在餐后立即给药。

胰岛素需求量通常为每天每公斤体重0.5-1.0单位,可全部或部分来自本品。对有胰岛素抵抗的患者(如:肥胖原因),其每日需要量会更高;对仍有残余内源性胰岛素分泌的患者,其每日需要量可更少。

对糖尿病患者进行良好的代谢控制,可以延缓糖尿病晚期并发症的发生和进展。因此,建议加强代谢控制,包括血糖水平监测。

当患者增加体力活动或改变日常饮食时,需调整胰岛素剂量。餐后立即运动会增加低血糖反应的危险。

本品经皮下注射,部位可选择大腿或腹壁。如方便,也可选择臀部或三角肌区域。注射点应在同一注射区域内轮换。象所有胰岛素一样,剂量、注射点、血流、温度及运动量均会影响其作用时间。关于不同注射点对本品吸收的影响尚未研究。

肾功能或肝功能不全时,通常患者对胰岛素的需要量会减少。

本品绝不能经静脉给药。

本品使用注意事项
如果本品在手掌间滚搓或上下摇动后不呈均匀的白色雾状混悬液,请勿使用。如果笔芯内出现块状物或有固体白色颗粒粘在笔芯底部或瓶壁,

呈霜冻状,也不要使用。
为防止交叉感染,本品仅供一人专用。
每次注射后都卸下针头,否则当温度变化时就会有药液从针头漏出,胰岛素浓度会因此改变。
本品不可重新灌装使用。
本品不可用于胰岛素泵。

【不良反应】
患者用胰岛素治疗发生的不良反应中,低血糖反应比较常见。低血糖症状常突然发生,其症状包括出冷汗、皮肤苍白发冷、疲乏、神经紧张或震颤、焦虑、不同寻常的疲倦或衰弱、情绪紊乱、注意力不集中、嗜睡、过度饥饿、视觉异常、头痛、恶心和心悸。严重的低血糖反应可导致

意识丧失和/或惊厥和暂时性或永久性脑功能损害甚至死亡。

胰岛素治疗的初期可能会出现水肿现象和屈光不正,但这些现象多为一过性的。

胰岛素治疗时,可能会发生注射点局部的过敏反应(如红、肿和瘙痒)。上述反应通常为暂时性的,在继续治疗的过程中会自行消失。

全身性过敏反应的发生很罕见,有可能危及生命。

如果未在注射区域内适当轮换注射点,注射部位有可能发生脂肪萎缩。

【禁忌】
以下患者禁用:
低血糖症。?
对门冬胰岛素或本品中任何成份过敏者。

【注意事项】
胰岛素注射剂量不足或治疗中断时,会引起高血糖症和糖尿病酮症酸中毒(特别是在1型糖尿病患者中易发生)。通常在大约几小时到几天内,高血糖症的首发症状逐渐出现。症状包括口渴、尿频、恶心、呕吐、嗜睡、皮肤干红、口干、食欲不振和呼吸出现丙酮气味。出现高血糖症若不予以治疗有可能导致死亡。

血糖控制有显著改善的患者(如接受胰岛素强化治疗的患者),其低血糖症的先兆症状会有所改变,应提醒患者注意。

本品的注射时间应与进餐时间紧密相连,即紧邻餐前。本品起效迅速,所以必须同时考虑患者的合并症及合并用药是否延迟食物的吸收。

伴发疾病,尤其是感染,通常患者的胰岛素需要量会增加。

误餐或进行无计划、高强度的体力活动,可能导致低血糖症。

与双时相(预混)人胰岛素相比,本品显著降低餐后血糖,并一直保持到注射后6小时。虽然文献报道二者在低血糖事件的发生上没有显著差异,仍然推荐根据个人情况,调整胰岛素剂量和/或饮食情况。

患者换用不同品牌和类型的胰岛素制剂的过程,必须在严密的医疗监控下进行。以下方面的变化均可能导致剂量改变:胰岛素规格、品牌、类型、种类(动物、人胰岛素或胰岛素类似物)和/或生产工艺。患者从其它胰岛素转用本品后,可能需要改变原来的剂量。
如果需要调整剂量,则应在首次给药时,或者在开始治疗的几周或几个月内进行调整。

