安康信(依托考昔片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

安康信

【通用名称】

依托考昔片

【英文名称】

Etoncoxib Tablets

【主要成份】

主要成份为依托考昔。

【性状及剂型】

本品为白色片

【适应症】

本品适用于治疗急性痛风性关节炎。

【规格】

60mg*5片

【用法用量】

本品用于口服，可与食物同服或单独服用。急性痛风性关节炎--推荐剂量为120毫克，每日1次。本品120毫克只适用于症状急性发作期，最长使用8天。

【不良反应】

据国外文献报道在临床试验中，对约4800例个体进行了安全性评价，包括约3400例骨关节炎、风湿性关节炎或慢性腰背痛的患者（约600例骨关节炎或风湿性关节炎患者治疗达1年或更长时间）。下列与药物相关的不良事件是在对骨关节炎、风湿性关节炎或慢性腰背痛患者中进行的长达12周的数项临床研究中报告的，在用本品治疗的患者中发生率≥1%，且高于安慰剂组：无力/疲乏、头晕、下肢水肿、高血压、消化不良、胃灼热、恶心、头痛、谷丙转氨酶（ALT）增高和谷草转氨酶（AST）增高等。骨关节炎或风湿性关节炎患者使用本品治疗1年或更长时间，其不良事件的发生情况相类似。在另一项对7111例骨关节炎患者的临床研究中，比较了依托考昔90毫克（相当于治疗骨关节炎剂量的1.5倍）每日1次和双氯芬酸钠50毫克每日3次用药9个月的胃肠道耐受性。本品的不良事件发生情况大致类似于Ⅱb或Ⅲ期安慰剂对照的临床研究的报告；然而，本品组高血压不良事件发生率比双氯芬酸组要高。在一项强直脊椎炎的临床研究中，患者接受本品90毫克每日1次治疗长达1年（入选患者数为126名）。此研究中的不良事件发生情况与骨关节炎、风湿性关节炎的长期研究和慢性腰背痛研究的结果类似。在一项急性痛风性关节炎的临床研究中，患者接受本品120毫克每日1次治疗8天，该研究不良事件发生情况与骨关节炎、风湿性关节炎和慢性腰背痛的研究报告类似。在急性镇痛临床研究中，患者接受本品120毫克每日1次治疗1到7天，这些研究中的不良事件发生情况大致类似于骨关节炎、风湿性关节炎和慢性腰背痛研究的综合报告。上市后用药经验：本品上市后有下列不良反应的报道：免疫系统异常：过敏反应，包括过敏性或过敏性样反应；精神异常：焦虑、失眠；神经系统异常：味觉障碍，嗜睡；心脏异常：充血性心衰；血管异常：高血压危象；呼吸、胸部和纵隔异常：支气管痉挛；胃肠道异常：腹痛、口腔溃疡、消化道溃疡包括穿孔和出血（主要发生在老年患者），呕吐、腹泻。肝胆异常：肝炎。皮肤和皮下组织异常：血管性水肿，瘙痒，皮疹，Stevens-Johnson综合症，风疹。肾脏和泌尿系统异常：肾功能不全，包括肾衰，一般在停药后可恢复（见注意事项）。

【禁忌】

以下患者禁用本品。对其任何一种成份过敏；充血性心衰（纽约心脏病学会[NYHA]心功能分级Ⅱ-Ⅳ）；确诊的缺血性心脏病和/或脑血管病（包括近期进行过冠状动脉搭桥术或血管成形术的患者）。

【注意事项】

临床试验提示相比于安慰剂和一些非甾体抗炎药（萘普生），选择性环氧化酶-2抑制剂发生血栓事件（尤其是心肌梗塞和中风）的危险性要高。因为选择性环氧化酶-2抑制剂的心血管危险性可能会随剂量升高和用药时间延长而增加，所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。伴有明显的心血管事件危险因素（如高血压、高血脂、糖尿病、吸烟）或末梢动脉病的患者必须慎重考虑之后才能使用本品治疗。选择性环氧化酶-2抑制剂不能替代阿司匹林用于心血管预防，因为它没有抑制血小板聚集的作用。本品是这一类药物中的一种，不能抑制血小板凝集，所以不能停止抗血小板治疗。当依托考昔、其他选择性环氧化酶-2抑制剂和非甾体抗炎药与阿司匹林（即使是最低剂量）合用时，发生胃肠道不良事件（胃肠道溃疡或其他胃肠道并发症）的危险性增高。选择性环氧化酶-2抑制剂与阿司匹林合用对比于非甾体抗炎药与阿司匹林合用对胃

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1. 孕妇本品与其它已知可抑制前列腺素合成的药物一样,可引起动脉导管提前闭合,应避免在妊娠晚期应用本品。 2. 哺乳期妇女本品可随哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚本品是否经人类乳汁分泌。由于很多药物可经人类乳汁分泌, 而且抑制前列素合成的药物对哺乳期的婴儿可能有不良影响,应当谨慎考虑药物对母亲的重要性,以决定是终止哺乳还是停用本品

