厄贝沙坦氢氯噻嗪分散片说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

厄贝沙坦氢氯噻嗪分散片

【通用名称】

厄贝沙坦氢氯噻嗪分散片

【英文名称】

Irbesartan and Hydrochlorothiazide Dispersible Tab

【主要成份】

本品为厄贝沙坦和氢氯噻嗪的复方制剂。其组份为：每片含厄贝沙坦150mg，氢氯噻嗪12.5mg

【性状及剂型】

本品为白色片

【适应症】

用于治疗原发性高血压。该固定剂量复方用于治疗单用厄贝沙坦或氢氯噻嗪不能有效控制血压的患者。

【规格】

10片

【用法用量】

1.本品每日1次，每次1片。空腹或进餐时使用，用于治疗单用厄贝沙坦或氢氯噻嗪不能有效控制血压的患者。推荐患者可对单一成份（即厄贝沙坦或氢氯噻嗪）进行调整。本复方用于单独使用氢氯噻嗪或厄贝沙坦150mg不能有效控制血压的患者。不推荐使用每日1次剂量大于厄贝沙坦300mg或氢氯噻25mg。 2.必要时，本品可以合用其它降血压药物。

【不良反应】

厄贝沙坦常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%

【禁忌】

1.怀孕的第4至第9个月（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。 2.哺乳期见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。 3.已知对本品活性成分或对其它磺胺衍生物过敏者（氢氯噻嗪是一种磺胺衍生物）。 4.下列禁忌症和氢氯噻嗪有关： (1)严重的肾功能损(肌酐清除率＜30ml/min)； (2)顽固性低钾血症，高钙血症； (3)严重肝功能损害，胆汁性肝硬化和胆汁郁积。

【注意事项】

1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。 2.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮﹑血清肌酐和血钾的变化。作为肾素－血管紧张素－醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。 3.过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐﹑洗胃及支持疗法。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。 4.药物的相互作用: 本品与氢氯噻嗪﹑地高辛﹑华法令﹑硝苯吡啶之间无明显的相互作用。但与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时，应避免血钾升高。与洋地黄类药如地高辛﹑β－阻滞剂如阿替洛尔﹑钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠：见【禁忌】和【注意事项】部分。噻嗪类利尿剂能通过胎盘屏障和出现于脐带血液中，引起胎盘灌注降低，胎儿电解质紊乱和其它可能发生于成年人的作用。母亲使用噻嗪类药物治疗有引起新生儿血小板减少、胎儿或新生儿黄疸的报道。由于本复方含氢氯噻嗪，在妊娠开始三个月时不推荐使用。在计划怀孕时应转为合适的替代治疗。在怀孕的第4月至第9月，直接作用于肾素-血管紧张素系统的物质能引起胎儿和新生儿的肾功能衰竭，胎儿头颅发育不良和胎儿死亡，因此，本复方禁用于怀孕4月至9月的孕妇。如果被诊断为怀孕，尽早停用本品，如果由于疏忽治疗了较长时间，应超声检查头颅和肾功能。哺乳：由于对婴儿的潜在的不良反应，本品禁用于哺乳期（见【禁忌】）。厄贝沙坦是否分泌入人乳汁中尚不清楚。厄贝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。噻嗪类药可出现于人的乳汁中，可能抑制泌乳。

【儿童用药】

尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。

【老人用药】

老年患者不需要调节用量。

【药物相互作用】

1.本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时，应避免血钾升高。　　 2.本品与华法令之间无明显的相互作用。　　 3.与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学

【药物过量】

1.尚无本品过量的治疗相关的特殊资料。应对患者严密监测，治疗应该是总体和支持性的。处理取决于药品摄入时间和症状的严重程度。建议的措施包括催吐和／或洗胃。活性碳对药物过量治疗有用。对血清电解质和肌酐水平应定时监测。如果发生低血压，患者应取卧位，快速补充盐和血液容量。 2.厄贝沙坦过量最可能的表现为低血压和心动过速；也会发生心动过缓。 3.氢氯噻嗪过量时，由于过度利尿出现电解质损耗（低钾血症，低氯血症，低钠血症）和脱水。过量时最常见的症状和体征是恶心和昏睡。低血钾会导致肌肉痉挛和／或加重和合用的洋地黄甙或某些抗心律失常有关的心律失常。血液透析不能清除厄贝沙坦。血液透析清除氢氯噻嗪的程度也没有相关的研究。