胰岛素混悬液不可用于胰岛素泵。

对驾驶和机械操作能力的影响
低血糖症可能会损伤患者的注意力和反应能力。这些能力受损,会造成危险(如在驾驶汽车和操作机械的过程中)。
应特别提醒患者注意避免在驾驶时出现低血糖反应,尤其是低血糖先兆症状不明显或缺乏及以往经常发生低血糖症的患者。在上述情况下,应首先考虑患者能否安全操作。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品用于妊娠妇女的临床经验还有限。

动物试验没有发现门冬胰岛素与人胰岛素在胚胎毒性与致畸性方面有任何差异。

建议患有糖尿病的妊娠妇女在整个妊娠期间和计划妊娠时采用强化血糖控制和监测的方式治疗。胰岛素的需要量在妊娠早期通常减少;而在妊娠中、晚期逐渐增加。分娩后胰岛素的需要量迅速恢复到妊娠前的水平。

哺乳期妇女使用本品不受限制。哺乳母亲使用胰岛素不会对婴儿产生危害。但是本品的剂量可能需要做相应的调整。

【儿童用药】
本品还没有在18岁以下的儿童中进行研究。请遵医嘱。

【老年患者用药】
请遵医嘱。

【药物相互作用】
已知有许多药物会影响糖代谢。
可能会减少胰岛素需要量的药物:
口服降糖药(OHAs),奥曲肽,单胺氧化酶(MAO)抑制剂,非选择性b-肾上腺素阻滞剂,血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,水杨酸盐,乙醇,合成代谢类固醇和硫胺类制剂。
可能会增加胰岛素需要量的药物:
口服避孕药,噻嗪类利尿剂,糖皮质激素,甲状腺激素,交感神经兴奋剂和丹那唑。b-阻滞剂可掩盖低血糖的症状。酒精可以加剧和延长胰岛素的低血糖作用。

【药物过量】
对于胰岛素药物过量没有特别的定义。但是,胰岛素过量时会发生不同程度的低血糖反应:
A 对于轻度低血糖反应可采取口服葡萄糖或含糖食物的治疗方式。所以,建议糖尿 病患者随身携带糖块、糖果、饼干、或含糖的果汁。
B 对于严重的低血糖反应,在患者已丧失意识的情况之下,可由受过专业训练的人 员给患者肌肉或皮下注射胰高血糖素(0.5-1.0mg),或由医务人员给予葡萄糖静脉注射。如果患者在10-15分钟之内对胰高血糖素无反应,则必须立即给予葡萄糖静脉注射。患者神志恢复之后,建议口服碳水化合物以免复发。

【配伍禁忌】
胰岛素中加入其他药物可能导致胰岛素的降解(如含有巯基或亚硫酸盐的药物)。
本品不能用于静脉输液。

 

 

