环孢素口服溶液说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

环孢素口服溶液

【通用名称】

环孢素口服溶液

【英文名称】

Ciclosporin Oral Solution

【主要成份】

本品主要成份环孢素。

【性状及剂型】

本品为淡黄色或黄色的油状液体。

【适应症】

本品适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。

【规格】

5ｏml∶5g。

【用法用量】

口服给药：成人常用量，开始剂量按体重每日12～15mg/kg，1～2周后逐渐减量，一般每周减少开始用药量的5%，维持量约为每日5～1ｏmg/kg。对作移植术的患者，在移植前4～12小时给药。儿童常用量，器官移植初始剂量按体重每日6～11mg/kg，维持量每日2～6mg/kg。

【不良反应】

1. 较常见的有厌食﹑恶心﹑呕吐等胃肠道反应﹐牙龈增生伴出血﹑疼痛﹑约1/3用药者有肾毒性﹐可出现血清肌酐﹑尿素氮增高﹑肾小球滤过率减低等肾功能损害﹑高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性﹑进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。2. 不常见的有惊厥﹐其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高﹑胆汁淤积﹑高胆红素血症﹑高血糖﹑多毛症﹑手震颤﹑高尿酸血症伴血小板减少﹑微血管病性溶血性贫血﹑四肢感觉异常﹑下肢痛性痉挛等。此外﹐有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集﹐增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成﹐增强因子Ⅶ的活性﹐减少前列环素产生﹐诱发血栓形成。3. 罕见的有过敏反应﹑胰腺炎﹑白细胞减少﹑雷诺综合征﹑糖尿病﹑血尿等。严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关﹐防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度﹐调节本品的全血浓度﹐使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为1ｏ0～2ｏ0ng/ml﹐则可达上述效应。如发生不良反应﹐应立即给相应的治疗﹐并减少本品的用量或停用。

【禁忌】

1. 有病毒感染时禁用本品:如水痘﹑带状疱疹等。2. 对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1. 本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。2. 本品可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。3. 下列情况慎用:肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。4. 对诊断的干扰:(1) 用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应。(2) 血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本对肝脏的毒性而升高。(3) 血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关。(4) 血清钾、血尿酸可能升高。5. 若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。6. 若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。7. 若移植发生排斥，本品剂量应加大。8. 在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压﹑肾毒性﹑恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。本品可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠﹑兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。孕妇慎用。

【儿童用药】

小儿常用量：器官移植初始剂量按体重每日6～11mg/kg﹐维持量每日2～6mg/kg。

【老人用药】

老年患者因易合并肾功能不全﹐故应慎用本品。

【药物相互作用】

1. 本品与雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫?、红霉素、酮康唑等合用﹐可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重﹐应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度。2. 与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时﹐可使发生肾功能衰竭的危险性增加。3. 用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用﹐可使血钾增高。4. 与肝酶诱导剂合用、由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢。故须调节本品的剂量。5. 与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性﹐故应谨慎。6. 与洛伐他汀（降血脂药）合用于心脏移植患者﹐有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。7. 与能引起肾毒性的药合用﹐可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全﹐应减低药品的剂量或停药。

【药理毒理】

环孢素口服溶液的主药环孢素（也称环孢菌素 A）为11个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效的免疫抑制剂，可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间，抑制细胞介导免疫反应（包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T-细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和释放、阻断淋巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段。本品不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与使用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。

【药代动力学】

生物利用度研究资料表明，本品的平均环孢素生物利用度(AUC)与新山地明一致，而较赛斯平的平均AUC提高20～30%。以1:1由赛斯平转换成本品后，部分患者转变前后的环孢素血药浓度会有一些变化，请遵医嘱，在血药浓度监测的情况下，对服药剂量进行适当调整。　环孢素主要分布于血管外的全身各组织中，脂肪内浓度最高，其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中33～47%的环孢素存在于血浆中，4～9%存在于淋巴细胞中，5～12%在粒细胞中。 41～58%在红细胞中。血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。环孢素经肝脏代谢，已知代谢产物有15种，消除半衰期为10～27小时左右，主要以代谢物经胆汁及粪便排泄，尿中仅0.1%以原药形式排出。

【贮藏】

密封保存。

【包装】

5ｏml∶5g。

【批准文号】

国药准字H20093010

【是否医保】

非医保

【生产企业】

鲁南厚普制药有限公司