普萘洛尔说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

普萘洛尔

【通用名称】

普萘洛尔

【英文名称】

Propranolol

【主要成份】

1-异丙氨基-3-(1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐

【性状及剂型】

常用其盐酸盐，为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微甜后苦。

【适应症】

可治疗心律失常、心绞痛、高血压。亦可用于甲状腺机能亢进症，能迅速控制心动过速、震颤、体温升高等症状；普萘洛尔还有抗焦虑作用。

【规格】

10mg

【用法用量】

口服：治疗各种心律失常，10mg/次，一天3次。治疗心绞痛：40～80mg/d，分3-4次服用。治疗高血压：5mg/次，一天4次，1-2周后增加1/4量，在严密观察下每日量可逐渐增加至100mg。

【不良反应】

由于该品能透入神经系统，故可出现中枢神经系统不良反应。①较常见的有眩晕或头昏（低血压所致）、心率过慢（<50次/分钟）；②较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊（尤见于老年人）、精神抑郁，反应迟钝；③更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减小）；④不良反应持续存在时，须格外警惕的有四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。应严密观察血压及心律变化，如心律变慢，立即停药.乏力，嗜睡，头晕，失眠，恶心，皮疹. 个别病例有周身性红斑狼疮样反应，多关节病综合症，幻视，性功能障碍（或性欲下降）.剂量过大时引起低血压（血压下降），心动过缓，惊厥，呕吐. 可诱发缺血性脑梗塞，可有心源性休克，甚至死亡。它可引起哮喘；可发生Ⅰ型过敏反应及Ⅳ型迟发过敏反应颇似Lyell综合征；可出现荨麻疹、牛皮癣样皮疹。有报告可发生过敏性肺炎；脱发；及致有硬化性腹膜炎。此药的停药反应并不限于心血管，也常见有头痛、震颤及焦虑，有时也可出现精神异常。

【禁忌】

⑴该品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响，但必须权衡利弊，不宜作为孕妇第一线治疗药物。 ⑵可从乳汁分泌小量，故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。 ⑶老年人对该品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。 ⑷下列情况应禁用：①支气管哮喘；②心源性休克；③心传导阻滞（Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞）；④重度心力衰竭；⑤窦性心动过缓。 ⑸下列情况应慎用：①过敏史；②充血性心力衰竭；③糖尿病；④肺

【注意事项】

①用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同，肝、肾功能不全者用小量；②糖尿病患者虽可引起血糖过低，但在非糖尿病人中则无降血糖作用；③注意血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药；④口服可以在空腹时，也可与食物共进，后者可使该品在肝内代谢减慢，生物利用度增值；⑤冠心病患者使用该品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速；⑥甲亢病人用该品也不可骤停，否则使甲亢症状加重；⑦长期用该品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过 3天，一般为 2周；⑧长期应用可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和（或）利尿药纠正，并渐递减达停用。应用该品过程中应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能，糠尿病病人应定期查血糖。 ⑴甲亢合并心功能不全者慎用，因该品可使心脏收缩功能减弱，必须采用时，应合用强心药。 ⑵作为手术前准备，其优点为奏效快，疗程短，往往数天至一周左右即可控制症状，使心率降至正常范围。由于该品作用往往短暂，故必须一直用药到手术日晨，在手术中必要时需静脉注射，手术后也需继续应用，一直到血 T4、T3降至正常。单用该品作手术前准备不如抗甲状腺药物加碘剂可靠，故主要用于不能耐受抗甲状腺药物者及急需紧急手术者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

可从乳汁分泌小量，故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。

【儿童用药】

暂无

【老人用药】

老年人对本品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量

【药物过量】

长期应用可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)利尿药纠正，并渐递减达停用。

【药理毒理】

1 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。 2 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。该品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。 3 竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。 4 有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca转运有关。致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示该品有胚胎毒性。

【药代动力学】

普萘洛尔能竞争性的阻断β受体，大剂量尚有膜稳定作用，抑制Na离子内流，从而产生抗心律失常作用。 1、降低自律性。抑制窦房结、心房、浦肯野纤维自律性，此作用在运动及情绪激动时尤为明显，也能降低儿茶酚胺所致的迟后去极而防止触发活动。 2、减慢传导。在其阻断β受体的浓度时，并不影响传导速度，但当血药浓度超过100ng/ml时，由于膜稳定性作用，可降低0相上升速率，明显减慢房室结及浦肯野纤维的传导。 3、对动作电位时程和有效不应期的影响。治疗量缩短动作电位时程和有效不应期，高浓度时则使之延长，对房室结的有效不应期有明显的延长作用。

【贮藏】

密封，在阴凉干燥处保存

【有效期】

36个月

【批准文号】

国药准字H42021405

【是否医保】

非医保

【生产企业】

华中药业股份有限公司