尼派(尼古丁透皮贴剂)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

尼派

【通用名称】

尼古丁透皮贴剂

【英文名称】

Nicotine Transdermal Patches

【主要成份】

尼古丁

【性状及剂型】

贴剂

【适应症】

有助于戒除吸烟，减轻尼古丁依赖性吸烟者的成瘾行为和各种戒断症状。疗程应不超过3个月。现有关资料表明，与安慰剂比较，短期使用尼古丁透皮贴剂有效。戒烟后的远期疗效并不取决于本品，而主要取决于患者的毅力和是否接受了进一步的心理支持治疗。

【规格】

30cm2:52.5mg;

【用法用量】

从使用本品开始，应要求患者完全停止吸烟。本品适用于年龄超过18岁的成年人。一日一次，一次一片本品，并应贴用24小时。由于每平方厘米本品所释出的尼古丁含量恒定，因此治疗剂量仅根据该本品接触皮肤的面积即可确定。为避免局部刺激皮肤，每日应选择不同的贴附部位。本品有3种剂量规格可供使用，即30cm2：52.5mg的尼古丁透皮贴剂(戒烟贴30)、20cm2：35mg的尼古丁透皮贴剂（戒烟贴20）和10cm2：17.5mg的尼古丁透皮贴剂（戒烟贴10）。不允许通过剪切贴膜来调整剂量。对每日吸烟总量超过20支的吸烟者，通常使用戒烟贴30；对每日吸烟总量不超过20支的吸烟者，通常使用戒烟贴20即可。戒烟贴10是用来在治疗末期减少剂量时使用。治疗开始时宜使用较大剂量的本品（戒烟贴30或20），再按疗程逐渐减少剂量。也可根据患者在使用一段时间后的疗效来调整剂量。对大量吸烟者，开始可使用戒烟贴30，随后换用戒烟贴20，最后改为戒烟贴10。每一阶段的疗程约为4周。对于中度吸烟者，可使用戒烟贴20约8周，随后换用戒烟贴10约4周。在治疗期间，应防止患者摄入较原来吸烟时更多的尼古丁。用法：除去保护铝箔后，将本品贴在清洁、干燥、完好无损的皮肤上（皮肤上应没有洗涤剂、酒精或残留的软膏）。贴用部位最好是躯干、上臂或臀部。贴上后用手掌按压10秒钟。每日应选择不同部位贴用，在疗程结束时，如果本品仍不能使患者停止吸烟，则应停止使用。注意：本品也可作为自我治疗、行为治疗或心理治疗的辅助手段。

【不良反应】

原则上，本品造成的不良反应，与吸烟时产生的不良反应相似。但是，吸烟还同时可带来其它危险性，如一氧化碳、刺激性气体以及焦油产生的有害影响，且使用本品后体内尼古丁血浆浓度大大低于吸烟时的浓度，所以使用本品治疗时，不良反应并不明显。但是，若在使用本品在时患者继续吸烟，则不良反应可能会频繁出现，并且更为明显。皮肤皮肤过敏：表现为使用部位灼痛、水肿、红斑、瘙痒、湿疹、荨麻疹和小水泡。症状多在48小时内消失，严重的红斑可持续1-3周。严重的不良反应常在治疗后3-8周出现。一旦出现严重或持续的皮肤过敏，应停止使用本品并就医。中枢神经系统头痛（约30%的患者有此症状），头晕、恶心和睡眠障碍。偶见、罕见：注意力难以集中、做恶梦、疲劳、口干、意识不清、偏头痛、多汗、食欲增加、感觉异常、味觉障碍、视力模糊及震颤。心血管系统偶见：心悸、高血压、热潮红。罕见：胸痛、呼吸困难、心律失常。如果已有心血管系统疾病，如冠心病（心绞痛）和/或周围动脉闭塞性疾病（间歇性跛行），症状可能加重。胃肠道偶见胃肠不适、呕吐、便秘、腹泻、腹胀和口干。其他系统常见：流感样症状偶见、罕见：运动功能障碍，背痛、关节痛、肌痛。极罕见：全身性过敏反应，如全身性荨麻疹，血管神经性水肿和过敏样反应。

