英卡膦酸二钠片说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

英卡膦酸二钠片

【通用名称】

英卡膦酸二钠片

【英文名称】

Incadronate Disodium Tablets

【主要成份】

英卡膦酸二钠一水合物

【性状及剂型】

片剂

【适应症】

本品为骨代谢改善药，主要用于治疗绝经后骨质疏松症和骨量减少。

【规格】

5mg

【用法用量】

口服，成人每日早餐前半小时服用5mg(1片)，清水送服。

【不良反应】

少数患者有腹痛、腹胀、胃不适、倦怠、发热、食欲不振、头痛等，均为轻度，偶有小腿发麻，皮疹，黄疸和肝功能受损等。

【禁忌】

对本品及其它双膦酸类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1.空腹服药，服药前后半小时，不要进食，清水送服。 2.每晚适量加服钙剂。 3.有严重肾功能受损的患者慎用，定期进行肾功能检查。 4.低钙血症患者慎用，给药后注意血清钙值的变化。 5.有肝功能受损的患者慎用，服用期间定期进行肝功能检查。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇慎用。大鼠围产期及哺乳期静脉给药，发现新生仔鼠门齿发育异常，可能对儿童骨生长有影响。

【儿童用药】

1.本品对儿童的安全性尚未确定。动物试验的结果显示；高剂量英卡膦酸二钠对成长期的大鼠，在大腿腿骨骨干端部发现初生松质骨增生。 2.大鼠围产期及哺乳期静脉给药，发现新生仔鼠门齿发育异常，可能对儿童骨生长有影响。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1.本品可与二价金属阳离子物质构成复合物，故本品与食物如牛奶等，抗酸剂和含二价阳离子药物合用时，会降低它的生物活性。 2.降钙素制剂与本品合用有使血清钙浓度急速下降的危险。 3.含有钙和镁的制剂、蛋白氨基酸制剂、利尿药、磺胺类药物等不要与本品混合使用。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

1.英卡膦酸二钠为第三代双膦酸盐类骨吸收抑制药，用于治疗骨质疏松症。本品具有抑制骨钙吸收，降低高钙血症动物游离血钙浓度的作用。动物试验表明本品对低钙饮食的去卵巢犬有防止骨丢失的作用，对正常动物有抑制骨吸收作用，对全身性钙代谢无显著影响。 2.毒理研究重复给药：Beagle犬静脉注射30天，剂量为0.03、0.1、1.0mg/kg/天，在0.03mg/kg/天及更大剂量时，组织学检查发现肋骨和髂骨有原发性海绵样组织间水肿;在1.0mg/kg/天剂量组，可见退形性肾病、精子聚集和前列腺腺体萎缩，在第16天，有一只雄性犬因急性肾损伤而死亡。Beagle犬6个月毒性研究，动物每周一次静脉注射英卡膦酸二钠，剂量为0.31、0.62、1.25mg/kg，所有剂量组都有肋骨的原发性海绵样组织间水肿，1.25mg/kg剂量组在腰椎也观察到同样的情况，未发现肾脏和雄性生殖器官的组织形态学变化。 3.遗传毒性：Ames试验、哺乳动物培养细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 4.生殖毒性：雄性大鼠静脉注射给予本品0.06、0.16、0.62mg/kg/天，雌性大鼠0.16、0.31、0.62mg/kg/天，对大鼠生育力和早期胚胎发育未发现与药物相关的影响。致畸敏感期毒性试验，0.31mg/kg/天以上剂量组大鼠胎仔轻度骨化延迟，但畸形的发生率不增加。围产期毒性试验表明0.16mg/kg/天及更高剂量组，发现有母鼠死亡和幼鼠牙齿生长异常，本品无毒性反应剂量为0.003mg/kg/天。

【药代动力学】

1.吸收:本品口服给药吸收迅速，一次性给药后0.58-1.25小时达血峰浓度，血浆浓度半衰期(t1/2)为3.78—2.27小时，从血浆消除很快。Cmax和AUC个体差异大，随给药量而增加。本品一天1次，连续7天空腹给药后，第7天的Cmax，T1/2和AUC分别是第一天的1.41、1.35和1.53倍，没有显著变化。本品餐后口服给药后Cmax、AUC以及尿中排泄率均减少至空腹时给药的l/4。 2.生物利用度随剂量增加而提高，当大鼠口服剂量为3、10、30mg/kg时，生物利用度分别为1.0、1.2和3.6%;狗口服剂量为0.3、1、3和10mg/Kg时生物利用度分别为1.8、1.3、2.9和11.5%。 3.分布:本品口服后主要分布于骨中，其次为肾脏，其它组织器官则低于血浆，脑部最低。大鼠和狗的血浆蛋白结合率较低，分别为15.8～25.4%和12.1～13.6%。 4.代谢与排泄:本品不经代谢主要由尿排出，少量由粪排出，经胆汁排出量极少。

【贮藏】

密闭，防潮。

【包装】

盒装

【有效期】

18个月

【批准文号】

国药准字H20041191

【是否医保】

非医保

【生产企业】

丽珠集团丽珠制药厂