甘精胰岛素注射液使用说明书

【药品名称】  
通用名:甘精胰岛素注射液
英文名:Insulin Glargine Injection
汉语拼音:Ganjing Yidaosu Zhusheye
主要组成成份:甘精胰岛素,其化学名称为21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg-人胰岛素
其结构式为:
分子式:C267H404N72O78S6
分子量:6063  
其它成份:氯化锌,间甲酚,甘油,氢氧化钠,盐酸,注射用水。
【性状】
本品为无色澄清溶液。
【药理毒理】
甘精胰岛素是一种利用重组DNA技术生产的生物合成人胰岛素类似物。
同其它胰岛素一样,甘精胰岛素的主要作用也是调节糖代谢,通过促进骨骼肌和脂肪等周围组织摄取葡萄糖、抑制肝葡萄糖的产生而降低血糖,同时抑制脂肪细胞的脂肪分解和蛋白质水解以及促进蛋白质合成。
甘精胰岛素是在人胰岛素B链羧基末端增加了两个精氨酸,同时也把A链羧基末端A21位置的天冬酰胺替换成甘氨酸,这使甘精胰岛素在酸性溶液(pH值为4)中完全溶解,在中性溶液中溶解度很低,因此,皮下注射后,因酸性溶液被中和而形成的微小沉淀可持续释放甘精胰岛素,从而产生长达24小时平稳无峰值的可预见的血药浓度。
甘精胰岛素吸收缓慢的特点决定于甘精胰岛素皮下注射后释放缓慢,继之吸收入血也慢,因此,每天定时皮下注射一次,即可满足人体对基础胰岛素的需要。
国外已公开发表的临床药理学研究表明:甘精胰岛素和人胰岛素的生物效价是等同的。
【药代动力学】
甘精胰岛素和其它胰岛素在血液中的半衰期相似,只有几分钟。
甘精胰岛素经皮下注射后,部分在B链的羧基末端降解生成A21-甘氨酸胰岛素和A21-甘氨酸-脱-B30-苏氨酸胰岛素,这两种代谢产物均具有降血糖活性,而未改变的甘精胰岛素及其降解产物也存在于血浆中。
胰岛素的作用特点取决于其释放速度。健康人与糖尿病患者皮下注射甘精胰岛素后,其释放远比NPH胰岛素缓慢而持久,且无明显峰值,因此甘精胰岛素具有平稳、长效的降血糖作用,作用时间长达24小时。
甘精胰岛素的吸收也受注射部位、注射技术、饮食、运动、疾病等多种因素的影响,因此甘精胰岛素的降血糖效果在不同个体及同一个体内可能存在差异。
国外已公开发表的常规药理学安全性研究表明,包括重复剂量毒性、生殖毒性、基因毒性、致癌性等临床资料均未发现对患者有特殊危害。
【适应症】
糖尿病
【用法用量】
用法:
甘精胰岛素具有长效作用,每天定时皮下注射一次即可。
甘精胰岛素应皮下注射给药,注射前请恢复至室温。使用胰岛素笔注射时请遵循以下步骤:
1.  每次使用前特别是使用新胰岛素笔芯前,应仔细观察笔芯中液体的外观,正常应为无色澄清溶液。如果外观呈云雾状,变稠或有轻微的颜色改变或可见固体颗粒时,请不要继续使用。
2.  在使用新开封的笔芯前,请按照所用胰岛素笔的使用说明,小心将笔芯装入笔中。
3.  注射前用消毒棉球擦拭笔芯金属盖末端暴露在外的橡皮部分,并将针头装到笔上。
4.  注射前药液中如有气泡,请将笔尖朝上,轻敲笔的侧面使之浮到顶部。调节2U并向前推注射按钮,将气泡排出笔芯,如有必要则重复上述过程直至有液滴出现于针头的末端,然后按所需甘精胰岛素的剂量调整笔的刻度。
5.  消毒注射部位的皮肤。注射部位一般应选择皮肤较松的部位,如腹壁、大腿外侧、上臂三角肌和臀肌区域,注射部位应轮换使用。
6.  用手指捏起注射部位的皮肤,将针头刺入,按下注射按钮,并在皮下停留数秒,保证注射剂量的准确,然后拔出针头,用消毒棉球轻压注射部位数秒,但不要按摩注射部位,避免损伤皮下组织或造成甘精胰岛素渗出。
7.  注射后立即取下针头,不要重复使用针头。
注: 勿与他人合用同一支胰岛素、笔和针头。
当胰岛素笔的推杆前缘已超过最后一个刻度时不要继续使用该笔芯,请更换一只新笔芯避免注射剂量不足。