【药理毒理】

厄贝沙坦氢氯噻嗪复合制剂中的氢氯噻嗪可引起交感神经系统和肾素－血管紧张素系统激活，对抗降压作用，并降低血钾水平。而厄贝沙坦能够抵消由利尿剂诱发的代偿机制，从而加强利尿剂的降压效果，同时还能选择性阻断AT1亚型受体发挥降压作用。另外，厄贝沙坦能够减弱氢氯噻嗪诱发的血清尿酸升高和血钾降低。厄贝沙坦氢氯噻嗪(r)能有效降低轻、中或重度高血压病人的血压，降低程度与ACEI、β阻滞剂和钙拮抗剂等单独或联合使用氢氯噻嗪相当。厄贝沙坦和氢氯噻嗪联用较单用所增加的疗效对达到治疗指南（JNC7和WHO/ISH）的目标血压十分重要。此外，长期使用厄贝沙坦氢氯噻嗪(r)的耐受性以及每天1片的简单用药方法可能对病人坚持治疗有所帮助。因此，厄贝沙坦氢氯噻嗪(r)对于为降低血压而必须联合用药的病人是合理选择

【药代动力学】

1.合并使用厄贝沙坦和氢氯噻嗪对其中任何一种药品的药代动力学特性没有影响。厄贝沙坦和氢氯噻嗪是口服有效的药物，它们发挥活性不需要生物转化。 2.口服本品后，其绝对生物利用度在厄贝沙坦和氢氯噻嗪分别为60-80%和50-80%。进食不影响本品的生物利用度。口服厄贝沙坦和氢氯噻嗪后血浆峰浓度分别为1.5-2小时和1-2.5小时。 3.厄贝沙坦血浆蛋白的结合率大约为96%，几乎不和血细胞结合，其分布容积为53-93升。氢氯噻嗪血浆蛋白结合率为68%，表观分布容积为0.83-1.14l/kg。 4.厄贝沙坦的药代动力学在10-600mg范围内呈线性和剂量相关性。当口服剂量大于600mg时，其吸收与剂量不成比例；其机理尚不明确。机体总清除率和肾清除率分别为157-176ml/min和3.0-3.5ml/min，厄贝沙坦的终末消除半衰期为11-15小时。按每日一次的服药方法，三天内达到静态血浆浓度。重复每日一次给药后血浆内积蓄有用(＜20%)。在一项研究中观察到女性高血压患者厄贝沙坦的浓度稍高。然而，其半衰期和积蓄没有差异。女性患者不需药物剂量调整。厄贝沙坦的峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)值在老年人（≥65岁）比年轻人（18-40岁）稍高。然而终末半衰期没有明显改变。老年患者也不需要调整剂量。氢氯噻嗪的平均血浆半衰期为5-15小时。 5.口服或静脉给予14C厄贝沙坦后，血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏经与葡萄糖醛酸结合和氧化而被代谢。口服主要的代谢物为葡萄糖醛酸结台型厄贝沙坦（大约为6%）。体外实验显示厄贝沙坦主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢，CYP3A4几乎没有作用。厄贝沙坦及其代谢产物由胆道和肾脏排泄。口服或静脉给予14C厄贝沙坦后，大约20%的放射性可在尿液中回收，其余排泄在粪便中。不足2%的剂量以原型在尿液中排泄。氢氯噻嗪不被代谢，但很快经肾脏排泄。至少口服剂量的61%在24小时内以原型排泄。氢氯噻嗪可通过胎盘，但不能通过血脑屏障，可被分泌入乳汁。 6.肾功能损害：肾功能损害的患者或那些进行血液透析的患者，厄贝沙坦的药代动力学参数没有明显改变。厄贝沙坦不能经血液透析清除。肌酐清除率＜20ml/min的患者，氢氯噻嗪的消除半衰期据报道可增加到21小时。 7.肝功能损害：对轻度至中度肝硬化的患者，厄贝沙坦的药代动力学参数没有明显改变。对严重肝功能损害的患者没有进行药代动力学的研究。

【贮藏】

密封，置阴凉处。

【包装】

0.15克:12.5毫克*10片/盒

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20080730

【是否医保】

非医保

【生产企业】

江苏万高药业有限公司