硫酸西索米星注射液说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

硫酸西索米星注射液

【通用名称】

硫酸西索米星注射液

【英文名称】

Sisomicin Sulfate Injection

【主要成份】

本品主要成份为：硫酸西索米星。

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

本品适用于革兰氏阴性菌（包括铜绿假单胞菌）、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤和软组织感染、感染性腹泻及败血症等。本品用于上述严重感染时宜与青霉素或头孢菌素等联合应用。

【规格】

1ml:50mg(5万单位)

【用法用量】

肌内注射或静脉滴注。
1、肾功能正常者：成人轻度感染：一日0.1g；重度感染：一日0.15g。均分2～3次给药。小儿按体重一日2～3 mg/kg，分2～3次给药。疗程均不超过7～10日。有条件时应进行血药浓度监测。
2、肾功能减退者,肾功能减退患者应用本品时，应根据肾功能调整剂量。有条件者应同时监测血药浓度，以调整剂量。

【不良反应】

1、常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性，影响前庭）、恶心或呕吐（耳毒性，影响前庭，肾毒性）。
2、少见视力减退（视神经炎）、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力（神经肌肉阻滞）、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结、静脉炎等。
3、极少见过敏性休克。

【禁忌】

1、对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。
2、肾衰竭者禁用。

【注意事项】

1、肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退、失水、重症肌无力或帕金森病者及老年患者慎用。
2、用药时间一般不宜超过10日，若必须继续用药时，应对听觉器官和肾功能进行严密监护。
3、交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。
4、有条件时在疗程中应监测血药浓度（本品血药峰浓度超过10mg/L，谷浓度超过2mg/L时易出现毒性反应），并据此调整剂量，不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量，尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年人、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。
5、本品不能静脉注射，以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。
6、长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。
7、应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品可透过血-胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度，可能对胎儿的第8对脑神经造成损害，故孕妇禁用。 2.哺乳期妇女慎用，应用本品期间暂停哺乳。

【儿童用药】

早产儿、新生儿、婴幼儿慎用本品。若使用本品，应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。

【老人用药】

老年患者应用本品后可产生各种毒性反应，因此在疗程中监测肾功能极为重要。肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退。此外，老年患者应采用较小剂量或延长给药间隔，以与其年龄、肾功能和第8对脑神经的功能相适应。

【药物相互作用】

1、本品与其他氨基糖苷类同用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋；听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停），用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。
2、本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈永久性。
3、本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。
4、本品与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。
5、本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药物合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。
6、本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩钠、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和四环素等（以上均为注射液）联合应用，因可发生配伍禁忌。
7、本品与β-内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）合用常可获得协同作用。
8、本品与β-内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注。

【药物过量】

长期或大剂量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆听力减退及神经肌肉阻滞作用等。由于缺少特异性拮抗剂，主要用对症疗法和支持疗法。腹膜透析或血液透析可帮助本品从血液中清除。

【药理毒理】

1．药理本品为半合成的氨基糖苷类抗生素。对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌，以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株）也有良好的抗菌作用。其他革兰阳性菌（包括粪链球菌）、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品对氨基糖苷乙酰转移酶AAC（3）稳定，因此能产生该酶而耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株对本品敏感。本品与β内酰胺类联合用药常可获得协同作用。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
2．毒理动物试验资料提示，本品的耳毒性较庆大霉素和妥布霉素低，肾毒性比庆大霉素低。

【药代动力学】

本品的体内过程与庆大霉素相近。正常人单次静脉给药1mg/kg后,血药峰浓度(Cmax)约为7.4mg/L，血消除半衰期（t1/2β）约为2小时，肾功能减退者半衰期相应延长。24小时内自尿排出给药量的75%左右。与其他氨基糖苷类抗生素相仿，本品可在肾中积聚，肾皮质中浓度较髓质高，尿毒症患者经8小时血液透析后血药浓度可降低约50%。

【贮藏】

密闭，在凉暗处保存。

【包装】

1ml:50mg(5万单位)

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2005年版二部

【批准文号】

国药准字H20023732

【是否医保】

非医保