小儿均衡说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

小儿均衡

【通用名称】

小儿均衡

【英文名称】

Carvedilol Tablets

【主要成份】

本品主要成份为卡维地洛.

【性状及剂型】

本品为白色片。

【适应症】

本品用于原发性高血压:卡维地洛适用于原发性高血压的治疗，可单独使用或与其它抗高血压药特别是噻嗪类利尿剂联合使用。治疗有症状的充血性心力衰竭:卡维地洛用于治疗有症状的充血性心力衰竭可降低死亡率和心血管事件的住院率，改善病人一般情况并减慢疾病进展。卡维地洛可做标准治疗的附加治疗，也可用于不耐受ACEI或没有使用洋地黄、肼苯哒嗪、硝酸盐类药物治疗的病人。

【规格】

3.2g*30片

【用法用量】

原发性高血压。推荐一日1次用药。成人:推荐开始2天剂量为每次12.5mg每日1次，以后每次25mg每日1次，如病情需要可在两周后将剂量增加到最大推荐用量每日50mg，每日1次或分2次服用。老年人:用初始剂量每次12.5mg每日1次，即可在某些病人中取得满意疗效。若效果不好，可在间隔至少两周后将剂量增加到推荐最大用量每日50mg，每日1次或分次服用。治疗有症状的充血性心力衰竭。剂量必须个体化，增加剂量期间医生需密切观察。接受地高辛、利尿剂、ACEI治疗的病人必须先使这些药物治疗稳定后再使用卡维地洛。推荐开始两周剂量每次3.125mg每日2次，若耐受好，可间隔至少两周后将剂量增加一次，到每次6.25mg每日2次，然后每次12.5mg每日2次，再到每次25mg每日2次。剂量必须增加到病人能耐受的最高限度。体重小于85公斤，最大推荐剂量为25mg每日2次;体重大于85公斤，最大推荐剂量为50mg每日2次。每次剂量增加前，医生需评估病人有无心力衰竭加重或血管扩张的症状。一过性心力衰竭加重或水钠储溜须用增加利尿剂剂量处理，有时需减少卡维地洛剂量或暂时中止卡维地洛治疗。卡维地洛停药超过两周时，再次用药应从每次3.125mg每日2次开始，然后以上述推荐方法增加剂量。血管扩张的症状，开始可通过降低利尿剂剂量处理。若症状持续，需降低ACEI(如使用)剂量，然后如需要再降低卡维地洛剂量，在这些情况下，卡维地洛不能增加剂量，直到心力衰竭加重或血管扩张的症状稳定。疗程。卡维地洛治疗一般需长期使用。治疗不能骤停，必须逐渐减量。这对合并冠心病的病人特别重要。给药方法。服药时间与用餐无关，但对充血性心衰病人必须饭中服用卡维地洛，以减缓吸收、可能减少体位性低血压的发生。

