倍珞(洛索洛芬钠胶囊)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

倍珞

【通用名称】

洛索洛芬钠胶囊

【英文名称】

LoxoprofenSodiumCapsules

【主要成份】

洛索洛芬钠

【性状及剂型】

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒。

【适应症】

1.述疾患及症状的消炎和镇痛：类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合症。 2.手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎。 3.下述疾患的解热和镇痛

【规格】

60mg*12s*2板

【用法用量】

口服，不宜空腹服药。 1.用于适应症1或2时，成人一次60mg(1粒)，一日3次。出现症状时，可1次口服60～120mg(1～2粒)，应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。 2.用于适应症3时，成人一次顿服60mg(1粒)，应随年龄及症状适宜增减。但原则上一日2次，每日最大剂量不超过180mg(3粒)或遵医嘱。

【不良反应】

1.据国外文献报道：(本项包含不能计算频度的不良反应报告)总病例13486例中，报告有副作用的有409例(3.03%)。主要有消化系统症状(胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%)、浮肿及水肿(0.59%)、皮疹及荨麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等报告。 (1)重大不良反应。 1)休克(发生率不详)：会引起休克，故应注意观察，若出现异常应速停药并适当处理。 2)溶血性贫血(发生率不详)：会出现溶血性贫血，故应进行血液检查并发注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。 3)皮肤粘膜眼综合症(发生率不详)：会出现皮肤粘膜眼综合症(Stevens-Johnson综合症)，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。 4)急性肾功能衰竭(发生率不详)肾病综合症(发生率不详)：会出现急性肾功能衰竭、肾病综合症，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。 5)间质性肺炎(发生率不详)：会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎，若出现此类症状，应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处置。 6)消化道出血(发生率不详)：严重的消化性溃疡或大肠、小肠的消化道出血，例如：呕血、黑便、以及便血，有时伴有休克的发生。病人应注意观察，若出现异常，应立刻停药并做适当处置。 7)肝功能障碍(发生率不详)、黄疸(发生率不详)：可出现：AST(GOT)、ALT(GPT)和Y-GTP升高，伴随着黄疸的肝功能障碍或突发肝炎。应注意观察，如有异常，应立刻停药并做适当处置。8)哮喘发作(发生率不祥)：可出现哮喘发作等急性呼吸性障碍。应注意观察，如有异常，应立刻停药并做适当处置。 2.同类其它药品的重大不良反应再生障碍性贫血：据报道，其它非甾体类消炎镇痛剂，可能发生再生障碍性贫血。 3.其他不良反应

【禁忌】

1.消化性溃疡患者。 2.严重血液异常患者。 3.严重肝损伤患者。 4.严重肾损害患者。 5.严重心功能衰竭患者。 6.对本品有过敏症既往史患者。 7.阿司匹林哮喘或有其既往史患者；妊娠晚期妇女。

【注意事项】

1.下述患者慎重用药： (1)有消化性溃疡既往史患者(会使溃疡复发)。 (2)长期给非甾体类消炎镇痛剂引起消化性溃疡的患者，有必要长期使用本品且用米索前列醇进行治疗的患者(米索前列醇可以使非甾体类消炎镇痛药引起的消化性溃疡加重，因此连续使用本品时，应充分观察经过并慎重给药)。 (3)血液异常或有其既往史患者(易引起溶血性贫血等副作用)。 (4)肝损伤或有其既往史患者(会使肝损伤恶化或复发)。 (5)肾损害或有其既往史患者(含引起浮肿、蛋白尿、血清肌酐上升等副作用)。 (6)心功能异常患者。 (7)有过敏症既往史患者。 (8)支气管哮喘患者(会使病情恶化)。 (9)高龄者。 2.重要且基本注意： (1)应注意抗炎镇痛药的治疗，是对症疗法而不是病因疗法。 (2)本品用于对慢性疾患(类风湿性关节炎、变形性关节病)时，应以下事项考虑：长期用药时，应定期进行临床检验(尿检查、血液检查及肝功能检查等)，若出现异常应减量或暂停使用并进行相应处理；还应考虑药物疗法以外的治疗方法。 (3)本品用于急性疾患时，应考虑以下事项：注意须按急性炎症、疼痛及发热程度而给药；原则上避免长期使用同一药物；若有病因疗法，则应采用。 (4)充分观察患者症状，注意不良反应的发生。有时会出现过度降低体温、虚脱及四肢发凉等，因此对伴有高热的高龄者或合并消耗性疾患的患者，应充分注意观察给药后患者的状态。 (5)本品有可能掩盖感染症，故用于由于感染引起的炎症时，应合用适当抗菌药并注意观察，慎重给药。 (6)避免与其它消炎镇痛剂合用。 (7)高龄者尤应注意不良反应的发生，应以最小剂量慎重给药。 3.其它注意事项：有报道，长期使用非甾体抗炎药可导致女性暂时性的不育。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.孕妇或可能妊娠的妇女，在治疗的有益性超过危险性时方可给药（尚未确立妊娠期用药的安全性）。 2.大鼠的动物试验有延迟分娩的报告。 3.妊娠晚期大鼠给药试验，有收缩胎仔动脉导管的报告。故妊娠晚期妇女禁用本品。 4.大鼠动物试验有乳汁吸收的报告，故哺乳期妇女应避免用药。

