顺儒(拉呋替丁片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

顺儒

【通用名称】

拉呋替丁片

【英文名称】

Lafutidine Tablets

【主要成份】

本品主要成份为拉呋替丁。

【性状及剂型】

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣片后显白色或类白色。

【适应症】

本品用于胃溃疡和十二指肠溃疡。

【规格】

10mg。

【用法用量】

成人口服，一次10mg(1片)，一日2次。餐后或睡前服用。

【不良反应】

据日本报道在1287例研究中，不良反应总发生率2.5%（32例）。主要不良反应为便秘（2例），22例出现实验室检查值异常。（一）可能出现的严重不良反应 1.肝功能损害：可能出现伴AST（GOT）、ALT（GPT）、r-GTP等升高的肝功能损害和黄疸症状。所以需密切观察，一旦出现上述异常情况应立即停药，给予相对应的处理。 2.粒细胞减少症、血小板减少：有可能出现粒细胞减少（早期症状：咽喉疼痛、全身倦怠、发热等）和血小板减少。一旦出现上述异常情况应立即停药，给予相应的处理。（二）可能出现的与其它H2受体阻滞药类似的严重不良反应：文献报道，H2受体阻滞药可能引起休克、过敏样症状、全血细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少、间质性肾炎、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）、横纹肌溶解症、房室传导阻滞和不全收缩等。（三）其它的不良反应：可能出现下列不良反应。一旦出现下述异常应给予相应地减量、停药等适当处理。类别发生率 0.1-<5% <0.1% 不详过敏症状皮疹、荨麻疹、瘙痒血液白细胞数增加嗜酸性细胞数增加、白细胞数减少、红细胞数减少、红细胞压积减少 Hb减低肝脏 AST（GOT）、ALT（GPT）、A1-P、r-GTP、总胆红素升高 LDH、TTT升高肾脏尿蛋白异常 BUN升高 *精神神经系统头痛、失眠、嗜睡可逆性精神错乱、幻觉、眩晕循环系统心悸、发热感、潮热消化系统便秘腹泻、大便硬结恶心、呕吐、腹部膨胀感、食欲不振其它血清尿酸升高、Cl升高月经延迟、血钠升高、血钾减低乳房女性化 *其它H2受体阻滞药有痉挛出现的报道。

【禁忌】

本品禁用于已知对本品或其中成分过敏者。

【注意事项】

下列患者慎用 1.有药物过敏史的患者慎用； 2.老年患者、肝和肾功能损害患者（有加重症状的可能性）慎用； 3.透析患者慎用； 4.治疗前应证实胃溃疡为良性，用药后改善的胃溃疡症状并不排除胃癌的可能性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对妊娠或怀疑妊娠的妇女，除非判断治疗上所获利益大于对胎儿的危险，否则妊娠妇女不应服用本药物（妊娠中给药有关安全性尚未确立）。授乳期妇女，给药期间应停止授乳（动物试验发现拉呋替丁存在于乳汁中）。

【儿童用药】

对儿童有关安全性尚未确立，无使用经验。

【老人用药】

一般高龄者的生理机能减低，需注意用量、给药间隔期，在密切观察下慎重给药。

【药物相互作用】

尚不明确。其它H2受体阻滞药能与细胞色素P450结合，从而降低肝微粒体药物代谢酶的活性，因此本品与华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安定或普奈洛尔和西米替丁合用时应注意。

【药物过量】

健康成人单次口服拉呋替丁160mg(Cmax 1666ng/ml)及1次60mg，一日2次，共8日反复口服(Cmax 804ng/ml)，未见血压等变化。尚无相关药物过量资料。

【药理毒理】

药理作用拉呋替丁为H2受体阻滞药，可持续抑制胃酸分泌；作用于胃粘膜辣椒素敏感的传入神经元，发挥胃粘膜保护、促进粘膜修复、增加胃黏膜血流量和增加粘液分泌的作用。毒理研究遗传毒性：细菌诱变试验、小鼠微核试验结果阴性。加入代谢活化系统时，哺乳动物培养细胞试验结果阳性。人淋巴细胞试验结果可疑阳性。生殖毒性：（1）大鼠妊娠前及妊娠早期给药：对动物交配、受孕能力及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代无毒性反应剂量（NOAEL）为100mg/kg/天，生殖能力NOAEL为300mg/kg/天，对子代NOAEL为300mg/kg/天。（2）大鼠和家兔胚胎器官形成期给药：未发现对分娩、哺育有影响及对胎仔的致畸性。拉呋替丁对亲代大鼠NOAEL为100mg/kg/天、生殖能力NOAEL为1000mg/kg/天，对子代NOAEL为1000mg/kg/天。拉呋替丁对亲代家兔NOAEL为30mg/kg/天、生殖能力NOAEL为300mg/kg/天，对子代NOAEL为300mg/kg/天。（3）大鼠围产期给药：对母鼠分娩、哺育及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代大鼠NOAEL为100mg/kg/天、生殖能力NOAEL为300mg/kg/天；对子代NOAEL为300mg/kg/天。致癌性：小鼠78周，大鼠104周致癌试验结果为阴性。

【药代动力学】

健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁10mg时，Tmax为0.8±0.1小时，Cmax为174±20ng/ml,T1/2β为3.30±0.39小时，AUC0-24hr为793±85ng·hr/ml.进食状态下Tmax明显延长，但进食对Cmax、AUC和生物利用度没有影响。空腹时口服拉呋替丁10mg,给药24小时内原形药物、代谢物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分别为10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%,人尿中总排泄率为给药量的20%. 体外研究中，拉呋替丁主要通过细胞色素P450同功酶代谢，代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关，代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。在浓度为3μg/ml时，人血浆蛋白结合率为88.0±1.2%. 特殊人群：高龄者：对于高龄者，肾功能正常者（Cr平均值88.0±9.4ml/min）与肾功能减低倾向者（Cr20-60ml/min,平均值45.2±7.8ml/min）比较，血中浓度变化无差异。透析患者：透析患者与健康成人相比，其非透析时血中原形药物Cmax升高2倍，T1/2约延长2倍，AUC增加3倍。经血液透析，拉呋替丁被清除7-18%. 儿童：尚未进行药代动力学的研究。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

10mg。

【有效期】

36个月

【批准文号】

国药准字H20061138

【是否医保】

非医保

【生产企业】

江苏润邦药业有限公司