舒兰新(利福平注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

舒兰新

【通用名称】

利福平注射液

【英文名称】

Rifampicin Injection

【主要成份】

本品主要成分为利福平。

【性状及剂型】

鲜红色或暗红色的液体。

【适应症】

1. 结核病：本品与其他抗结核药联合使用，用于治疗各种类型结核﹐包括初治、进展期的、慢性的及耐药病例，本品对大多数非典型的分枝杆菌菌株也有效。 2.其它感染：本品可以治疗难治性军团菌属及耐甲氧西林葡萄球菌感染，为预防被感染机体出现耐药性，本品应与适应相应感染的其它抗生素联合使用。

【规格】

5ml:0.3g（以利福平计）。

【用法用量】

1.以无菌操作法用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml稀释本品后静脉滴注，建议输注时间超过2～3小时，但应在4小时内滴完，配制后的溶液需在4小时之内使用。 2.本品不能与其它药物混合在一起以免发生沉淀，与其它静脉注射药物合并治疗时需要通过不同部分注射。

【不良反应】

1.消化道反应最为多见，口服本品后可出现厌食﹑恶心﹑呕吐﹑上腹部不适﹑腹泻等胃肠道反应，发生率为1.7%～4.0%，但均能耐受。 2.肝毒性为本品的主要不良反应，发生率约1%，在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高﹑肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人﹑酗酒者﹑营养不良﹑原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。 3.变态反应大剂量间歇疗法后偶可出现"流感样症候群"，表现为畏寒﹑寒战﹑发热﹑不适﹑呼吸困难﹑头昏﹑嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。 4.偶可发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。 5.其他患者服用本品后，大小便﹑唾液﹑痰液﹑泪液等可呈橘红色。 6.偶见白细胞减少﹑凝血酶原时间缩短﹑头痛﹑眩晕﹑视力障碍等。

【禁忌】

对利福平过敏的患者禁用本品。

【注意事项】

1.药物使用注意事项利福平仅用于静脉输注，不能肌肉注射或者皮下注射。 2.本品不宜与其它药物混合使用，以免药物析出。 3.配制后的溶液需在4小时之内使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.利福平可透过胎盘，动物实验曾引起畸胎。人类虽尚无致畸报道，但目前无足够资料表明可在妊娠期安全应用。3个月以内孕妇禁用，3个月以上孕妇慎用。 2.利福平可由乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定。

【儿童用药】

1.本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立。 2.婴儿慎用。

【老人用药】

老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。

【药物相互作用】

1.饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切观察患者有无肝毒性出现。 2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低;如必须联合应用时，两者服用间隔至少6小时。 3.本品与异烟肼合用肝毒性发生危险增加，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。 4.利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。 5.氯苯酚嗪可减少利福平的吸收，达峰时间延迟且半衰期延长。 6.利福平与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故本品不宜与咪唑类合用。 7.肾上腺皮质激素(糖皮质激素﹑盐皮质激素)﹑抗凝药﹑氨茶碱﹑茶碱﹑氯霉素﹑氯贝丁酯﹑环胞素﹑维拉帕米(异搏定)﹑妥卡尼﹑普罗帕酮﹑甲氧苄啶﹑香豆素或茚满二酮衍生物﹑口服降血糖药﹑促皮质素﹑氨苯砜﹑洋地黄苷类﹑丙吡胺﹑奎尼丁等与利福平合用时，由于后者诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量，本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量。 8.本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠。所以，患者服用利福平时，应改用其他避孕方法。 9.本品可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)﹑环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂量。 10.本品与地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。 11.本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢，故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整用量。 12.本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解，因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。 13.本品亦可增加美沙酮﹑美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。 14.丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入，使本品血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。

【药物过量】

1.逾量的表现：精神迟钝；眼周或面部水肿；全身瘙痒；红人综合征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色)，有原发肝病，酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。 2.处理： (1)停药。 (2)洗胃，因患者往往出现恶心、呕吐，不宜再催吐，洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃肠道内残余的利福平，有严重恶心呕吐者给予镇吐药。 (3)静脉输液并给予利尿剂，促进药物的排泄。

【药理毒理】

1.利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性： (1)该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。 (2)利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。 (3)对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。 (4)利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。 2.细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。 3.利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。

【药代动力学】

1.利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值，成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。 2.本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加，在唾液中亦可达有效治疗浓度。 3.本品可穿过胎盘。 4.表观分布容积(Vd)为1.6L／kg，蛋白结合率为80％～91％，进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血消除半衰期(t1/2)为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时。 5.本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。 6.本品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环，60％～65％的给药量经粪便排出，6%～15%的药物以原形、15％为活性代谢物经尿排出，7％则以无活性的3-甲酰衍生物排出，亦可经乳汁排出。 7.肾功能减退的患者中本品无积聚。 8.由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加，用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。 9.利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

【贮藏】

密封，在阴暗干燥处保存。

【包装】

5ml:0.3g（以利福平计）。

【有效期】

遮光，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

【执行标准】

YBH08592005

【批准文号】

国药准字H20050725

【是否医保】

非医保