康恩贝(氯雷他定口腔崩解片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

康恩贝

【通用名称】

氯雷他定口腔崩解片

【英文名称】

LoratadineOrallyDisintegratingTablets

【主要成份】

氯雷他定

【性状及剂型】

片剂

【适应症】

用于治疗季节性过敏性鼻炎（减轻鼻部或非鼻部症状）及特发性荨麻疹。

【规格】

10mg

【用法用量】

空腹服。取出本品置舌面，不需用水，无需咀嚼，本品迅速崩解，随唾液吞咽入胃，成人及大于12岁的儿童每天1次，每次10mg（1片）。

【不良反应】

大约90000名12岁以上过敏性鼻炎患者参加的随机对照临床试验中，口服氯雷他定10mg，每天一次，连续用药2周至6个月，用药组和安慰剂组因不良反应停药者发生率2%，不良反应发生情况如表1所示：表1安慰剂对照的过敏性鼻炎患者口服氯雷他定发生率大于2%的不良反应氯雷他定10mgQDn=1926安慰剂n=2545氯马斯丁1mgBIDn=536特非那定50mgBIDn=684头痛121188嗜睡86229乏力43102口干3243慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用与过敏性鼻炎者的类似。本品的副作用不随年龄、性别、种族的不同而不同，除了上述发生率大于2%的不良反应以外，还发现以下不良反应（发生率小于2%）：1、一般表现：血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、寒颤、耳鸣、体重增加。2、自主神经系统：流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎、多汗。3、心血管系统：高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速。4、中枢和外周神经系统：眼睑痉挛、眩晕、感觉异常、震颤。5、消化系统：消化不良、胃胀、味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、呃逆、食欲增加、恶心、胃炎、牙痛、呕吐。6、运动系统：关节痛、肌痛。7、精神神经系统：激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、注意力不集中、失眠、易怒、抑郁。8、生殖系统：乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。9、呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。10、皮肤及附属器：皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、皮疹、风疹。11、泌尿系统：尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。12、服用本品还可偶发肝功能异常（包括黄疸、肝炎和肝坏死）、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形性红斑、周围性水肿、癫痫。

【禁忌】

禁用于对本品及其所含成份过敏者。

【注意事项】

肝脏及肾脏功能不全者应减少用量，建议每2日服用1次，每次10mg。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　妊娠期应用氯雷他定的安全性未被确定。氯雷他定可以从乳汁中分泌，并且抗组胺药对婴儿的危性增大，特别是对新生儿和早产儿，所以氯雷他定应用于孕妇及哺乳期妇女必须非常谨慎。

【儿童用药】

12岁以下儿童服用本品的安全性及疗效目前尚未确定。

【老人用药】

因老年患者服药后血浆浓度高于健康人，故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。

【药物相互作用】

临床试验中，24名健康成年人，在口服氯雷他定的同时，分别服用治疗剂量下的红霉素、西米替丁和酮康唑，尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血药浓度，但对心电图指数、临床实验室检查、生命体征和副作用发生率无明显影响，也不导致镇静或晕厥，西米替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响，氯雷他定使红霉素的血药浓度（AuCo-24h）增加15%，但并不确定这种差异的临床意义，上述结果如表2所示。表2氯雷他定（10mg）与其它的药物同时服用10天，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定浓度的百分比变化氯雷他定脱羧乙氧氯雷他定红霉素（500mgQ8h）+40%+46%西米替丁（300mgQID）+103%+6%酮康唑（200mgQ12h）+307%+73%氯雷他定与避孕药同时服用，并不增加其副作用发生率。

【药理毒理】

药理作用　　本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性的拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。

【药代动力学】

本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1.3h和2.5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原形药物的AUC，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别为8.4h（3—20h）和28h(8.8—92h)，一般第5天血药浓度达稳定，由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大。人肝脏微粒体酶的离体试验表明。本品主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6（CYP2D6）代谢，当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。12位健康老人（66-78岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成人高出50%，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为18.2h(6.7—37h)和17.5h(11—38h)。与6名肾功能正常（肌酐消除率≥81ml/min）的受试者比，12位慢性肾功能不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%，脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的tmax分别为7.6h和23.9h，血透并不影响本品在慢性肾功能不全患者体内的药代动力学过程。与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脱羧乙氧氯雷定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。

【贮藏】

密闭、干燥处保存

【包装】

铝塑包装，6片/板/盒；12片/板/盒；15片/板/盒。

【有效期】

暂定24个月

【批准文号】

药准字H20070300

【是否医保】

非医保

【生产企业】

浙江金华康恩贝生物制药有限公司