（一）磺酰脲类促胰岛素分泌剂：此类药物种类很多，常用的有：
1.甲苯磺丁脲，即D860。 30min在血中出现，3～5h达峰值，t1/2为4～6 h，每片0.5g，最大剂量不要超过每日3.0g，更大剂量不能再增加效果。
2.格列苯脲，即优降糖。价格低廉，降糖作用强，持续时间长，但易诱发低血糖，峰值在3～4h，t1/2为5～7 h，作用可持续12h以上。此药开始剂量宜小，以2.5 mg/d起用，老年人慎用。目前国内较广泛应用的中西混合药消渴丸中，每10粒约含格列苯脲2.5mg。
3.甲磺吡脲，又名格列齐特，法国产的商品名达美康，并已有达美康缓释片。格列奇特t1/2为10～12 h，作用可持续24 h，起始剂量为40~80 mg，餐前用，缓释片一天一次。
4.吡磺环己脲，又名格列吡嗪，美国产商品名美吡达及控释片瑞易宁。速释片 t1/2为2.5～4 h，1～3h达最大药效浓度，餐前用，5mg/片，控释片一天一次。
5.格列喹酮，商品名为糖肾平、糖适平。t1/2为1.5 h，8 h血浆药浓度已很低，降糖作用温和，95%代谢产物经胆道排出，对肾功能影响较少，30～60 mg每餐前服用。
6.格列美脲，商品名亚莫利，2~3 h达峰值，t1/2为5.2～7.2 h，60%经尿中排泄，40%经胆汁排泄，起始剂量1～2 mg/d，每日一次。
近年来研究较多的是磺酰脲类受体与缺血预适应的关系。磺酰脲类受体（SUR）根据其结构及分布可分为SUR1、SUR2A和SUR2B三种亚型。SUR1主要表达于胰岛β细胞，SUR2A主要分布于心肌和骨骼肌，SUR2B则主要表达于血管平滑肌和大脑。在基础状态下，β细胞膜上的SUR1/KIR6.2（一种K 通道内向整流蛋白）处于开放状态，血糖、磺脲药物可使该通道关闭，从而引起胰岛素分泌。而心肌细胞膜上的SUR2A/KIR6.2和血管平滑肌和大脑的SUR2B/KIR6.2在基础状态 时则处于关闭状态，仅在缺血、缺氧时开放，从而减轻心肌耗氧，这种在缺血状态中KATP通道自动开放的机制称为“缺血预适应”。缺血预适应可保护心肌并舒张血管，关键是KATP通道的开放。不同的磺脲类药物对不同亚型的SUR的选择有差异。近年来不同的研究表明甲磺丁脲、格列齐特、格列吡嗪、格列美脲等药物对SUR1选择性较强，而对SUR2A及SUR2B作用较弱，而格列苯脲对SUR1及SUR2A都有作用，可能会影响缺血预适应，对心血管不利，在临床上引起注意。
（二）双胍类
临床应用的双胍类有苯乙双胍和二甲双胍两类，苯乙双胍曾引起乳酸性酸中毒，现很少应用。盐酸二甲双胍的商品名有格华止、甲福明、美迪康和迪化糖锭等。
二甲双胍应属于抗高血糖而非降糖药，因当血糖正常时，单独使用二甲双胍不会使血糖下降。口服t1/2为4.0～8.7 h，肾功能损害者t1/2延长。
二甲双胍抗高血糖的机制尚未完全阐明，主要是提高胰岛素的敏感性，可能介导的途径为改善胰岛素抵抗，增加葡萄糖利用，降低肝葡萄糖输出，增加胰岛素受体的数量和亲和力，减少肠道对葡萄糖的吸收等。二甲双胍可使体重减轻，也可减少2型糖尿病及并发心血管病变的其他危险因素。
二甲双胍可作为单药用于肥胖、超重、高胰岛素血症的2型糖尿病患者，更多的是与其他降糖药联合应用。
（三）α-糖苷酶抑制剂
此类药物可延缓肠道对碳水化合物的吸收，现在国内应用的有阿卡波糖（拜唐苹）和伏格列波糖（倍欣）。两者作用基本相似，但作用部位有所不同：阿卡波糖既抑制α淀粉酶，对麦芽糖酶、异麦芽糖酶、转移酶和蔗糖酶也有作用，而伏格列波糖主要抑制后四种酶，其抑制二糖苷酶的作用较强。
在饮食控制的基础上，阿卡波糖降低餐后血糖，使餐后血糖平稳，单独应用不引起低血糖。该类药物降糖作用比较缓和，对饮食中含碳水化合物比例较高的我国患者效果似较西方人为明显。
此类药更多的是与其他降糖药联合应用，如与磺酰脲类、二甲双胍及胰岛素合用，使血糖得到较好的控制。其主要的不良反应是胃肠道胀气，尤其在大剂量应用时，故应从小剂量用起。
近年来研究发现阿卡波糖有保护糖耐量减低（IGT）患者免于发生糖尿病及推迟心血管并发症发生的作用，其机制尚不清楚。
（四）噻唑烷二酮类
此类药物为过氧化物酶体增生激活受体γ（PPAR-γ）的高度选择性的强力激动剂。 PPAR-γ为激素核受体的超家族，为调控基因转录的因子，这些靶基因的功能涉及葡萄糖的产生、转运、利用及脂肪代谢的调节。现用于临床者为罗格列酮和吡格列酮。
罗格列酮和吡格列酮可以减轻胰岛素抵抗，提高胰岛素敏感性，改善β细胞功能从而降低糖尿病患者的血糖。该类药不刺激内源性胰岛素分泌，单独应用很少引起低血糖。
罗格列酮单独用于糖尿病患者血糖下降较磺脲类慢，但一旦下降维持时间较久。
噻唑烷二酮类更多的是与其他抗高血糖药如二甲双胍、磺酰脲类或胰岛素联合应用，以增强疗效。
近年来有不少研究提示罗格列酮有潜在的器官保护作用，可减少并发症的发生。
要注意的不良反应主要是血容量增加，对心功能不全者应禁用。另要密切观察肝功能的变化。
（五）格列奈类
这是一类非磺酰脲的口服促胰岛素分泌剂，目前在临床应用的有瑞格列奈（诺和龙）和那格列奈（唐力），每日三次，餐前应用。磺酰脲类继发失效者，常有β细胞功能减退，用此药往往效果也欠佳。可与除磺脲类药外的其他抗高血糖药联合应用。
（六）胰岛素
2型糖尿病患者虽不像1型糖尿病患者那样依赖胰岛素，不用胰岛素一般尚不至于有生命危险，故曾称为非胰岛素依赖型糖尿病。但实际上2型糖尿病早期的高血糖，磺酰脲类的继发失效，及控制血糖未达标，手术前后，以及防治某些并发症均需要胰岛素单独或和口服药的联合治疗，部分患者经一阶段胰岛素控制血糖后，β细胞功能有所恢复，仍可改用口服药。
故此六类药抗高血糖的机制各不相同，第一、五类係通过促进胰岛素分泌，第六类用胰岛素本身来降低血糖，二、三、四类通过其他机制来控制高血糖。
