蒂清(替莫唑胺胶囊)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

蒂清

【通用名称】

替莫唑胺胶囊

【英文名称】

TemozolomideCapsules

【主要成份】

替莫唑胺

【性状及剂型】

本品为硬胶囊剂，内容物为白色粉末。

【适应症】

多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

【规格】

50mg×7粒/瓶261.8元/瓶5mg×8粒/瓶296元/瓶

【用法用量】

本药第一疗程28天，最初剂量为按体表面积口服一次150mg/m2，一日一次。在28天为一治疗周期连续服用5天。如果治疗周期内，第22天与第29天(下一周期的第一天)测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L，血小板数为≥100×109/L时，下一周期剂量为按体表面积口服200mg/m2，一日1次。在28天的治疗周期内连续服用5天。在治疗期间，第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L，血小板数为≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。在任意治疗周期内，如果测得的绝对中性粒细胞数(ANC)<1.0×109/L或者血小板数为<50×109/L时，下一周期的剂量将减少50mg/m2，但不得低于推荐剂量100mg/m2。

【不良反应】

最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。

【禁忌】

1、对本品及辅料过敏者禁用。 2、由于替莫唑胺与达卡巴嗪均代谢为MTIC,对达卡巴嗪过敏者禁用。

【注意事项】

1、有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L，血小板数为≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。2、肝、肾机能损伤病人慎用本品。3、替莫唑胺影响睾丸的功能，男性病人应采取避孕措施。4、女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠类型D，替莫唑胺在乳汁内排泄情况不详。由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大，因此接受替莫唑胺治疗的哺乳期妇女应停止哺乳。妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。

【儿童用药】

有关小儿服用的安全性尚未确立，未成年人不推荐服用此药。

【老人用药】

有关老年患者服用的安全性尚未确立。

【药物相互作用】

服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC的Cmax及AUC，服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%;不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率的影响。

【药物过量】

服药过量应进行血液学检查并采取相应措施。

【药理毒理】

药理作用:替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC，MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。

【药代动力学】

本品口服吸收完全，1.0小时后达血药浓度峰值。进食高脂肪早餐后服用本品，平均最高血药浓度与AUC分别减少32%与9%，tmax增加2倍(从1.1小时到2.25小时)。平均消除半衰期为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性。平均表现分布容积为0.4L/kg(%CV=13%)。血浆蛋白结合率平均为15%。在生理PH条件下，本品能迅速地分解为活性物质5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代谢物。MTIC进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)与重要甲烷，AIC为核酸与嘌呤生物合成的中间体，而重氮甲烷则为活性烷基化物质。在替莫唑胺及MTIC代谢过程中细胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分别为替莫唑胺的2.4%及23%。7天后，可回收大约38%的替莫唑胺，其中37.7%由尿液回收，0.8%由粪便回收。尿液中大部分为替莫唑胺原形药物(5.6%)、AIC(12%)、替莫唑胺酸代谢物(2.3%)及不时代谢物(17%)。替莫唑胺清除率为5.5L/hr/m2。

【贮藏】

遮光，密封，在冷处保存。

【包装】

50毫克×7粒

【有效期】

暂定2年

【批准文号】

国药准字H20040637

【是否医保】

非医保

【生产企业】

江苏天士力帝益药业有限公司