艾达乐(咪喹莫特乳膏)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

艾达乐

【通用名称】

咪喹莫特乳膏

【英文名称】

ImiquimodCream

【主要成份】

本品主要成份为咪喹莫特。

【性状及剂型】

软膏剂

【适应症】

本品适用成人外生殖器疣和肛周疣﹑尖锐湿疣。

【规格】

250mg:12.5mg，12袋每盒。

【用法用量】

本品每周应用3次，于睡前外用，药物在皮肤上保留时间为6-10小时，然后用肥皂或清水清洗用药部位。每周3次的使用程式是：星期一﹑星期三﹑星期五；或星期二﹑星期四﹑星期六，均于睡前使用。红斑是常见的。如果患者出现不适或严重的局部皮肤反应，应停用几天，当反应消退后再继续治疗。当出现反应时应穿透气性的衣物如：棉纱﹑棉内衣裤。给予适当剂量的治疗可以达到本品的最大治疗效果。建议用药前后要洗手。本品包装在一次性使用的袋内，含有足以覆盖20cm2的乳膏剂，应避免过量使用。指导患者如何把乳膏应用于生殖器或肛周疣的皮损上。在疣表面涂上一薄层，然后摩擦直至不再看见乳膏剂为止。用药部位不必包扎。

【不良反应】

在临床对照实验中，最常报道的不良反应是局部皮肤和用药部位的反应；也有患者有全身反应。这些反应通常是轻至中度的，然而，在每周3次的治疗中也有报道出现严重不良反应的。每天1次疗法的副反应比1周3次的不良反应更多﹑更强烈。总的来说，在每周3次的疗法研究中，有1.2%（4/327）的患者因为局部皮肤或用药部位皮肤的反应而停止治疗。在临床对照研究试验中皮肤局部反应的发生率和严重性如下表：应用5%咪喹莫特乳膏也有远部位的皮肤反应的报道，来自女性的远部位的皮肤反应为红斑（3%）﹑溃疡（2%）﹑水肿（1%）；男性为溃烂（2%）﹑红斑﹑水肿﹑硬化﹑蜕皮各为1%，被判定为与本品很可能有关或可能有关，并且发生率在5%以上的不良事件列于下表，其中包括疼痛﹑类似感冒症状和肌痛等症状。被判定为与本品很可能有关或可能有关，并且发生率在1%以上的不良事件包括：用药部位的异常：疣部位的反应（烧灼﹑色素减退﹑刺激﹑瘙痒﹑疼痛﹑潮红﹑敏感﹑痛苦﹑刺痛﹑触痛）；远部位的反应（流血﹑烧灼﹑瘙痒﹑疼痛﹑触痛﹑足癣）；全身反应：疲劳﹑发热﹑类似感冒症状；中枢和周围神经系统：头痛；胃肠道：腹泻；肌肉-骨骼；肌痛。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

本品尚未进行治疗尿道﹑阴道﹑宫颈﹑直肠内的人类乳头瘤病毒感染的评估，因而不推荐用于这些情况的治疗。一般情况局部常可见红斑﹑糜烂﹑表面脱落及水肿。如果出现严重的局部皮肤反应，应用温和的肥皂水洗去药物，皮肤反应消退后可继续治疗。没有应用其它药物治疗生殖器和肛周疣后，立即应用本品的临床经验，因此在任何先前使用药品或外科手术治疗生殖器/肛周疣后，伤口未愈合之前，并不推荐使用本品。本品有加重皮肤炎症的可能。给患者的讯息应用本品的患者应注意以下的信息和说明，本品对生殖器和肛周疣传播的作用尚不知道。本品可能会损害避孕套和阴道隔膜，因此不主张同时使用。1.遵医嘱使用该药。仅供外用，避免接触到眼睛。2.治疗部位不能包扎。3.当皮肤上有药物时应避免性接触(生殖器﹑肛周﹑口)。4.建议使用本品6-10小时后，用温和肥皂或水清洗治疗部位。5.患者用药部位或邻近部位皮肤出现诸如红斑﹑糜烂﹑皮肤脱落及水肿等局部反应是常见的。大多数反应是轻至中度的，若出现严重的皮肤反应应立即通知给医生。6.未进行包皮环切的男性治疗包皮下疣时应将包皮翻起，并每天清洗。7.患者应了解在治疗过程中可能会有新的疣出现，因为本品并不能治愈疣。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠分类B：对妊娠妇女没有充分和很好的对照研究。在鼠或兔的致畸研究中未发现咪喹莫特的致畸作用。给母系鼠毒性剂量的咪喹莫特（按mg/?计算，28倍于人的剂量），可观察到幼鼠的体重减轻，以及成骨发育延迟。在用咪喹莫特（8倍于人类剂量）治疗孕鼠的后代的发育研究中，未发现副作用。外用咪喹莫特是否从乳液中排出还不清楚。

【儿童用药】

尚未建立18岁以下的患者的有效性和安全性。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药理毒理】

1.药效学：咪喹莫特，属咪唑喹啉类化合物。是一个小分子免疫调节剂。其治疗外生殖器/肛周疣的作用机制尚不清楚。本品不具有直接抗病毒活性，也不引起直接的、非特异的细胞溶解破坏作用。但临床前研究提示本品可能通过诱导体内包括INF-α在内的细胞因子而产生抗病毒活性。这些发现的临床相关性尚不清楚。2．毒理学：大鼠和小鼠皮肤给药，每周3次，连给4个月。大鼠0.5和2.5mg/kg可见体重下降，脾重量增加。局部皮肤刺激（严重红斑、轻到中度水肿、脱皮、结痂）比在人身上观察到的严重。组织病理学检查可见上皮溃疡和角化过度等上皮炎症，没有观察到无副反应的剂量。小鼠皮肤给药4个月未见上述变化。小鼠0.4mg/kg（大约临床人用剂量的2倍）是安全剂量。致突试验表明：没有一个遗传毒理学试验发现咪喹莫特有诱变活性。用大鼠所做的生殖毒性试验结果显示，不影响生殖。在哺乳期间动物的存活和生长都是正常的。不影响子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中，没有发现咪喹莫特有致畸作用。

【药代动力学】

吸收非常迅速，5min血药浓度达到峰值，水解半衰期为7～8min，30～60min后活性母体阿昔洛韦血浓度达峰值，明显快于直接口服阿昔洛韦（90～120min）。口服生物利用度为（67±13）%，是阿昔洛韦的3～5倍。吸收后，广泛分布于全身14个组织，可达胃、小肠、肝、肾、皮肤等组织，尤以淋巴结、皮肤中的浓度最高，是治疗病毒性皮肤病的首选药物。代谢产物主要从尿液排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基阿昔洛韦占25%～30%，9-羟基甲氧甲基鸟嘌呤占11%～12%。口服或静注相同剂量，未代谢的原药分别占0.5%和6%，说明本品更适合于口服给药。

【贮藏】

密闭，阴凉保存

【包装】

250mg:12.5mg，12袋每盒。

【有效期】

24个月

【批准文号】

注册证号H20100157

【是否医保】

非医保

【生产企业】

iNovaPharmaceuticalsAustraliaPtyLimited