【不良反应】

卡维地洛用于治疗高血压时发生的不良事件与充血性心衰时观察到的是一致的。但是前者的不良事件发生率更低一些。1. 中枢神经系统偶尔发生轻度头晕、头痛、乏力，特别是在治疗早期。抑郁、睡眠紊乱、感觉异常罕见。2. 心血管系统治疗早期偶尔有心动过缓、体位性低血压，很少有晕厥。外周循环障碍(四肢发凉)不常见，可使原有间歇性跛行或有雷诺现象的病人症状加重。水肿不常见。心绞痛不常见。变异型心绞痛患者可能出现症状恶化。个别病人出现房室传导阻滞和心衰加重。心衰病人特别是剂量增加后，常见头晕、偶有不同部位不同程度的水肿，完全性房室传导阻滞或心衰加重罕见。3. 呼吸系统由于气道阻力可能增加，有支气管痉挛倾向的患者可能出现哮喘发作，偶有呼吸困难的报告。鼻塞罕见。4. 消化系统偶有恶心、、腹泻、腹痛和呕吐，便秘少见。5. 皮肤和附件卡维地洛治疗期间可能出现一些皮肤反应(如个别病例出现荨麻疹、瘙痒、扁平苔藓样皮肤反应，极少数病例出现变应性皮疹)。个别病例使用具有β-阻滞特性的药物引起银屑病，加剧银屑病的症状和体征，或导致银屑病形皮疹。血液偶见血清转氨酶改变，血小板减少，白细胞减少等。6. 代谢由于本药具有β-受体阻断剂的特性，因此不能排除以下可能:潜伏的糖尿病变成临床糖尿病，临床糖尿病恶化，或者血糖反向调节受抑制，低血糖或甲状腺功能亢进症的体征可能被掩盖。心力衰竭患者偶尔出现高血糖症、体重增加和高胆固醇血症(也可见于使用特别【注意事项】中关于糖尿病患者的条目)。7. 其它不良反应四肢疼痛偶见。感觉异常、视觉障碍、口干、排尿障碍和勃起障碍罕有报告。卡维地洛治疗期间泪液可能减少，可有眼干症状。角膜接触镜配戴者尤其应该注意。已发现下列不良反应是剂量依赖性的:头晕、视觉障碍、心动过缓或心力衰竭恶化。有心衰和弥漫性血管病变和或肾功能不全的病人可能会进一步加重肾功能损害，个别病例可出现肾功能衰竭。

【禁忌】

卡维地洛在下列病人中禁用:纽约心脏病协会分级为Ⅳ级的失代偿性心力衰竭，需使用静脉正性肌力药的病人。哮喘病人。伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病(COPD)的病人。有肝功能异常表现的病人。Ⅱ－Ⅲ度房室传导阻滞的病人。严重心动过缓(心率小于50次/分)的病人。心源性休克的病人。病窦综合症(包括窦房阻滞)的病人。严重低血压(收缩压小于85mmHg)的病人。卡维地洛过敏的病人。

【注意事项】

中关于糖尿病患者的条目)。7. 其它不良反应四肢疼痛偶见。感觉异常、视觉障碍、口干、排尿障碍和勃起障碍罕有报告。卡维地洛治疗期间泪液可能减少，可有眼干症状。角膜接触镜配戴者尤其应该注意。已发现下列不良反应是剂量依赖性的:头晕、视觉障碍、心动过缓或心力衰竭恶化。有心衰和弥漫性血管病变和或肾功能不全的病人可能会进一步加重肾功能损害，个别病例可出现肾功能衰竭。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

卡维地洛用于妊娠妇女尚无足够的临床经验.动物生殖实验未发现卡维地洛有致畸作用.β受体阻断降低胎盘灌注，这可能会导致胎死宫内﹑流产和早产.还有，对胎儿和新生儿也会发生副作用(特别是低血糖和心动过缓).还会增加新生儿发生心肺并发症的危险性.除非利大于弊，否则孕妇不能使用卡维地洛.卡维地洛和或它的代谢产物可通过乳汁分泌，因此卡维地洛治疗期间不提倡母乳喂养.

