古拉定(注射用还原型谷胱甘肽钠)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

古拉定

【通用名称】

注射用还原型谷胱甘肽钠

【英文名称】

Reduced Glutathione Sodium for Injection

【主要成份】

本品主要成份为还原型谷胱甘肽钠。

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

1.用于酒精及某些药物 (化疗药、抗肿瘤药、抗结核药、精神抑郁药、抗抑郁药、扑热息痛) 导致的中毒的辅助治疗。 2.用于酒精、病毒、药物及其他化学物质导致的肝损伤的辅助治疗。用于电离射线所致治疗性损伤的辅助治疗。用于各种低氧血症的辅助治疗。

【规格】

0.6g

【用法用量】

1.可用于化疗 (顺铂，环磷酰胺，阿霉素，柔红霉素，博来霉素) 的辅助用药，可以减轻化疗造成的损伤而不影响疗效，从而增加化疗的剂量： (1)首次给药剂量1500mg/m2，溶于100ml生理盐水或5%GS，15分钟内静脉输注，在第2到5天，肌注，600mg每天。 (2)环磷酰胺治疗后，应立即静脉15分钟输注以减轻化疗对泌尿系统的影响。 (3)对于顺铂治疗，还原型谷胱甘肽剂量不超过35mg/mg顺铂，以免影响化疗。或遵医嘱。 2.可用于酒精、病毒、药物及其他化学物质导致的肝损伤的辅助治疗： (1)对于病毒性肝炎，1200mg,qd,iV,30天。 (2)重症肝炎，1200-2400mg,qd,iv,30天。 (3)活动性肝硬化，1200mg,qd,iv,30天。 (4)脂肪肝，1800mg,qd,iV,30天。 (5)酒精性肝炎，1800mg,qd,iV,14-30天。 (6)药物性肝炎，1200-1800mg,qd,IV,14-30天。 3.用于放疗辅助用药，照射后给药，剂量1500mg/m2，或遵医嘱。对于低氧血症的治疗，剂量1500mg/m2，溶于100ml生理盐水，静脉给药，以后每天300-600mg肌注维持。 4.产品 (300-600mg) 肌注时必须完全溶解于溶解液，溶解液需清澈无色。 5.静脉注射给药，药物能够被溶解液溶解然后缓慢注射，静脉滴注给药至少需要20ml溶解液。

【不良反应】

即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。

【禁忌】

对本品有过敏反应者禁用。

【注意事项】

1.在医生的监护下，在医院内使用本品。 2.注射前必须完全溶解，外观澄清、无色;溶解后的本品在室温下可保存2小时，0~5℃保存8小时。 3.放在儿童不易触及的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尽管试验研究没有证据表明谷胱甘肽对胚胎有毒性作用，但孕妇只有在必要情况和医疗监护下才能使用此药。

【儿童用药】

尚不明确。

【老人用药】

老年人肝肾功能随年龄增长而降低，服药时应咨询有经验医师。

【药物相互作用】

本品不得与维生素B12、维生素K3、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。

【药物过量】

用药过量情况下未见不良反应。

【药理毒理】

1.还原型谷胱甘肽 (GSH) 是人类细胞中自然合成的一种肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成，含有巯基(- SH)，广泛分布于机体各器官内，为维持细胞生物功能呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧酸循环及糖代谢。 2.本品能激活多种酶[如巯基(-SH)酶等]，从而促进糖、脂肪及蛋白质代谢，并能影响细胞的代谢过程。它可通过巯基与体内的自由基结合，转化成容易代谢的酸类物质，从而加速自由基的排泄，有助于减轻化疗、放疗的毒副作用，而对化疗、放疗的疗效无明显影响。且对放射性肠炎治疗效果较明显。 3.对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血症患者应用，可减轻组织损伤，促进修复。 4.通过转甲基及转丙氨基反应，GSH还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能，并促进胆酸代谢，有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素 (A、D、E、K)。 5.杂种狗静脉注射300mg/kg还原型谷胱甘肽钠盐，动脉压，心脏动力学和呼吸频率均无影响。大鼠腹腔注射80mg/kg还原型谷胱甘肽钠盐，胃肠道功能无明显影响。

【药代动力学】

1.小鼠肌注5小时达血液浓峰位，t1/2约24小时，在肝、肾、肌肉分布最多，人体药代动力学试验表明，还原型谷胱甘肽大部分存在于细胞中，仅有少量存在于细胞外表，血液中的谷胱肝肽主要来源于肝脏。 2.静脉注射给药的还原型谷胱甘肽主要存在于血细胞中，而血浆中的谷胱甘肽在r-谷氨酰基转肽酶和r-谷氨酰基环转移酶作用下迅速降解。

【贮藏】

避光保存,置于温度30°C以下。

【有效期】

36个月

【批准文号】

国药准字J20120043

【是否医保】

非医保

【生产企业】

Pharminvest SPA