威尔曼(注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

威尔曼

【通用名称】

注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠

【英文名称】

CefotaximeSodiumandSulbactamSodiumforInjection

【主要成份】

头孢噻肟钠、舒巴坦钠

【性状及剂型】

本品是无菌注射用粉针剂。头孢噻肟钠为白色、类白色或淡黄色结晶性粉末，无臭或微有特殊臭，舒巴坦钠为白色或类白色结晶性粉末，两者均易溶于水。

【适应症】

1.上、下呼吸道感染； 2.上、下泌尿道感染； 3.败血症；4.脑膜炎； 5.腹膜炎、胆囊炎、胆管炎及其他腹腔内感染； 6.皮肤和软组织感染及耳、鼻、喉科感染； 7.骨骼及关节感染； 8.盆腔炎、子宫内膜炎、淋病及其他生殖道感染。

【规格】

每盒含头孢噻肟1克，舒巴坦0.5克。

【用法用量】

静脉滴注。 1.成年人每日剂量一般为3-9g（头孢噻肟2-6g、舒巴坦1-3g），分2-3次注射；严重感染者，每6-8小时注射3-4.5g，其中舒巴坦最大推荐剂量为4g/日。 2.小儿剂量一般每日按体重，一般给药75-150mg/kg，必要时按体重300mg/kg，分3次给药。严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量，血清肌酐超过4.8mg或肾小球滤过率低于20ml/分钟时，本品的维持量应减半，肌酐量超过8.5mg时，维持量为正常量的1/4。

【不良反应】

1.有皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热、注射部位疼痛、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 2.碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。 3.白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少等。 4.偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。 5.极少数病人可发生粘膜念球菌病。

【禁忌】

对头孢菌素类、青霉素过敏者或两者交叉变态反应的禁用。孕妇（尤其3个月以内的孕妇）应慎用。严重肾功能损害者，剂量应相应减小，不能合用强利尿剂。

【注意事项】

1.交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏，对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。用药前应详细询问过敏史。本品需进行过敏试验。 2.对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此反应可出现于新生儿。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。应用本品的病人血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。 3.肾功能减弱者应在减少剂量情况下慎用；有胃肠道疾病者慎用。 4.本品与氨基糖甙类药物不可同瓶滴注。 5.应用本品可能引起假膜性肠炎。在应用过程中如发生腹泻且怀疑为假膜性肠炎时，应立即停药并予以适当的治疗（如口服替考拉宁或口服万古霉素），禁用抑制肠蠕动的药物。 6.应用本品治疗可能发生中性粒细胞较少及罕见的粒细胞缺乏症，尤其是长期治疗。因此，疗程超过10日者应监测血常规。 7.长期使用可能会出现耐药菌株，引起二重感染，如果出现这种情况，应当采取相应的措施。

【药物相互作用】

1.丙磺舒、阿斯匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺等药物可减少舒巴坦自肾排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。 2.与氨基糖甙类抗生素联合应用时，用药期间应随访肾功能。 3.大剂量本品与强利尿药联合应用时，应注意肾功能变化。 4.本品不能与碳酸氢钠溶液混合。 5.与阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的总清除率降低，如二者合用需适当减低剂量。

【药物过量】

本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。

【药理毒理】

1.本品为头孢噻肟与舒巴坦按2：1的比例组成的复方制剂。头孢噻肟为第三代半合成头孢菌素，通过干扰细菌细胞壁合成而产生抗菌作用，对细菌所含的青霉素结合蛋白酶有溶解作用，结果使细菌迅速被破坏。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有较强活性。对流感杆菌、淋病奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶株）、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有较强作用。对普通变形杆菌和枸椽酸杆菌属亦有良好作用。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对头孢噻肟耐药。对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强，肠球菌属对头孢噻肟耐药。 2.舒巴坦为半合成β-内酰胺酶抑制剂。除奈瑟菌科和不动杆菌外，舒巴坦对其它细菌无抗菌活性，但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，因而可保护β-内酰胺类抗生素免受耐药菌β-内酰胺酶的水解破坏。 3.头孢噻肟和舒巴坦合用时，因舒巴坦有效抑制了细菌产生的β-内酰胺酶，抑制了酶对头孢噻肟的降解，使因产酶而对头孢噻肟耐药的感染菌的MIC降到敏感范围之内。

【药代动力学】

1.肌肉注射本品1.5g（头孢噻肟1g，舒巴坦0.5g）30分钟后，血药峰浓度分别为25mg/L和13mg/L。静脉滴注本品1.5g5分钟后的血药峰浓度分别为102mg/L和30mg/L。头孢噻肟与舒巴坦的血浆蛋白结合率分别约为38%和38%，二者的血浆蛋白结合率极为相近，血消除半衰期(t1/2β)分别为1.5小时和1.0小时。 2.舒巴坦注射24小时后85%以原型自尿中排出。头孢噻肟在体内约50%代谢为仍有抗菌活性的去乙酰头孢噻肟，约80%的给药量经肾排泄，其中约50%-60%为原形药，10%-20%为去乙酰头孢噻肟，头孢噻肟经胆汁排泄甚少，约为给药量的0.01%-0.1%。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%，t1/2β延长45%。 3.头孢噻肟和舒巴坦广泛分布于全身各种组织和体液中。包括支气管分泌物、中耳溢液、心包液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁和尿液。即使在炎症情况下，进入脊液的含量也已能够达到大多数病原菌的治疗水平。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量可进入乳汁。 4.使用本品后头孢噻肟与舒巴坦之间未见有任何药代动力学相互作用。

【贮藏】

遮光、密闭、在凉暗干燥处保存。

【包装】

玻瓶装（铝塑易拉盖密封，外套纸盒）。

【有效期】

二年

【批准文号】

国药准字H43020388/国药准字H43020538

【是否医保】

非医保

【生产企业】

湘北威尔曼制药有限公司