珂丹(恩他卡朋片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

珂丹

【通用名称】

恩他卡朋片

【英文名称】

EntacaponeTablets

【主要成份】

活性成份:恩他卡朋。

【性状及剂型】

本品为橙棕色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显黄色。

【适应症】

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

【规格】

0.2g*30片

【用法用量】

给药方法：本品为口服制剂，应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用，这些左旋多巴制剂的处方资料在与本品合并用药时同样适用。本品可和食物同时或不同时服用（见【药代动力学】）。剂量：每次服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂时给予本品0.2g（一片），最大推荐剂量是0.2g（一片）每天10次，即2g本品。本品增强左旋多巴的疗效。因此，为减少与左旋多巴相关的多巴胺能不良反应，如运动障碍、恶心、呕吐及幻觉，常需要在本品治疗的最初几天至几周内调整左旋多巴的剂量。根据患者的临床表现，通过延长给药间隔和/或减少左旋多巴的每次给药量使左旋多巴的日剂量减少10%-30%。如果本品治疗中断，必须调整其它抗帕金森病治疗药物的剂量，特别是左旋多巴，以达到足以控制帕金森病症状的水平。本品增加标准左旋多巴/苄丝肼制剂的生物利用度比其增加标准左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。因此，服用左旋多巴/苄丝肼制剂的患者在开始合用本品时需要较大幅度地减少左旋多巴的用量。肾功能不全不影响本品的药代动力学，因此不需要做剂量调整。但是，对正在接受透析的患者，要考虑延长用药间隔（见【药代动力学】）。本品还未在18岁以下的患者中进行研究，故不推荐此年龄以下的患者使用本药。

【不良反应】

在双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验中发现非常常见的不良反应有运动障碍、恶心和尿色异常。在双盲安慰剂对照研究中常见的不良反应有腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤。

【禁忌】

已知对本品或任何其它组成成份过敏者；肝功能不全者禁用。本品不适用于嗜铬细胞瘤的病人，因其有增加高血压危象的危险。既往有恶性神经阻滞剂综合征（NMS）和/或非创伤性横纹肌溶解症病史的患者禁用。

【注意事项】

帕金森病患者偶可发生继发于严重的运动障碍的横纹肌溶解症或恶性神经阻滞剂综合征（NMS）。在接受恩他卡朋治疗的患者中，曾有横纹肌溶解的个案报道。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物研究中，本品浓度显著高于治疗浓度时，未发现明显致畸或原发性胎儿毒性效应。然而，没有本品用于妊娠妇女的经验，故不推荐妊娠期使用。在动物试验中，本品可经乳汁排泌。它对婴儿的安全性仍未知，因此在要品治疗期间不应哺乳。

【儿童用药】

到目前为止，尚没有儿童应用本品的临床经验。

【老人用药】

对老年人不需要进行剂量调整。

【药物相互作用】

在推荐剂量下未观察到本品和卡比多巴有相互作用。未进行本品和苄丝肼药代动力学相互作用的研究。在健康志愿者的单次给药研究中，未观察到本品和丙咪嗪以及本品和吗氯贝胺有相互作用。同样，在帕金森病患者的重复给药研究中未观察到本品和司来吉兰有相互作用。但是，本品与下述几种药物包括MAO-A抑制剂、三环抗抑郁药物、去甲肾上腺素再摄取抑制剂例如地昔帕明、马普替林、文拉法辛及含有儿茶酚结构通过COMT代谢的药物（如儿茶酚结构的化合物：利米特罗、氯丙那林、肾上腺素、去肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、α-甲基多巴，阿扑吗啡和帕罗西汀）相互作用的临床经验尚属有限。这些药物与恩他卡朋联合使用时应谨慎（见【注意事项】）。

【药物过量】

没有本品过量的病例报告，男性给药的最高剂量为2400mg/天。急性过量的处理应对症治疗。

【药理毒理】

本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴（3-OMD）。这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示，左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达16%，缩短“关”的时间达24%。本品主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关，这一点证实了COMT抑制的可逆性。

【药代动力学】

未进行相关实验且无可供参考数据。

【贮藏】

室温（10-30℃）保存。避免儿童误取。

【包装】

0.2gx30片/瓶。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

进口药品注册标准JX20010229

【批准文号】

注册证号H20090316