【儿童用药】

本品尚未确立在儿童患者中的安全性和疗效。

【老人用药】

老年人(65 岁及以上)的药代动力学特性与年轻人类似。临床研究显示﹐老年患者比年轻患者有更高的不良事件发生率。依托考昔组和对照组之间的差异对于老年患者和年轻患者而言是相似的。不能排除某些老年患者有更高的敏感性。

【药物相互作用】

1. 华法林-长期使用华法林治疗稳定的患者﹐应用本品每日 12ｏmg 凝血酶原时间国际标准化比率（INR）约增高 13%。对接受华法林或类似药物治疗的患者﹐开始用本品治疗或改变治疗方案时﹐应当监测 INR 值﹐尤其是在初始的几天。 2. 利福平-利福平是肝代谢的强诱导剂﹐本品与之合用可使本品血浆曲线下面积（AUC）降低 65%。当本品与利福平合用时应考虑到其相互作用。 3. 氨甲蝶呤-有两项研究观察了使用氨甲蝶呤 7.5mg 至 20mg 每周 1 次的类风湿关节炎患者连续 7 天接受本品 60、90 或 120mg 每日 1 次治疗的情况。本品在 60和 90mg 水平对氨甲蝶呤血浆浓度（测定 AUC）及肾脏清除率没有影响。其中一项研究中﹐本品 12ｏmg 对氨甲蝶呤血浆浓度（测定 AUC）或肾脏清除率没有影响。另一项研究中﹐本品 120mg 使氨甲蝶呤血浆浓度增加了 28%（测定 AUC）﹐并使氨甲蝶呤肾脏清除率降低了 13%。当本品使用剂量大于 90mg/日并与氨甲蝶呤合用时﹐应考虑监测氨甲蝶呤相关的毒性反应。 4. 利尿剂、血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂和血管紧张素 II 拮抗剂（AIIAs）-有报告表明﹐非甾体抗炎药包括环氧化酶－2 选择性抑制剂可以降低利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素 II 拮抗剂的降压效应。当本品与这些产品同时应用时﹐应考虑其相互作用。正在使用非甾体抗炎药包括选择性环氧化酶－2 抑制剂治疗的一些肾功能不全的患者（例如﹐老年患者或低容血症患者﹐包括那些正在接受利尿剂治疗的患者）﹐合用血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素 II 拮抗剂可能会导致肾功能的进一步受损﹐包括可能出现的急性肾功能衰竭。但这些影响通常是可逆的。因此﹐合并用药应该谨慎﹐尤其是老年患者。 5. 锂盐-有报告表明﹐非选择性非甾体抗炎药和环氧化酶－2 选择性抑制剂可升高锂盐的血浆水平。对同时服用本品和锂盐的患者﹐应考虑到这种相互作用。 6. 阿司匹林-本品可以与预防心血管事件的小剂量阿司匹林同时应用。然而与小剂量阿司匹林合用时﹐胃肠道溃疡或其它并发症发生率比单独使用本品增加。在稳定状态下﹐本品 120mg 每日 1 次对小剂量的阿司匹林（81mg 每日 1 次）的抗血小板活性没有影响（注意事项）。 7. 口服避孕药-连续 21 天同时应用本品 60mg 及含有 35 微克的乙炔雌二醇（EE）和 0.5 至 1mg 的炔诺酮口服避孕药﹐可使 EE 稳定状态下的 AUC024hr 增加 37 ％;本品 12ｏmg 及同样的口服避孕药同时或间隔 12 小时服用﹐可使 EE 稳定状态下的 AUCｏ24hr 增加 5060%;在选择合适的口服避孕药与本品同时服用时﹐需考虑到 EE 浓度的升高。 EE浓度的升高会增加口服避孕药相关不良事件（如女性发生静脉血栓性栓塞的危险）的发生率。 8. 激素替代治疗、连续 28 天同时使用本品 120mg 和含有结合型雌激素（ｏ.625mg倍美力）的激素替代治疗﹐可使非结合的雌酮、马烯雌酮和 17-β-雌二醇的平均稳态 AUC024hr 分别增加 41％、76％和 22％。对本品长期用药推荐剂量（60mg和 90mg）与之合并用药还未进行研究。本品 120mg 对这些雌激素 AUC024hr 的影响与倍美力单独用药且剂量从 0.625 升至 1.25mg 相比﹐少于后者的一半。这些指标升高的临床意义尚不清楚﹐而且尚未研究过较高剂量的倍美力与本品合用的情况。在选择绝经后激素替代治疗与本品同时服用时﹐需考虑到雌激素浓度的升高。 9. 其它-在药物相互作用的研究中﹐本品对强的松/强的松龙或地高辛的药代动力学不产生具有临床意义的影响。 10. 抗酸剂和酮康唑（CYP3A4 强抑制剂）对本品的药代动力学不产生具有临床意义的影响。

【药物过量】

未进行相关实验且无可供参考数据。

【药理毒理】

未进行相关实验且无可供参考数据。

【药代动力学】

未进行该项实验且无可靠参考文献

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉干燥处保存。

【包装】

铝塑板包装,60mg*5片/盒

【有效期】

24个月。