泛昔洛韦片说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

泛昔洛韦片

【通用名称】

泛昔洛韦片

【英文名称】

Famciclovir Tablets

【主要成份】

本品主要成分：泛昔洛韦。

【性状及剂型】

片剂

【适应症】

用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

【规格】

0.125g

【用法用量】

1.口服，成人每次0.25g，每日3次，连用7天。 2.肾功能不全患者应根据肾功能状况调整用法与用量，推荐剂量如下： (1)肌酐清除率大于等于60ml/min，则推荐剂量为成人每次0.25g，每8小时一次。 (2)肌酐清除率为40~59ml/min，则推荐剂量为成人每次0.25g，每12小时一次。 (3)肌酐清除率为20~39ml/min，则推荐剂量为成人每次0.25g，每24小时一次。 (4)肌苷清除率小于20ml/min，则推荐剂量为成人每次0.125g，每48小时一次。 3.肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。

【不良反应】

1.神经系统：头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等。 2.消化系统：腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等。 3.全身反应：疲劳、疼痛、发热、寒颤等。 4.其他反应：皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。

【禁忌】

对泛昔洛韦过敏者禁用。

【注意事项】

1.本品对预防生殖器疱疹的复发，眼部带状疱疹﹑播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。 2.肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率﹑肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降，故肾功能不全者应注意调整用法用量。 3.肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。 4.食物对生物利用度无明显影响，口服本品0.5g，一日3次，连续7天，未见喷昔洛韦的蓄积现象。 5.病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生，若病人治疗临床疗效不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药。 6.本品并不能完全治愈生殖器疱疹，是否能够防止疾病传播尚不清楚，但生殖器疱疹可以通过性接触传播，故治疗期间应避免性接触。 7.药物过量，采用对症及支持治疗，血液透析有助于消除本品。 8.药物不要放在孩童可触及的地方。 9.废弃药品包装不应随意丢弃。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、哺乳期妇女一般不推荐使用本品。若使用本品，应确认使用本品后对胎儿或乳儿影响利大于弊。

【儿童用药】

目前对儿童使用泛昔洛韦的安全性与疗效尚待确定，因此不推荐儿童使用。

【老人用药】

除非有肾功能不全，用药剂量可不变。

【药物相互作用】

1.本品与丙磺舒或其他由肾小管主动排泄的药物合用时，可能导致血浆中喷昔洛韦浓度升高。 2.与其他由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。 2.体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。 3.长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相当于人类推荐剂量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，发现睾丸毒性，雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。

【药代动力学】

1.泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物，口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。 2.国外对12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦400mg的研究结果表明，本品的绝对生物利用度为77%±8%,12名男性志愿者静脉注射喷昔洛韦400mg后，喷昔洛韦消除分布容积为125±21.3L，静态分布容积为85.3±10.8L，当血药浓度在0.1～20μg/ml范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%，全血/血浆分配率接近于1。 3.据国外文献报道，124名健康男性志愿者口服本品500mg后得到的喷昔洛韦的峰浓度为3.3±0.8mg/L，达峰时间为0.9±0.5小时，血药浓度-时间曲线下面积为8.6±1.9mg·h/L，血消除半衰期为2.3±0.4小时。 4.食物对生物利用度无明显影响，口服泛昔洛韦500mg，每日3次，连续7天，未见喷昔洛韦的蓄积现象。 5.泛昔洛韦口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用，失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等，每种都少于服用量的0.5%，血和尿中几乎检测不到泛昔洛韦。 6.泛昔洛韦主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。 7.肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降。 8.国内泛昔洛韦药代动力学研究结果与国外研究结果基本一致。

【贮藏】

密封，置阴凉处。

【包装】

0.125g×6片/盒；0.125g×10片/盒

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H19991113

【是否医保】

非医保

【生产企业】

地奥集团成都药业股份有限公司