用量:
1.甘精胰岛素的使用剂量,应考虑患者的病情需要,以及患者的饮食、运动、从事的工作及伴随疾病等许多因素的影响,所以用药剂量应个体化,须在医生的指导下用药;
2.甘精胰岛素可根据患者病情与短效胰岛素、速效胰岛素类似物和口服药物联合使用。具体使用方式和用法用量应遵医嘱;
3.从其它胰岛素治疗改为甘精胰岛素治疗时,可能需改变甘精胰岛素的剂量,并调整其它同时使用的治疗糖尿病药物的剂量(普通胰岛素、速效胰岛素类似物或口服降糖药);
4.原来每天注射两次NPH胰岛素的患者,改为每天注射一次甘精胰岛素时,在变更治疗的第一周,其每天甘精胰岛素的用量应比NPH胰岛素减少20%-30%。若血糖控制不满意,应在医生指导下调整使用剂量,以达到合理的血糖控制;
5.使用甘精胰岛素的最初几周,应密切监测血糖,及时调整剂量。
【不良反应】
低血糖反应
低血糖一般是由胰岛素剂型选择不当、用量过大或/与饮食运动不协调引起的。
脂肪营养不良
若不经常轮换注射部位,可能导致注射部位脂肪萎缩或脂质增生。
过敏反应
胰岛素治疗过程中可能出现局部过敏反应,如注射部位发红、疼痛、瘙痒、荨麻疹、肿胀或炎症等。这些反应通常是轻微的、暂时的,在继续治疗过程中会消失。
全身性过敏反应比较罕见,可能危及生命。
【禁忌症】
  低血糖。
对甘精胰岛素或注射液中其它成份过敏者。
【注意事项】
甘精胰岛素注射液不能同其它胰岛素或稀释液混合。
甘精胰岛素的长效作用与其皮下注射后的释放速度有关,若静脉注射了原来用于皮下注射的剂量,可发生严重低血糖,切勿静脉注射甘精胰岛素。
糖尿病酮症酸中毒的治疗,不能选用甘精胰岛素,推荐静脉注射短效胰岛素或速效胰岛素类似物。
肾功能损害患者由于胰岛素的代谢缓慢,对胰岛素的需要量可能减少。老年人及肾功能衰退患者,对胰岛素的需要量可能减少。
严重肝损害患者由于葡萄糖异生能力降低及胰岛素代谢减慢,对胰岛素的需要量可能减少。
患者改用其它胰岛素时,应在医生指导下进行,如果胰岛素的浓度、品牌、类型、种类(动物胰岛素、人胰岛素、人胰岛素类似物)和/或制造工艺发生改变,应注意调整剂量。
合并疾病尤其是感染,常会增加胰岛素的用量。
若误餐或进行未纳入计划的大运动量的体育锻炼时,可能导致低血糖,可能损伤患者的注意力及反应能力,因此,在患者进行特别重要的活动(如驾驶汽车或操作机械)时,可能会有危险,尤其是对那些无症状低血糖发作及经常性低血糖发作的患者更重要。
低血糖反应的发生与使用胰岛素的剂型及使用剂量有关,因此可能会随治疗方案的改变而改变。由于甘精胰岛素提供平稳的基础胰岛素,可以预见低血糖反应较为少见。并且临床试验证实:甘精胰岛素与NPH相比夜间低血糖的发生率更低。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品尚无用于妊娠女性的系统研究结果。
建议妊娠或考虑妊娠的糖尿病患者,在整个妊娠期内维持良好的代谢控制,密切监测血糖。妊娠期间对胰岛素的需要量,第一个三个月可能减少,第二、三个三个月通常是增加的。
分娩后可能对胰岛素的需要量快速减少,因此哺乳期要调整胰岛素的用量和饮食,以减少低血糖发作的危险,同时仔细监测血糖的控制情况。
【儿童用药】
由于经验有限,儿童患者使用甘精胰岛素的安全性和有效性尚待评估。
【老年患者用药】
   老年人由于进行性肾功能衰退,对胰岛素的需要量可能逐渐减少。
【药物相互作用】
  如果你正在服用其它一些升血糖作用的药物,如口服避孕药、皮质类固醇或甲状腺激素替代治疗药物,这可能会增加胰岛素的需要量。
若正在应用具有降糖作用的药物,如口服避孕药、水杨酸类(如阿斯匹林)、磺胺类抗生素和某些抗抑郁药,可能会减少胰岛素的需要量。需随时向医生咨询任何有关正在服用的药物。
【配伍禁忌】
甘精胰岛素切勿同其它胰岛素或稀释液混合。
【药物过量】
胰岛素过量会发生低血糖反应,有时可能发生严重的、持久的甚至危及生命的低血糖。
  轻度低血糖反应通常可口服葡萄糖或含糖物质(如饼干、果汁、糖块等),可能需要调整药物剂量、膳食结构或体力活动。
伴有昏迷,癫痫或神经功能障碍的严重低血糖反应,可能需要肌肉/皮下注射胰高血糖素和/或静脉注射高浓度葡萄糖。低血糖在临床症状明显恢复后可能复发,因此,必须持续摄入碳水化合物并密切观察。
【规格】
100单位/毫升,3毫升/支,1支/盒

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