福可星(克拉霉素颗粒)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

福可星

【通用名称】

克拉霉素颗粒

【主要成份】

本品主要成份克拉霉素。

【性状及剂型】

本品为白色或类白色颗粒。

【适应症】

本品适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：鼻咽感染：包括扁桃体炎﹑咽炎﹑副鼻窦炎；下呼吸道感染：包括支气管炎﹑细菌性肺炎﹑非典型肺炎；皮肤感染；脓疱病﹑丹毒﹑毛囊炎﹑疖和伤口感染。

【规格】

0.125g。

【用法用量】

将本品放入适量温开水中搅拌均匀后口服，儿童常用量一日10～15mg/kg，分2～3次服用；成人常用量每次0.25g（2袋），每12小时1次；重症感染者每次0.5g（4袋），每12小时1次；根据感染的严重程度连续服用六至十四天。或遵医嘱。

【不良反应】

口服克拉霉素后，某些病例有胃肠道不适（如恶心、胃灼热、腹痛或腹泻）头痛和皮疹，转氨酶可能暂时升高，于中止服药后常可恢复正常。可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏性休克。曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括：焦虑、头晕、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而，其原因和药物的关系仍不清楚。

【禁忌】

对本品或大环内酯类药物过敏者，孕妇，哺乳期妇女或严重肝功能低下者禁用。某些心脏病（指心律失常，心动过缓，Q－T间期延长，缺血性心脏病，充血性心力衰竭等）患者及水电解质率乱患者，服用特非那丁治疗者，也禁用本品。

【注意事项】

克拉霉素主要在肝脏代谢及排出。肝功能不良或肾功能严重损害的患者应慎用。虽然，在试验期间，未发现过严重的肝脏问题，但服用大环内酯类抗生素，曾有胆汁郁积性肝炎的个别报告。正如其他抗生素一样，可能出现真菌或具抗药性的细菌导致的严重感染，需停用本药，同时采用适当的治疗。已经证实，克拉霉素能干扰卡马西平的血浆浓度，并增加其作用，对于联合服用两药的患者应调整卡马西平的用量。克拉霉素可轻微增加茶硷血药浓度，但不需调整茶硷剂量。如其他大环内酯类一样，可能与华法林或环孢菌素等有相互作用。孕妇，特别是在妊娠头三个月，使用克拉霉素时，应权衡利弊。曾有报告记录，大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢，使其浓度上升，而诱发心律失常。当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起的症状应迅速洗胃并适当给予支持疗法。至今尚无用血或腹膜透析来清除克拉霉素的报告，但有必要尽快排除未被吸收的药物，同时采取适当的症状治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女服用克拉霉素的安全性尚未被确认。克拉霉素可由乳汁排出。

【儿童用药】

参见【用法用量】。

【老人用药】

同成人。

【药物相互作用】

与细胞色素P450代谢的药物的相互作用：有数据表明克拉霉素主要由肝细胞色素P4503A（CYP3A）同功酶代谢，这是导致许多药物相互作用的重要机制。该机制下，与克拉霉素同时使用的其他药物的代谢受到抑制，从而其血清中的药物浓度升高。下列一些或一类药物已知或有可能是通过肝细胞色素P4503A（CYP3A）同功酶代谢途径：阿普唑仑﹑阿司咪唑﹑卡马西平﹑西洛他唑﹑西沙必利﹑环孢菌素﹑丙吡胺﹑麦角生物碱﹑洛伐他丁﹑甲泼尼龙﹑咪达唑仑﹑奥美拉唑﹑口服抗凝药（如华法林）﹑匹莫齐特﹑奎尼丁﹑利发布丁﹑西地那非﹑辛伐他丁﹑他克莫司﹑特非那丁﹑三唑仑和长春碱。通过细胞色素P450系统中其它同功酶代谢的﹑机制相似的药物还有苯妥因﹑茶碱及丙基戊酸钠类抗癫痫药。临床研究表明，当茶碱或卡马西平与克拉霉素合用时，其在循环系统的浓度轻度升高但有统计学意义（p

【药物过量】

如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医

【药理毒理】

1．药理：本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。2．毒理：本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍)，出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。

【药代动力学】

口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物（14—羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/L，其代谢物为0.83～0.88mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2?)为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2?)为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2?)为5～7小时，其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

【贮藏】

密封,置阴凉处.

【包装】

0.125g。

【有效期】

24月

【批准文号】

国药准字H20040661

【是否医保】

非医保

【生产企业】

海南惠普森医药生物技术有限公司