【儿童用药】

尚未确立低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿用药的安全性。故不推荐儿童使用

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

本品与以下药物合用时应注意以下药物相互作用： 1.与香豆素类抗凝血药（华法林）合用时，会增强该药的抗凝血作用，注意必要时应减量。（因本品抑制前列腺素的生物合成作用，从而抑制血小板聚集，降低血液凝固力，对该药的抗凝血起相加作用。） 2.与磺酰脲类降血糖药（甲苯磺丁脲等）合用时，会增强该药的降血糖作用，注意必要时应减量。（本品在人体的蛋白结合率洛索洛芬为97.0%，trans-OH体为92.8%，呈高值。因此与蛋白结合率高的药物合用时，会增加合用药物的血中活性形式，而增强该药的作用。） 3.与新喹诺酮类抗菌药（依诺沙星等）合用时，有可能增强该类药的诱发痉挛作用。（新喹诺酮类抗菌药会抑制中枢神经系统的抑制性神经传递物质GABA与受体结合，引起痉挛诱发作用。合用本品会增强新喹诺酮类药的抑制作用。） 4.与锂制剂（碳酸锂）合用时，可能使血中锂浓度上升而引起锂中毒，故注意血中锂浓度，必要时应减量。（虽不太明确，但因本品抑制肾的前列腺素生物合成，而减少碳酸锂的肾排泄，并使血中浓度上升。） 5.与噻嗪类利尿药（氢氟噻嗪及氢氯噻嗪等）合用时，有可能减弱该类药的利尿及降压作用。（因本品抑制肾的前列腺素生物合成作用而减少水及钠排泄。）

【药物过量】

尚缺乏本品药物过量的研究资料和报道，一旦过量，应给予对症和支持治疗。

【药理毒理】

洛索洛芬钠为非甾体消炎药，具有镇痛、消炎及解热作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素生物合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。药理作用：据国外文献报道： 1.镇痛作用： (1)在Randall-Selitto法(炎症足加压法：大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10～20倍。 (2)在大鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg，镇痛作用与萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3～5倍。 (3)在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4～6倍。 (4)本品的镇痛作用部位为末梢，属外周性的。 2.消炎作用洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿(大鼠)，佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。 3.解热作用洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠)，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。

【药代动力学】

1.16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。 2.血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-OH体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。 3.5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1小时后洛索洛芬钠及trans-OH体的血浆蛋白结合率分别为97.0%、92.8%。 4.本品迅速通过尿液排泄，大部分以洛索洛芬钠或trans-OH体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄。 5.服用8小时后，约50%排出体外。5例健康成人口服给予洛索洛芬钠，每次60mg，一日3次，连续服用5天，与1次口服时相比均无明显差异，未见蓄积性。

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【包装】

24粒/盒，铝塑包装。

【有效期】

24个月。

【批准文号】

国药准字H20070041

【是否医保】

医保

【生产企业】

山东齐都药业有限公司