奥施康定(盐酸羟考酮缓释片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

奥施康定

【通用名称】

盐酸羟考酮缓释片

【英文名称】

OXYCONTIN(OxycodoneHydrochlorideProlonged-releaseTablets)

【主要成份】

本品活性成份为盐酸羟考酮。

【性状及剂型】

本品为圆形、双凸薄膜包衣片。一面标有OC、另一面根据不同规格分别标有盐酸羟考酮的规格(即：5、10、20、40)。5mg为淡蓝色片；10mg为白色片；20mg为淡红色片；40mg为黄色片。

【适应症】

用于缓解持续的中度到重度疼痛。

【规格】

(1)5mg(2)10mg(3)20mg(4)40mg

【用法用量】

必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨。如果掰开，嚼碎或研磨药片，会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。每12小时服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。疼痛程度增加，需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解。对所有患者而言，恰当的给药剂量是能12小时控制疼痛，且患者能很好的耐受。除难以控制的不良反应影响外，应滴定给药至患者疼痛缓解。当脱离给药方案的需求（当需要用即释镇痛药物处理突破性疼痛）超出每日2次，表明应增加该药的给药剂量。每次剂量调整的幅度是在上一次用药剂量的基础上增长25-50%。首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的中重度疼痛的患者，初始用药剂量一般为5mg，每12小时服用一次。继后，根据病情仔细滴定剂量，直至理想止痛。大多数患者的最高用药剂量为200mg/12h，少数患者可能需要更高的剂量。迄今，临床报道的个体用药最高剂量为520mg/12h。已接受口服吗啡治疗的患者，改用本品的每日用药剂量换算比例：口服本品10mg相当于口服吗啡20mg。由于存在个体差异，因此应根据患者的个体情况滴定用药剂量。

【不良反应】

可能出现阿片受体激动剂的不良反应。可能产生耐受性和依赖性。

【注意事项】

本品按照麻醉药品管理。用于非癌症慢性疼痛治疗时，应遵循“强阿片类药物在慢性非癌痛治疗中的指导原则”的各项规定。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用于怀孕期及哺乳期妇女。羟考酮可随母乳分泌，并可能引起新生儿呼吸抑制。

【儿童用药】

目前，尚缺乏18岁以下患者的用药资料，因此不推荐用于18岁以下的患者。

【老人用药】

药物动力学结果表明，老年患者（年龄大于65岁）的羟考酮的清除率仅较年青人略微降低。药物不良反应不受年龄因素影响。因此，成人服药剂量和用药间隔时间亦适用于老年患者。

【药物相互作用】

类似其他阿片类药物，本品与下列药物可以有叠加作用：镇静剂、麻醉剂、催眠药、酒精、抗精神病药、肌肉弛缓剂、抗抑郁药、吩噻嗪类和降压药。同时接受其它中枢神经系统抑制剂的患者应慎用奥施康定，并减少初始剂量（常规剂量的1/3—1/2）。常规剂量的奥施康定与这些药物合并使用后可能会发生药物相互作用，从而导致呼吸抑制、低血压、深度镇静或昏迷等症状。

【药理毒理】

盐酸羟考酮是一种阿片类镇痛药，为纯阿片受体激动剂，其主要治疗作用为镇痛。与其他所有纯阿片受体激动剂相同，羟考酮随剂量增加镇痛作用增强，而混合阿片受体激动/拮抗剂或非阿片类镇痛药则不同，剂量增加其镇痛作用仅增加至有限的程度。对于纯阿片受体激动型镇痛药，没有确定的最大给药剂量，镇痛作用的最高限度只能通过副作用来确定，较为严重的副作用可能包括嘈睡、呼吸抑制。

【药代动力学】

本品的活性成份是羟考酮。口服后，会出现两个释放相，即提供快速镇痛的早期快释放相和随后的持续释放相，药物持续作用12小时。本品吸收良好，口服生物利用度为60%-87%，与即释口服制剂的相对生物利用度为100%。健康志愿者多次用药后，24-36小时内达稳态血药浓度。用药剂量与血药峰值浓度(Cmax)，以及用药剂量与药时曲线下面积(AUC)成比例变化。其平均表观消除半衰期为4.5小时，约1天内达稳态。羟考酮的主要代谢物是去甲羟考酮和羟氢吗啡酮，代谢物主要经肾脏排泄。口服本品后约3小时达血药峰值浓度。本品10mg每12小时服用一次与羟考酮普通制剂5mg每6小时服用一次相比较，峰谷血药浓度相同。

【贮藏】

贮藏温度不超过25℃(≤25℃)。

【包装】

(1)每盒1板，每板10片(2)每盒1板，每板6片

【有效期】

36个月

【执行标准】

进口药品注册标准JM20030007

【批准文号】

注册证号H20120518

【是否医保】

非医保