盐酸阿夫唑嗪缓释片说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

盐酸阿夫唑嗪缓释片

【通用名称】

盐酸阿夫唑嗪缓释片

【英文名称】

Alfuzosin Hydrochloride Sustained Release Tablets

【主要成份】

本品主要成份及其化学名称为:盐酸阿夫唑嗪。

【性状及剂型】

片剂(缓释)

【适应症】

本品适用于良性前列腺增生的功能性症状。

【规格】

5mg

【用法用量】

1.推荐剂量，每天1片(10mg)长效缓释片，晚饭后立即服用。 2.该片剂需整片吞服，不能咀嚼。或遵医嘱。

【不良反应】

1.使用本品治疗的患者中，最常见的不良反应是：胃肠道紊乱，恶心，胃痛，腹泻眩晕，头昏，不适头痛。 2.罕有下列情况报道：体位性低血压、晕厥、心动过速、心悸、胸痛（参见[注意事项]）、乏力、瞌睡、水肿、潮红、口干、皮疹、瘙痒。 3.如服用本品时，出现任何不良事件或不良反应，请与医生联系。

【禁忌】

本品在下列情况下禁止使用： 1.对本品成份过敏。 2.体位性低血压。 3.肝功能衰竭。 4.严重肾功能衰竭（肌苷清除率＜30ml/min＝肠梗塞（片剂中含蓖麻油）。 5.使用本品时合用α-阻滞剂类抗高血压药。

【注意事项】

1.在某些患者中，尤其是那些正在使用抗高血压药物治疗的患者，在服药后数小时内可能发生体位性低血压，同时可伴有其它症状（头晕的感觉，疲劳和出汗）。以上这些症状通常是、暂时的，发生在治疗开始时，一般不会妨碍继续治疗。应告知患者有关的症状发作情况。 2.建议谨慎用药，尤其是老年患者。 3.心脏病患者不应给予本品单药治疗。 4.应同时对冠状动脉功能缺陷进行特殊的治疗。 5.如果心绞痛反复发作或加剧，应停止本品治疗。 6.由于有发生体位性低血压的危险，尤其是在使用本品的开始阶段，因此驾驶员和机械操作者应特别注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.治疗适应症中不涉及妇女。 2.在妊娠期间服用本品的安全性以及本品是否分泌入乳汁中尚不清楚。

【儿童用药】

治疗适应症中不涉及儿童，目前尚无有关儿童用药的资料。

【老人用药】

老年患者建议谨慎用药。

【药物相互作用】

1.不建议合用的药物，α阻滞剂类抗高血压药(哌唑嗪，乌拉地尔，莫尼地尔)，增加低血压效应，有发生严重体位性低血压的危险。 2.需注意的合用药，抗高血压药物，增加抗高血压作用和发生体位性低血压的危险(附加效应)。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.良性前列腺增生（BPH）症状与解剖学（静态）和功能（动态）两种因素有关，静态因素与前列腺的体积有关，单一前列腺体积的变化与症状的严重性无关，动态因素是指前列腺及其包膜、膀胱颈、膀胱基底部以及前列腺尿道部平滑肌张力的功能，平滑肌张力受α-肾上腺素能受体的调节。 2.阿夫唑嗪显示出对下尿道α1-肾上腺素能受体的选择性，它对这些受体的拮抗作用可使膀胱颈部和前列腺部平滑肌舒张，改善尿流，缓解良性前列腺增生症状。 3.致突变作用：在Ames试验和小鼠淋巴瘤试验中，本品无致突变作用，在中国仓鼠卵巢细胞试验和小鼠体内微核试验中无诱裂作用。本品不诱发人细胞系的DNA修复。 4.生殖毒性： (1)雄性大鼠连续26周每天口服阿夫唑嗪，剂量至250mg/kg/天（相当于人体暴露量的数百倍），未发现生殖器官毒性。 (2)雄性大鼠连续70天口服剂量至125mg/kg/天，未观察到生育力损伤。大鼠和狗的给药剂量分别为25mg/kg、20mg/kg（以游离药物的AUC值计，分别相当于人体暴露量的12倍和18倍）时，尽管未导致大鼠生育力受损，但使发情周期受到抑制。 5.致癌作用： (1)雌、雄小鼠连续98周混饲阿夫唑嗪100mg/kg/天（以游离药物的AUC值计，分别相当于人体暴露量的13倍和15倍），肿瘤发生率未见与给药有关的增加。 (2)同样地，雌、雄大鼠连续104周混饲阿夫唑嗪100mg/kg/天（以游离药物的AUC值计，分别相当于人体暴露量的53倍和37倍），肿瘤发生率未见与给药有关的增加。

【药代动力学】

1.吸收： (1)在进食时服用10mg本药的绝对生物利用度为49%。 (2)在进食时多次口服本药10mg，血药浓度达峰时间为8小时，Cmax和AUC0-24分别为13.6±5.6ng/ml和194±75ng.h/mL。 (3)单次和多次口服剂量至30mg，本品药动学呈线性，第二次服药后血药浓度达稳态，阿夫唑嗪达稳态时的血药浓度比单次服药高1.2～1.6倍。在禁食时吸收度下降50%，因此，应在进餐后立即服用本药。 2.分布：健康中年男性志愿者静注给药后的分布容积为3.2L/kg。体外试验显示，阿夫唑嗪与人血浆蛋白具有中度的结合率（82%～90%），在5-5000ng/mL的浓度范围内血浆蛋白结合率呈线性。 3.代谢：阿夫唑嗪在肝脏进行广泛代谢，只有11%的给药剂量以原形药的形式经尿液排泄。阿夫唑嗪通过三种代谢途径进行代谢：氧化、O-去甲基化和N-脱烃化。代谢物不具有药理活性。CYP3A4为参与本品代谢的主要肝脏同功酶。 4.排泄和消除：在口服14C-标记的阿夫唑嗪溶液后，7天后放射活性在粪便和尿液中的回收率分别为给药量的69%和24%。口服本品10mg后的表观消除半衰期为10小时。 5.特殊人群的药动学研究老年患者：在对BPH患者进行的III期临床试验中，药动学评价显示，阿夫唑嗪血药浓度的达峰时间与年龄无关。但是，谷浓度与年龄呈正相关。年龄≥75岁的患者的浓度比年龄低于65岁的患者大约高35%。 6.肾功能受损患者：与肾功能正常者相比，肾功能轻度、中度或重度受损患者的平均Cmax和AUC值大约增加50%。 7.肝功能不全患者：中度或重度肝功能不全（Child-PughB级和C级）的血浆表观清除率（Cl/F）比健康受试者大约低1/3～1/4，清除率下降的结果导致前者的血药浓度比后者高3～4倍，因此，中度至重度肝功能不全的患者禁用本品。目前，尚未进行本品在轻度肝功能不全患者中的药动学研究。

【贮藏】

密封保存

【包装】

5mg

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20064331

【是否医保】

非医保

【生产企业】

山东鲁南贝特制药有限公司