宁得朗(注射用盐酸尼莫司汀)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

宁得朗

【通用名称】

注射用盐酸尼莫司汀

【英文名称】

NimustineHydrochlorideforInjection

【主要成份】

本品主要成份为盐酸尼莫司汀，辅料有氯化钠。

【性状及剂型】

白色或微黄色粉末。宁得朗25mgl支加注射用蒸馏水5ml溶解时的pH值为3.0-4.5。

【适应症】

缓解下述疾患的自觉症状及体征：脑肿瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、结肠/直肠癌)、肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病。

【规格】

25mg

【用法用量】

通常，本剂按每5mg溶于1ml注射用蒸馏水的比例溶解，供静脉或动脉给药。1.以盐酸尼莫司汀计，每次给药2-3mg/kg体重，其后据血象停药4-6周。2.以盐酸尼莫司汀计，每次给药2mg/kg体重，隔1周给药一次，给药2-3周后，据血象停药4-6周。应随年龄及症状适当增减。(给药方法例)3.用药须知(1)给药途径：不得皮下给药或肌肉注射。(2)调制时：与其他药物配伍，可能会引起某些理化改变，故应注意。(3)给药时：溶解后应尽快使用。静脉给药时，若药液漏于血管外，会引起注射部位硬结及坏死，故应慎重注射以免药液漏于血管外。

【不良反应】

286个医疗机构的共计1970例病例中，发生不良反应的为1208例(61.32%)。不良反应与其他亚硝脲类抗恶性肿瘤剂相同，白细胞减少(31.52%)，血小板减少(30.00%)等造血系统障碍最多，其次为呕吐(13.40%)、食欲不振(12.48%)、恶心(8.93%)、欲吐(7.92%)等消化道症状。造血系统障碍的恢复，随着给药次数的增加而有延迟的倾向，目前尚无与其他抗癌剂合用以减轻造血系统障碍的方法。(1)重大不良反应1)骨髓抑制(1.12%)、全血细胞减少(0.56%)：出现白细胞减少、血小板减少、贫血、有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等，因此每次给药后至少6周应每周进行周围血液检查，若发现异常应做适当处理。2)间质性肺炎(发生率不详)及肺纤维化(发生率不详)：偶出现间质性肺炎及肺纤维化。(2)其他不良反应

【注意事项】

1.慎重用药(下述患者应慎重用药)(1)肝损害患者[据报道，有肝功能损害的不良反应，使症状恶化]。(2)肾损害患者[据报道，有肾功能损害的不良反应，使症状恶化]。(3)合并感染症患者[因白细胞减少，降低对感染的抵抗力]。(4)水痘患者[会出现致死性全身障碍]。(5)小儿[参照【儿童用药】项]。2.一般注意(1)有时出现迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应，因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检验、肝功能及肾功能检查等)，充分观察患者状态。若发现异常，应减量或停药。另外，长期用药会加重不良反应，患者骨髓受损后易形成MDS症候群、急性白血病等，因此应慎重给药。(2)应充分注意感染症及出血倾向的出现或恶化。(3)小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。(4)小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。3.注意遵医师处方及指示用药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.据报道，动物实验有致畸作用，因此孕妇或可能妊娠的妇女不宜用药。 2.尚未确立哺乳期用药的安全性，故哺乳期妇女用药时应停止哺乳。

【儿童用药】

小儿因代谢系统尚未成熟，易出现不良反应(白细胞减少等)，故低体重新生儿、新生儿、乳儿、幼儿及小儿给药时，应注意观察，慎重给药。

【老人用药】

通常，高龄者生理功能降低，故应注意减量等处理。

【药物相互作用】

合用注意其他抗恶性肿瘤剂、放射线照射会增强骨髓功能抑制等作用，因此充分观察患者状态，若发现异常应减量或停药等适当处理。

【药物过量】

尚无本品药物过量的信息。

【药理毒理】

1.抗肿瘤作用(1)对小鼠白血病L1210，显示高度抗肿瘤活性。(2)对小鼠移植肿瘤有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210、骨髓性白血病C-1498，浆细胞瘤X-5563(腹水型)、欧利希氏腹水癌、腹水型乳癌MM-102、腹水型乳癌FM3A43、浆细胞瘤X-5563(实体)、欧利希氏实体癌、硬膜肉瘤MS-147，显示卓越效果。(3)本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞的脑内移植小鼠，有延命效果。2.作用机理主要作用机理可能是使细胞内DNA烷化，引起DNA低分子化，抑制DNA合成。

【药代动力学】

14例脑肿瘤患者，静注本剂100-150毫克/人(1.72/2.50毫克/公斤体重)，用高效液相色谱法测定脑脊液及血药浓度结果如下。1.脑脊液中浓度给药5分钟后开始向脑脊液(脑室)移行，给药后30分钟脑脊液中浓度达高峰(平均0.59微克/毫升)，其后渐减，半衰期0.49小时。2.血药浓度给药5分钟后血药浓度平均值3.86微克/毫升，其后急速下降，但60分钟后仍保持1.0微克/毫升的浓度(α1/2=1.3分钟、β1/2=35分钟)。另外，从分布容量的探讨，表明向组织内的移行性高。

【贮藏】

遮光、室温保存。

【包装】

棕色玻璃瓶，6支/盒。

【有效期】

36个月。(应在包装标记的期限内使用)

【执行标准】

进口药品注册标准JX20050047

【批准文号】

国药准字H20100422

【是否医保】

非医保