恒洛(盐酸罗哌卡因注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

恒洛

【通用名称】

盐酸罗哌卡因注射液

【英文名称】

RopivacaineHydrochlorideInjection

【主要成份】

本品主要成份为盐酸罗哌卡因本品辅料为氯化钠。

【性状及剂型】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】

盐酸罗哌卡因适用于外科手术麻醉——硬膜外麻醉，包括剖官产术——区域阻滞；急性疼痛控制——持续硬膜外输注或间歇性单次用药，如术后或分娩镇痛——区域阻滞。

【规格】

10ml：100mg(按盐酸罗哌卡因计)。

【用法用量】

盐酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。常用麻醉的参考剂量见下表，或遵医嘱。一般情况，外科麻醉（如硬膜外用药）需要较高的浓度和剂量。对于镇痛用药（如硬膜外用药）控制急性疼痛，建议使用较低的浓度和剂量。盐酸罗哌卡因注射藏的推荐剂量（见下表）(根据本品动物试验结果，本品的用药浓度不宜超过75mg/ml)盐酸罗哌卡因注射液的推荐剂量上表中的荆量对提供有效的麻醉是必要的，可以作为用于成人的指导剂量。起效时间和持续时间会有个体差异。以上数据反映了所需平均剂量的预计范围。有关其他局麻技术，应参考标准教科书。在注射前以及注射期间，应仔细回吸以防止血管内注射。当需要大剂量注射时，如硬膜外麻醉，建议使用3～5ml试验剂量的含有肾上腺索的利多卡因（2%赛罗卡因）。如误静脉内注射可引起短暂的心率加快，或误蛛网膜下腔注射可出现脊髓麻醉。在注入标准剂量前及注入中需反复回吸并注意缓慢注射或逐渐增加注射速度(25～50ml/min)，同时密切观察病人的生命指征并持续与病人交谈。如出现中毒症状，应立即停止注射。对术后疼痛的治疗，建议采用以下技术：如果术前已经放置硬膜外导管，可经此管给予本品7.5mg/ml实施硬膜外注射。术后用2mg/ml盐酸罗哌卡因维持镇痛。对大多数中度至重度的术后疼痛，临床研究表明每小时6～10ml(12—20mg)的输液速度，能够提供有效镇痛，只伴有轻微而非进行性的运动神经阻滞。采用这一技术后，对阿片类药物的需求明显下降。临床研究还表明，对于需用较高剂量的病人，每小时12～14ml(24～28mg）的输液速度也能较好地耐受。7.5mg/ml以上的浓度未曾有用于剖腹产术的记录。临床经验表明盐酸罗哌卡因注射液硬膜外输入长达24小时是可行的。

【不良反应】

不可预期的影响盐酸罗哌卡因的不良反应和其它长效酰胺类的局麻药是类似的。除了误注射进血管或过量等意外事件，局麻的副反应是少见的。要将其阻滞神经本身引起的生理反应相区别，如硬膜外麻醉时的血压下降和心动过缓。用药过量和误注射入血管可能引起严重的全身反应（参照“药物过量”）。过敏反应过敏反应对酰胺类的局麻药来说是很少见的。（最严重的过敏反应是过敏性休克）。急性全身毒性只有在过大剂量或意外将药物注入血管内而使药物血浆浓度骤然上升或者是药物过量的情况下，盐酸罗哌卡因才会造成急性毒性反应（参照“药代动力学”和”药物过量”）。最常见的不良反应大部分和麻醉有关的事件和神经阻滞的影响和临床情况有关，很少和药物的反应有关。在临床研究中治疗中病人低血压发生率为39%，怒心的发生率为25%。临床报道常见不良反应事件(＞1%)是低血压、恶心、心动过缓、呕吐、感觉异常、体温升高、头痛、尿潴留、头晕、高血压、寒战、心动过速、焦虑、感觉减退。