【儿童用药】

尚无18岁以下病人安全性及疗效的研究资料。

【老人用药】

参见【用法用量】

【药物相互作用】

1. 与其它β受体阻滞剂一样，卡维地洛可增强其它抗高血压药或能引起低血压的药物的作用(例如巴比妥类﹑酚噻嗪﹑三环类抗抑郁剂﹑血管扩张药和酒精)。2. 卡维地洛与口服钙拮抗剂尤其是维拉帕米和硫氮卓酮类或其它抗心律失常药合用时，心脏抑制作用可能增加，个别病人出现心脏传导障碍(对血流动力学的影响罕见)。但同其它β受体阻滞剂一样，卡维地洛与维拉帕米及地尔硫卓等钙通道阻滞剂合用时，应严密监视病人的心电图和血压情况，并严禁静脉联合使用此类药物。2. 卡维地洛与利血平﹑胍乙啶﹑甲多巴﹑可乐定或胍法辛合用能引起心率的进一步减慢。对于使用利血平或单胺氧化酶抑制剂的患者，应密切观察其低血压和／或严重心动过缓的体征。卡维地洛与可乐定联合用药结束前，在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛，然后逐渐减少可乐定的剂量直至停用。4. 卡维地洛与地高辛合用时，血清地高辛水平升高约16%，因此建议联合用药时，在使用卡维地洛的开始阶段﹑剂量调整阶段及停用卡维地洛时均应加强对地高辛血药浓度的监测。5. 环氧化酶抑制剂(例如乙酰水杨酸盐﹑皮质类固醇)能减弱卡维地洛的抗高血压作用。6. 一些肾移植患者开始卡维地洛治疗后环孢菌素血浆浓度轻微上升，为此而需要调整的剂量在不同患者之间差别很大。因此对这些患者应仔细监测环孢菌素浓度并使剂量个体化。7. 卡维地洛可能会增强胰岛素或口服降糖药的作用，而低血糖的症状和体征(尤其是心动过速)可能被掩盖或减弱而不易被发现，因此建议定期监测血糖水平。8. 卡维地洛用于接受利福平等混和功能氧化酶诱导剂的病人时，卡维地洛的血药浓度可能会降低。9. 用于接受西米替丁等混和功能氧化酶抑制剂的病人时，卡维地洛的血药浓度可能会增高，故应引起注意。10. 麻醉期间病人使用卡维地洛时，应密切观察卡维地洛与麻醉药协同导致的负性肌力作用及低血压等。

【药物过量】

药物过量可能导致严重低血压、心动过缓、心功能不全、心源性休克和心跳骤停，也可能出现呼吸系统问题、气管痉挛、呕吐、神志丧失和抽搐。患者应平卧位，如果需要可重病特别护理。可能使用洗胃和催吐剂。可能使用下列药物：1．严重心动过缓：阿托品2mg静脉注射。2．支持心血管功能：每隔30秒胰高血糖素5~10mgIV，随后5mg/h静脉点滴。应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。根据体重和疗效使用拟交感神经药(如多巴胺、异丙肾、肾上腺素)。3．如果外周血管扩张明显，在持续循环监测的条件下，可能需要使用异丙肾、肾上腺素。对于药物治疗无效的心动过缓，应安装起搏器。对于气管痉挛，应给于β拟交感神经药(气雾剂或静脉用药)或静脉用氨茶碱。抽搐时，缓慢静推安定或氯硝安定。4．严重药物过量致休克时，解救药物过量的治疗药物必须持续使用至卡维地洛的7~10个半衰期。

【药理毒理】

卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有a1和非选择性b受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜a1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞b受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。

【药代动力学】

卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度(F)约为25%～35％，有明显的首过效应，消除相半衰期(t1/2b)约为7～10小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L，血浆清除率为500～700ml/min。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出，不到2％以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg，进行药代动力学测定，血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2b)为2.01小时，曲线下面积(AUC)为233.1(ng·h)/ml。本品口服吸收迅速、完全，食物可减慢吸收，使达峰时间延迟。因显著的首过代谢，绝对生物利用度为25%~35%。血浆蛋白结合率约98%。大约在1小时可达到最大血清浓度。表观分布容积稳定，约为115L。终末消除T1/27~10小时。本品口服后经过立体选择性首过代谢，健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2~3倍，右旋体终末消除T1/2为5~9h，左旋体为7~11h。药物在肝脏广泛代谢，主要参加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯环的去甲基化和羟基化产生3种具有β受体阻滞活性的代谢产物，但扩张血管活性微弱，血浆浓度约是卡维地洛的1/10，药代动力学与原药相似。卡维地洛

【贮藏】

遮光、密封保存。

【有效期】

24个月

【批准文号】

鲁卫食证字（2007）第371727-200070号

【是否医保】

非医保

【生产企业】

北京世纪劲得保健品有限公司