德巴金(丙戊酸钠口服溶液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

德巴金

【通用名称】

丙戊酸钠口服溶液

【英文名称】

Compound　Sodium　Valproate　and　Valproic　Acid　Sustained　Release　Tablets

【主要成份】

本品主要成份为:丙戊酸钠，其化学名称为:2-丙基戊酸钠。

【性状及剂型】

薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。

【适应症】

用于治疗全身性或部分性癫痫，尤其是以下的发作类型：失神发作、肌阵挛发作、失张力发作和混合性发作以及部分性癫痫：简单性或复杂性发作；继发性全身性发作；特殊类型的综合症（West,Lennox-Gastaut）。

【规格】

300ml:12g(无糖型)

【用法用量】

1.口服 1成人常用量：每日按体重15mg/kg或每日600～1200mg，分次服。开始时按体重5～10mg/kg，一周后递增，至发作得以控制为止。当每日用量超过250mg时，每日应分次服用，以减少胃肠道刺激。最大量一般为每日按体重不超过30mg/kg，或每日1.8～2.4g。 2.小儿常用量：按体重计与成人相同。也有报道开始时按体重15mg/kg，按需要每隔一周增加5～10mg/kg至有效或不能耐受为止。

【不良反应】

1.少见的有: (1)过敏性皮疹; (2)血小板减少症或血小板凝聚抑制以致异常出血或瘀斑; (3)肝脏中毒出现眼和皮肤黄染。 2.下列的反应如果持续出现时应予注意: (1)较常见的有：腹泻、消化不良、恶心或呕吐、胃肠道痉挛、月经周期改变; (2)较少见或罕见的有：便秘、倦睡、一般轻而短暂的脱发、眩晕、疲乏头痛、共济失调、异常地兴奋、不安和烦燥。

【禁忌】

急性肝炎慢性肝炎个人或家族有严重肝炎史，特别是药物所致肝炎对丙戊酸钠过敏者卟啉症

【注意事项】

1.于进餐后立即服用，以减少药物对胃部的刺激。 2.对诊断的干扰：尿酮试验可能由于酮性代谢产物随尿排出，出现假阳性。甲状腺功能试验可能受影响。乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶可能轻度升高，并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高，可提示潜在的严重肝脏中毒。 3.有肝病或明显肝功能损害时禁用。有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病时慎用。 4.用药前和用药期间应作血细胞包括血小板计数，肝、肾功能检查，肝功能在最初半年内最好每1～2月复查一次，半年后复查间隔酌量延长。 5.如拟停药，应逐渐减量，以防再次发作；当取代其他抗惊厥药物时，丙戊酸(钠)用量应逐渐增加，而被取代的药物应逐渐减少，以维持对发作的控制。 6.外科手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的出血时间延长或中枢神经抑制药作用的增强。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

必须在谨慎评估后才能决定育龄妇女是否能使用本品，权衡获益是否超过未来的胎儿发生先天异常的危险。

【儿童用药】

参见其它项下内容，或遵医嘱。

【老人用药】

剂量应根据癫痫控制的情况而定。老年人的药物分布容积增大，且由于血清自蛋白结合率降低，故游离药物的比例增加。这会影响对血浆丙戊酸水平的临床解释。

【药物相互作用】

1.本品可抑制苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、氯硝西泮的代谢，易使其中毒，故在合用时应注意调整剂量。 2.饮酒可加重镇静作用。用药期间避免饮酒。 3.与抗凝药如华法林或肝素等，以及溶血栓药合用，出血的危险性增加。 4.与阿司匹林或双嘧达莫合用，可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。 5.与卡马西平合用，由于肝酶的诱导而致药物代谢加速，可使二者的血药浓度和半衰期降低，故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。 6.与氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、马普替林(maprotiline)、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用，可以增加中枢神经系统的抑制，降低惊厥阈和丙戊酸的效应，须及时调整用量以控制发作。

【药物过量】

未进项该项试验且无可靠文献参考

【药理毒理】

丙戊酸钠为广谱抗癫痫药。丙戊酸最可能的作用机制是通过增强γ－氨基丁酸(GABA)的合成或其代谢来增强GABA的抑制作用。有报道称在体外实验中，丙戊酸钠可以刺激HIV的复制，但对HIV感染者的外周血单核细胞的研究显示，丙戊酸钠并不具有诱导HIV复制的促有丝分裂效应。事实上，丙戊酸钠对HIV复制的影响结果不一，且变化数量不大，似乎与药量无关，且尚无在人体的研究记录。

【药代动力学】

1.丙戊酸钠口服或静脉注射后,其生物活性接近100%。 2.分布的范围主要限于血液,并迅速交换至细胞外液,脑脊液中的丙戊酸钠的浓度与游离血浆浓度接近,德巴金能通过胎盘,哺乳期妇女用药时,在乳汁中德巴金分泌的浓度很底(血清总浓度在1%-10%)。 3.口服后,丙戊酸可迅速(3-4天)达到稳态血浓度;静脉注射后,几分钟内可达到稳态血浓度,然后可继续静脉滴注维持。 4.丙戊酸与血浆蛋白高度结合,与蛋白结合的量呈剂量依赖性,且有饱和现象。 5.丙戊酸分子可以滤出,但仅限游离型(10%)。 6.与其它抗癫痫药不同,丙戊酸钠不会增加其降解,也不降解其它药物,如黄体求偶素,这是由于参与细胞色素P450诱导作用的酶缺乏而致的。 7.半衰期大约8-20小时,在儿童通常更短。 8.丙戊酸钠通过葡萄糖醛酸化的β-氧化代谢,并主要经尿液排泄。

【贮藏】

密闭保存。

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20041435

【是否医保】

非医保

【生产企业】

赛诺菲(杭州)制药有限公司