【禁忌】

对本品或本品中任何成份或同类药品过敏者禁用。

【注意事项】

1．对于高龄或伴有其它严重疾患诸如患有心脏传导部分或全部阻滞、严重肝病或严重肾功能不全等疾病而需施用区域麻醉的病人，应特别注意。为降低严重不良反应的潜在危险，在实施麻醉前，应尽力改善病人的状况，药物剂量也应随之调整。2．由于盐酸罗哌卡因在肝脏代谢，所以严重肝病患者应慎用，因药物排泄延迟，重复用药时需减少剂量。通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量。慢性肾功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，发生全身中毒的可能性增大（见“用法用量”）。3.硬膜外麻醉会产生低血压和心动过缓，如预先输注扩容或使用血管性增强药物，可减少这一副作用的发生，低血压一旦发生可能用5～10mg麻黄索静脉注射治疗，必要时可重复用药。4．神经系统的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管综合征，蛛网膜炎、马尾综合征）和区域麻醉有关，而和局部麻醉药几乎无关。5．区域麻醉的实施必须在人员和设备完善的基础上进行。用于监测和紧急复苏的药物和设备应随手可得。在实施较大剂量麻醉前应先给病人建立静脉通路。有关临床医务人员中应进行适当的培训并能熟悉副作用，全身毒性和其他并发症的诊断和治疗（见“用法用量”）。有些局部麻醉如头颈部的注射，严重不良反应的发生率较高，而与所用的局麻药无关。6．对驾驶和机械操作者的影响即使没有明显的中枢神经系统毒性，局部麻醉会轻微地影响特神状况及共济协调，还会暂时损害运动和灵活性，这些作用与剂量有关。

【儿童用药】

本品目前尚无研究资料，不应用于12岁以下的儿童。

【老人用药】

参见（用法用量），或遵医嘱。

【药物相互作用】

因为毒性作用是可以累加的，接受其他局麻药或与酰胺类局麻药结构相关的药物治疗的病人如同时使用本品应慎用。配伍禁忌：罗哌卡因在pH6.0以上难溶，所以在碱性环境中会导致沉淀。

【药理毒理】

据文献报道，罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量可产生外科麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。罗哌卡因通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞。局麻药也可能对如脑细胞和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生类似作用，如果过量的药物快速地进人体循环，中枢神经系统和心血管系统将出现中毒症状和体征。怀孕母羊和未怀孕的母羊相比，并不显示对罗哌卡因有更强的敏感性。健康志愿者静脉注射罗哌卡因后耐受良好，此药临床经验提示一个良好的安全范围。根据副交感神经阻滞程度，硬膜外使用此药可出现间接的心血管效应（低血压、心动过缓）。

【药代动力学】

据文献报道，罗哌卡因的pKa为8.1，分布率为l41（25℃n-辛醇/磷酸盐缓冲液pH7.4）。罗哌卡因的血浆浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布。罗哌卡因符合线性药代动力学，最大血浆浓度和剂量成正比。罗哌卡因从硬膜外的吸收是完全的，呈双相性，快相半衰期为14分钟，慢相终末半衰期约为4小时。因缓慢吸收是清除罗哌卡因的限速因子，所以硬膜外用药比静脉用药清除半衰期要长。罗哌卡因总血浆清除率440ml/min。游离血浆清除率为8L/min。肾清除事为1ml/min，稳态分布容积为47L，终末半衰期为1.8h。罗哌卡因经肝脏中间代谢率为0.4。罗哌卡因在血浆中主要和ω-酸糖蛋白结合，非蛋白结合率约6%。当连续硬膜外注射时，可观察到罗哌卡因总的血浆浓度的增加和手术后α1-酸糖蛋白浓度的增加有关，未结合的（药理学活性）浓度的变化比总血浆浓度的变化要小得多。罗哌卡因易于透过胎盘，相对非结合浓度而言很快达到平衡。与母体相比胎儿体内罗哌卡因与血浆蛋白结合程度低，胎儿的总血浆浓度也比母体的低。罗哌卡因主要是通过芳香羟基化作崩而充分代谢，静脉注射后总剂量的86%通过尿液排出体外，其中仅1%与未代谢的药物有关。主要代谢物是3-羟基罗哌卡因，其中约37%以结合物形式从尿液中排泄出来，尿液中排出的4-羟基罗哌卡因，N-去烷基代谢物和4-羟基罗哌卡因代谢物约为1%-3%。结合的和非结合的3-羟基罗哌卡因在血浆中仅显示可测知的浓度。3-羟基罗哌卡因和4-羟基罗哌卡因有局麻作用，但是麻醉作用比罗哌卡因弱。罗哌卡因在体内没有消旋作用的证据。

【贮藏】

遮光、密闭、室温（10～30℃）保存。

【包装】

玻璃安瓿，5支/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

YBH02462006

【批准文号】

国药准字H20060137

【是否医保】

非医保