【注意事项】

1．尼古丁是毒性物质，如被迅速吸收，毫克剂量水平即有潜在的致命危险。2．使用本品时，应要求患者完全停止吸烟。应告诫患者，如果在使用本品时继续吸烟，将增加吸烟所带来的危害，包括心血管方面的不良反应。3．对于患有以下疾病的患者需要使用本品治疗时，应慎重考虑尼古丁可能引起的上述副作用：-稳定性心绞痛-急性心肌梗塞后-闭塞性周围动脉性疾病-脑血管疾病-心力衰竭-肾脏或肝脏功能异常-糖尿病-未得到控制的高血压-甲状腺功能亢进-消化道溃疡-嗜铬细胞瘤4．过敏反应：临床研究发现，少数患者使用本品后，可出现接触性过敏。对于这种患者，当使用其它含有尼古丁的产品包括烟草时，可能会再度出现接触性过敏。5．间续使用：尚无关于本品间续使用效果的足够数据。不过，如果使用本品后出现长期失眠症状，可在贴用16小时后揭除（即夜间不使用）。6．有报道在已知有肌无力（如重症肌无力、肌无力综合征）病史患者使用本品后症状加重。7．对出现严重或持续性皮肤不良反应的患者，应建议中断治疗。8．戒烟可能导致行为改变。尚无资料显示适当剂量的尼古丁透皮贴剂会影响使用者的驾驶和机械操控能力。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【老人用药】

无影响。

【药物相互作用】

吸烟者中发现的酶诱导现象并非由尼古丁引起，而是烟草烟雾中的焦油化合物所致。这意味着停止吸烟后，尽管尼古丁可被本品所替代，但机体代谢以及联合用药的药理作用仍会发生变化（正常化）。吸烟可降低某些药物的血清浓度，如安替比林、雌激素、去甲西泮、利多卡因、奥沙西泮、华法林、非那西丁、咖啡因、茶碱、丙咪嗪和喷他佐辛。吸烟产生的效应包括减弱普洛帕吩的镇痛作用，降低速尿的利尿作用，改变对普萘洛尔的药效学反应以及降低H2-受体拮抗剂治疗溃疡病的治愈率。吸烟和尼古丁都能增加循环中皮质醇和儿茶酚胺水平。硝苯地平，肾上腺素受体激动剂和阻断剂的剂量可能也需要进行适当调整。戒烟后，即使在体内部分尼古丁被本品替代的情况下，上述现象也可能消失。因此，正在接受上述药品治疗的患者停止吸烟时，可能需要对联合用药的剂量进行适当调整。由于尼古丁对交感神经和副交感神经系统产生多种药理学作用，因此β-受体阻断剂的作用可能受到不同形式的影响。

【药代动力学】

吸收如同从呼吸道吸入一样，尼古丁可迅速通过皮肤、粘膜吸收，并且广泛分布于机体组织内。在本品中，尼古丁是以游离碱形式存在的。使用本品后，机体可通过皮肤持续吸收尼古丁。分布健康戒烟者（正在使用贴剂进行戒烟治疗）单次使用本品后，尼古丁的吸收过程表现为在进行性血浆浓度升高前，首先有1-2小时的滞后时间，使用后8-10小时血浆达到坪浓度。使用30cm2的尼古丁透皮贴剂，血浆峰浓度可达12.3ng/ml。静脉注射尼古丁，其清除半衰期为2小时，但如果使用本品，贴膜揭去后，其血浆浓度的下降比预计的缓慢，这是由于揭去本品后，仍有10%的尼古丁通过皮肤进入血液循环系统。与静脉注射相比，本品释放的尼古丁有76.8%可被系统利用。药代动力学参数，尤其是药--时曲线下面积与剂量呈线性关系。重复使用20cm2和30cm2尼古丁透皮贴剂，稳态时的最低和最高血浆浓度的平均值分别为20cm2：7.1ng/ml，12.0ng/ml；30cm2：10.3ng/ml，17.7ng/ml。其血浆浓度与中度吸烟者（即一小时吸一只烟）的血浆浓度在同一范围内。尼古丁在体内分布广泛，其分布容积接近180L。它可通过血-脑屏障和胎盘，也可在乳汁中发现。尼古丁血浆蛋白结合率低于5%，可忽略不计。尼古丁血浆总清除率为0.92至2.43L/min。代谢尼古丁主要通过肝脏的代谢清除。主要代谢产物为cotinine和nicotine-1’-N-oxide。这两种代谢物都不具有药理活性。清除尼古丁半衰期约为2小时，血浆清除率为0.92-2.43L/min。只有少量尼古丁以原形从肾脏排出。以原形从肾脏清除的尼古丁约占总量的5-10%，且呈pH值依赖性，在碱性条件下可以忽略不计。蓄积作用非常轻微。

【贮藏】

25℃以下保存。如果超过包装盒上“EXP”下所注明的使用期限，不能继续使用。

【包装】

每贴本品单独包装于小袋中。小袋由下列几层材料组成：-纸层-胶合层-铝箔-粘合漆-聚丙烯腈。7片/盒；28片/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

进口药品注册标准JX20050127。

【批准文号】

注册证号H20110201

【是否医保】

非医保