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药品简介

【商品名称】
醋甲唑胺片
【通用名称】
醋甲唑胺片
【英文名称】
Methazolamide Tablets
【主要成份】
醋甲唑胺
【性状及剂型】
醋甲唑胺片为白色片剂.
【适应症】
本品为降眼压药。适用于慢性开角型青光眼,继发性青光眼。也适用于急性闭角型青光眼的术前治疗。
【规格】
50mg*10片
【用法用量】
成人口服,初始用药时,每次用25mg,一日二次。早﹑晚饭后各服一片。如用药后降眼压效果不理想,每次剂量可加大为50mg,一日二次。
【不良反应】
不良反应大多发生在治疗的早期,包括感觉异常,尤其是四肢末端的麻木感;听力障碍或耳鸣;疲劳;不适;食欲减退;味觉失常;胃肠功能紊乱如恶心﹑呕吐和腹泻;多尿;以及间断性的思睡和意识模糊。也可能会出现代谢性酸中毒和电解质紊乱。短暂性的近视也有报道,当减少或停止本品治疗后这种现象都会减退。 另有一些不良反应:包括荨麻疹﹑黑粪症﹑血尿﹑糖尿﹑肝功能不全﹑软瘫﹑光敏感﹑惊厥以及很少发生的结晶尿和肾结石。
【禁忌】
在下列情况下禁止用醋甲唑胺:血清钾、钠水平偏低,严重肾、肝疾病或功能不全,肾上腺衰竭以及高血氯性酸中毒。在肝硬变的病人中,使用本品将会加速肝性脑病的发生。患有闭角型青光眼的病人应禁止长期服用醋甲唑胺,因为即使降低眼内压,器质性的闭角也会发生。
【注意事项】
1. 对磺胺少见的严重反应会造成死亡,包括史蒂文斯·约翰逊综合症,表皮溶解性坏死,暴发性肝坏死,粒细胞缺乏,再障以及其它血液恶液质。 2. 再次服用磺胺时,可能发生过敏反应。如果过敏反应或其它严重的反应出现,该药应停止服用。 3. 慎用于有代谢性酸中毒及低血钾危险的患者。 4. 闭角型青光眼不应用醋甲唑胺代替手术治疗,否则可引起永久性粘连性房角关闭。 5. 本品不能长期用于控制眼压。 6. 50mg规格片剂体外药物释放较快,不良反应程度可能有所变化,应注意密切观察。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可引起啮齿类动物畸形,孕妇应避免服用。尚不清楚本品是否分泌至乳液中,哺乳期妇女若需用本品治疗,应停止哺乳。
【儿童用药】
本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。
【老人用药】
老年人和成年人对本品有很好的耐受性,故本品适用于老年患者。
【药物相互作用】
1. 碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿斯匹林合用可引起严重的代谢紊乱。因此,本品与水杨酸制剂合用要慎重。2. 低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾,但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。3. 与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用,可以导致严重的低血钾,在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险,可以造成骨质疏松,因为这些药增加钙的排泄。
【药理毒理】
本品化学结构类似乙酰唑胺(在氮原子上多一个甲基)。因此,药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的结构设计减少了电离作用,故眼内透性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的功能亦较乙酰唑胺强(人脑脊髓液的浓度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%,在体内仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合(而90%~95%的乙酰唑胺与血浆蛋白结合)。因为只有药物剂量的未结合部分发挥药理作用,故较低剂量即有明显降眼压反应。醋甲唑胺可抑制房水生成,大部分患者用药后房水生成可减少40%.口服1~2小时后产生降眼压作用,维持16~18小时。本品的降眼压作用呈剂量依赖性。应用25、50及100mg口服,每8h 1次,可使眼压分别下降3.3、4.3及5.6mmHg.
【药代动力学】
本品经胃肠道吸收良好,较乙酰唑胺吸收稍慢。血清浓度与剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率55%,低于乙酰唑胺(90%),在血浆pH值范围,39%的醋甲唑胺处于非电离状态。口服100mg后,血清峰值出现在服药后2~3小时,峰浓度约为17μg/ml,峰浓度保持恒定至少8小时。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙酰唑胺,这些特性有助于药物从肾小管重吸收,增加药物的半衰期和血浆浓度。血浆半衰期约14小时,明显长于乙酰唑胺。25%的本品以原型,75%以代谢产物形式经尿排泄。
【贮藏】
密封,置阴凉处。
【包装】
50mg*10片
【有效期】
24个月
【批准文号】
国药准字H20083760
【是否医保】
非医保
【生产企业】
杭州澳医保灵药业有限公司

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