津博(注射用马来酸阿奇霉素)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

津博

【通用名称】

注射用马来酸阿奇霉素

【英文名称】

Azithromycin Maleate For Injection

【主要成份】

本品主要成份：马来酸阿奇霉素B。

【性状及剂型】

本品为白色冻干块状物；无臭，味苦；有引湿性。

【适应症】

1.用于由敏感致病菌引起的下列感染：由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡它莫拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采用静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。 2.由沙眼衣原体、淋球菌双球菌、人型支原体感染引起的需首先采用静脉滴注治疗的盆腔炎。

【规格】

0.25g/支

【用法用量】

1.将该品用适量注射用水充分溶解，配制成每1毫升含0.1g溶液，再加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml静脉滴注，滴注时间：1mg/ml，滴注3小时；2mg/ml，滴注1小时。 2.治疗社区获得性肺炎，成人用量每次0.5g，每天1次，至少连续用药2天。继之换用阿奇霉素口服制剂0.5g/天，治疗7～10天为一个疗程。转为口服治疗的时间应由医生根据临床反应确定。 3.治疗盆腔炎，成人用量为每次0.5g，每天一次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g，以7天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。

【不良反应】

本品常见不良反应有： 1.胃肠道反应：腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。 2.局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。 3.皮肤反应：皮疹、瘙痒。 4.过敏反应：支气管痉挛等。 5.消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。 6.神经系统：头痛、嗜睡等。 7.其他反应：如畏食、阴道炎、口腔炎、头晕或呼吸困难等。

【禁忌】

对阿奇霉素﹑红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1.肝功能不全者慎用。 2.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮坏死等)应立即停药并采取适当治疗措施。 3.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生。如果诊断确定，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡，补充蛋白等。 4.本品每次滴注时间不少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。 5.本品可使麦角胺或双氢麦角碱作用加强。 6.本品可使地高辛的血药浓度升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.动物实验显示阿奇霉素对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。 2.尚无资料显示阿奇霉素是否可分泌至母乳中，哺乳期妇女应用亦须谨慎考虑。

【儿童用药】

阿奇霉素的口服混悬液剂已广泛应用于6个月到16岁的儿科病人。应用本品尚不明确。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1.含铝、镁的抗酸药能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低AUC值。 2.口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中茶碱水平或药代动力学，鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度，因此，同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎，并监测血浆茶碱水平。 3.口服阿奇霉素不影响凝血酶原对使用单剂量苄丙酮的响应时间，但是，在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎，并注意监测凝血酶原时间。因为在临床上，同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝药的药效。 4.阿奇霉素和下列药物同时使用时，建议密切观察患者： (1)地高辛：使地高辛水平升高。 (2)麦角胺或二氢麦角胺：急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物痛)。 (3)三唑仑：通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理学效果增强。 (4)细胞色素P450系统代谢药：提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英等的水平。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。 2.体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。 3.阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性，大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。 4.体外试验和临床研究提示，本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病，产β-内酰胺酶的菌株对本品无效。 5.对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。 6.遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿奇霉素未表现出致突变作用。 7.生殖毒性： (1)大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当阿奇霉素（经口给药）剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500 mg/kg/日的2~4倍）时，未发现致畸胎作用。 (2)尚未发现对生育力和胎儿的损害。 (3)目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。 (4)由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。 (5)尚不知本品是否在人乳中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，因此，哺乳期的妇女在使用时应注意。 8.致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。

【药代动力学】

1.社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2~5天，平均Cmax为3.63±1.60μg/ml，Cmin为0.20±0.15μg/ml，AUC24为9.60±4.80μgh/ml。 2.18名健康志愿者静脉滴注1~4g(以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时)，其CLT和Vd分别为10.18ml/min/Kg和33.3L/Kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数，结果表明：Cmax增加8%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。 3.12名健康志愿者口服单剂量0.5g阿奇霉素，Cmax、Cmin、AUC24分别为0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μgh/ml，口服给药各药代参数值约分别为单剂量静滴3小时的38%、83%和52%(即Cmax为1.08μg/ml、Cmin为0.06μg/ml、AUC24为5.0μgh/ml)。 4.阿奇霉素的抗菌活性与pH有关，阿奇霉素浓缩于细胞的溶酶体中，溶酶体内的低pH导致阿奇霉素活性降低，但是，药物在组织内的广泛分布可能与临床活性有关。

【贮藏】

密封，在阴凉干燥处保存。

【包装】

250 mg x 1 支

【有效期】

2年<

【批准文号】

国药准字H20020293

【是否医保】

非医保

【生产企业】

天津生物化学制药有限公司