开思亭(依巴斯汀片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

开思亭

【通用名称】

依巴斯汀片

【英文名称】

KESTINE(EbastineTablets)

【主要成份】

依巴斯汀

【性状及剂型】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症】

适用于伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎(季节性和常年性)。慢性特发性荨麻疹的对症治疗。

【规格】

10mg*10片

【用法用量】

成人及12岁以上儿童：一日一片或二片一次口服。6-11岁儿童：片剂一日一次半片(5mg)口服。2-5岁儿童：常用量为一日一次2.5mg口服。2岁以下儿童：本品的安全性有待进一步验证。老年及肝肾功能不全患者无需作剂量调整。对于严重肝功能衰竭患者，每日用量严禁超过10mg/日。

【不良反应】

国外文献报道：12岁以上的病人中出现的大于1%的不良反应为：头疼(7.9%)、嗜睡(3%)、口干(2.1%)。

【禁忌】

对依巴斯汀或片剂中任何成分过敏患者。

【注意事项】

对已知具有心脏病风险因素，例如QT延长综合症、低钾血症患者以及正在服用具有延长QT间期或CYP3A4酶抑制剂，例如吡咯类抗真菌药物和大环内酯类抗生素药物的患者服用时需注意(参见药物相互作用)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇用药的安全性尚未确定，孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物（大鼠）实验表明，本品可进入乳汁，本品服药期间应避免哺乳。

【儿童用药】

儿童用药的安全性尚未确定。

【老人用药】

老年受试者与青年人志愿者相比，在药代动力学方面没有统计学上的显著差异。老年患者的用法用量同成年患者，无需作剂量调整。

【药物相互作用】

研究表明当依巴斯汀与酮康唑或红霉素(已知这两种药物均可延长QT间期)联合应用时，有药物代谢动力学及药效动力学方面的相互作用，使依巴斯汀的血药浓度增高----尽管较以上两种药物单独使用仅使QT间期延长10ms。因而依巴斯汀应慎用于同时服用酮康唑或红霉素的患者。当依巴斯汀与食物同时服用时，血药浓度和其代谢后基础活性产物在某种因素的作用下增加1.5-2.0。但是这种增加并不影响其血药浓度达峰时间。与食物同时服用并不影响依巴斯汀的临床疗效。依巴斯汀影响皮试效果，因此皮试只有在停服依巴斯汀5至7天后才可进行。另外，其它一些抗组胺药物的作用在使用依巴斯汀后或许会被夸大。

【药物过量】

过量试验显示：每日100mg以下的剂量不会显现出临床表现和症状。对依巴斯汀没有特殊的解毒剂，可给予洗胃并监测心电图等生命指征，及时给予对症冶疗。

【药理毒理】

依巴斯汀具有迅速而长效的组织胺抑制作用，并且具有对组胺H1受体的超强亲和力。口服给药，依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过脑血屏障。这解释了在试验过程中观察到依巴斯汀对于中枢神经系统的轻微的镇静作用。

【药代动力学】

口服给药后，依巴斯汀被快速吸收，大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。单次口服10mg后，其代谢产物的最大血药浓度为80-100ng/ml，达峰时间为2.6-4小时，卡瑞斯汀的半衰期为15-19小时，依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由尿中排出。每日给药一次，每次10mg，3-5日后达到其稳定血药浓度，峰浓度在130-160ng/ml范围。依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合：＞95%。对轻、中、重度肾脏功能不全患者，每日20mg给药，第1天和第5天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏功能不全患者(20mg/日)，重度肝脏功能不全患者(10mg/日)中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。由此，说明对于各个等级的肝或肾脏功能不全患者，依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。

【贮藏】

30℃以下干燥避光保存。

【包装】

铝塑包装。10片/板×1板/盒

【有效期】

36个月

【执行标准】

进口药品注册标准JX20030151

【批准文号】

注册证号H20090366

【是否医保】

医保