拓僖(注射用羟喜树碱)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

拓僖

【通用名称】

注射用羟喜树碱

【英文名称】

Hydroxycamptothecin for Injection

【主要成份】

本品主要成分:羟喜树碱。辅料为甘氨酸、甘露醇、氢氧化钠。

【性状及剂型】

本品为羟基喜树碱的黄色冻干疏松块状或粉末，无臭，易溶于水。水溶液pH值为8.0-9.5

【适应症】

本品为抗肿瘤药,适用于原发性肝癌﹑胃癌﹑膀胱癌﹑直肠癌,头顶部上皮癌﹑白血病等恶性肿瘤。

【规格】

5mg

【用法用量】

本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。 1.原发性肝癌 (1)静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 (2)肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15～30天为一疗程。 2.胃癌：静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 3.膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，15～20次为一疗程。 4.直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟喜树碱6～8mg，加入0.9%氯化钠注射液500ml，动脉注入，每日一次，15～20次为一疗程。 5.头颈部上皮癌：静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 6.白血病：成人剂量按体表面积一日6～8mg/m2 ，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程，或遵医嘱。

【不良反应】

1.对消化系统的影响,主要表现为恶心﹑食欲减退等反应,但不影响治疗,停药后上述症状很快减轻并消失. 2.对造血系统的影响,白细胞有一定程度的下降,但能维持再1X109/L以上,对红细胞,血小板未发现明显抑制作用.。. 对泌尿系统的影响,有少数病例出现尿急﹑尿痛﹑及血尿,停药1周后逐渐消失. 3.其他反应,有少数病例出现脱发,停药后可逐渐恢复.

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.本品用药期间应严格检查血象。 2.本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。 3.给静脉注射时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。 4.本品呈碱性,应尽量避免与其他药物混合使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇慎用。

【儿童用药】

尚不明确。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.羟喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶I(TOPOI)有选择性抑制作用。TOPOI催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPOI的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。 2.近期研究文献提示，羟喜树碱可能还有诱导肋瘤细胞分化和凋亡的作用。

【药代动力学】

1.动物实验表明：羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为4．5分钟，第二个半衰期为29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。 2.静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。24小时排出量为39%，从粪便中排出29．6%，尿中不到9%。癌细胞中24小时内保持稳定水平。

【贮藏】

密封保存

【包装】

5mg。

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20010157

【是否医保】

非医保

【生产企业】

深圳万乐药业有限公司