尼莫地平片说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

尼莫地平片

【通用名称】

尼莫地平片

【主要成份】

本品主要成份为：尼莫地平。

【性状及剂型】

片剂

【适应症】

本品钙拮抗剂,本品用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛、突发性耳聋、轻、中度高血压。

【规格】

20mg*30片

【用法用量】

按下述方法服用,或遵医嘱。 1.缺血性脑血管病：口服，每日80～120mg(4～6片)，分3次服用，连服一个月。 2.偏头痛：口服，一次40mg(2片)，一日3次，12周为一疗程，有效率达88%，约有一半病例可基本痊愈或显效，对血管性、紧张性和丛集性以及混合型头痛等均能减轻疼痛程度，减少发作频率和持续时间，并能防止先兆症状的出现。 3.蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛：口服，一次40～60mg(2～3片)，一日3～4次，3～4周为一疗程，如需手术的患者，手术当天停药，以后可继续服用。 4.突发性耳聋：口服，一日40～60mg(2～3片)，分三次服用，5天为一疗程，一般用药3～4疗程。 5.轻、中度高血压病：高血压病合并有上述脑血管病者，可优先选用。口服，开始一次40mg(2片)，一日3次，一日最大剂量为240mg(12片)。

【不良反应】

大量临床实践证明，蛛网膜下隙出血者应用尼莫地平治疗时约有11.2%的病者出现不良反应，最常见的不良反应有： 1.血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。 2.肝炎。 3.皮肤刺痛。 4.胃肠道出血。 5.血小板减少。 6.偶见一过性头晕，头痛，面潮红，呕吐，胃肠不适等。 7.此外，口服尼莫地平以后，个别病人可发生碱性磷酸酶(ALP)，乳酸脱氢酶(LDH)，AKP的升高，血糖升高以及个别人的血小板数的升高。

【禁忌】

1.严重肝功能损害的患者禁用。 2.不推荐尼莫地平与抗癫痫药物同时服用。 3.药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。

【注意事项】

1.脑水肿及颅内压增高患者须慎用。 2.尼莫地平的代谢产物具有毒性反应,肝功能损害者应当慎用。 3.本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中,应注意减少或暂时停用降血压药物,或减少本品的用药剂量。 4.可产生假性肠梗阻,表现为腹胀﹑肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。 5.避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。

【儿童用药】

尚不明确。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1.与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。 2.当尼莫地平90mg/日与西咪替丁1000mg/日联合应用1周以上者，尼莫地平血药浓度可增加50%，这可能与西咪替丁抑制肝内细胞色素P450使尼莫地平代谢受阻有关。

【药物过量】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂，正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化，尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之目的。 2.动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的亲脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12.5ng/ml。由此推论，临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。 3.尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用，所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。

【药代动力学】

1.吸收口服给药几乎完全吸收，服药10-15分钟后能在血浆中检测到原形及首过效应代谢产物。 2.多次给药（每次30毫克，每天三次），老年个体服药0.6-1.6小时后血药浓度达峰值：Cmax为7.3-43.2ng/ml，单剂量30毫克和60毫克给药在年轻受试者中平均血药浓度分别为16±8ng/ml和31±12ng/ml，在最高剂量90毫克以下，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量增加成正比。 3.注射给药的分布容积（Vss，二室模型）为0.9-1.6l/kg体重。总清除率（全身）为0.6-1.9l/h/kg。 4.蛋白结合率：尼莫地平与血浆蛋白结合率为97-99%。 5.动物实验表明能通过胎盘屏障，虽缺乏人体试验资料，但分布可能与此类似。但未经试验证实。尼莫地平及其代谢产物在大鼠乳汁中浓度比在母体血浆中高，药物原型在人乳汁中浓度与母体血浆中相同。 6.口服或静脉给药在脑脊液中能检测到的浓度为血浆中浓度的0.5%，与在血浆中游离浓度大致相同。 7.尼莫地平通过细胞色素P4503A4系统代谢消除，主要通过双氢吡啶环脱氢和去甲基氧化进行。酯键氧化裂解、2-和6-甲基羟基化及葡萄糖醛酸结合反应亦为进一步的代谢步骤。血浆中的3个主要的代谢产物呈现无或不重要的残留治疗作用。 8.尚不知本品是否对肝药酶呈诱导或抑制作用。 9.人体中代谢产物50%从肾脏排泄，30%从胆汁排泄。 10.消除动力学为线性，尼莫地平半衰期为1.1-1.7小时，5-10小时的终末半衰期对说明书中建立的给药间隔无参考意义。 11.生物利用度由于首过效应，尼莫地平片的绝对生物利用度为5-15%。

【贮藏】

密封保存

【包装】

20mg*30片/盒

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H31022719

【是否医保】

非医保

【生产企业】

上海信谊天平药业有限公司