溉纯(骨化三醇注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

溉纯

【通用名称】

骨化三醇注射液

【英文名称】

Calcijex(CalcitriolInjection)

【主要成份】

本品主要成分为：骨化三醇，辅料：聚山梨酯20、氯化钠、抗坏血酸钠、无水磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、乙二胺四醋酸二钠、氮气、注射用水。

【性状及剂型】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

本品适用于治疗慢性肾透析病人的低钙血症。它能明显地减低许多病人已升高的甲状旁腺激素(PTH)水平。

【规格】

(l)1ml:1μg，(2)1ml:2μg

【用法用量】

1.每个病人的最佳剂量必须仔细地确定。欲使骨化三醇充分发挥疗效的先决条件是基于每个病人每日摄入足够适量的钙剂。成人钙的RDA(推荐每日摄入量)为1g. 2.为保证每个病人每日摄入足够的钙，医生可开厨房供给钙剂或指导病人掌握规范的饮食标准。然而，因胃肠道钙吸收提高，一些病人可能会持续低钙摄取或根本不补钙。 3.本品的推荐剂量是0.5μg(0.01μg/kg),每周3次，隔天一次。本品可怍为静脉推注，在透析后从血液透析管给予。 4.如果不能观察到理想的生化指标和临床反应，每隔2周至4周可增加剂量0.25至0.5μg。在这增加剂量期间，至少每星期检测两次血清钙和磷水平，一日发现高钙血症，应该立即停药直到血钙回复正常。大多数透析病人对0.5-3.0μg(0.01-0.05μg/kg)、每周3次的剂量有效。 5.只要溶液和容器允许，每次注射前应该肉眼检查注射剂有无变色或沉淀，每次注射后应将用剥的部分弃去。

【不良反应】

1.报告最频繁发生的不良反应是高钙血症（治疗4周后约为35%）。 2.发生率较低的不良反应包括：头痛、恶心、呕吐、便秘下腹疼痛性痉挛、搔痒、结膜炎、激动、肢端疼痛、恐惧、尿频、失眠、SGOT和/或SGPT升高、碱性磷酸酶升高、高血症、高镁血症、高磷酸盐血症、淋巴细胞增多、血细胞比容升高、中性白细胞增多、血红蛋白升高。曾偶发注射部位的轻度疼痛。 3.总的说来，本品的不良反应与维生素D过量摄取发生的反应相似。维生素D中毒和高钙血症的早期和晚期征象自症状如下： (1)早期：软弱无力、头痛、嗜睡、恶心、心律失常、焦渴、呕吐、口干、便秘、肌日酸痛、骨痛、金属味觉 (2)晚期：多尿、烦渴、厌食、体重减轻、夜尿、（钙化性）结膜炎、胰腺炎、畏光、鼻溢、瘙痒、高热、性欲减退、BUN升高、蛋自尿，高胆固醇血症、SGOT及SGPT升高、异位钙沉着、高血压、心律市场和罕有的严重精神失常、偶有注射部位搏痛。

【禁忌】

本品禁用于对骨化三醇、维生素D或其类似物及其衍生物、本品任何辅料过敏的患者，及高钙血症或维生素D中毒患者。

【注意事项】

1.因为骨化三醇是强效胆骨化醇衍生物，对小肠的饮食钙和无机磷酸盐的吸收有显著影响，故不得与其它维生素D或其衍生物同用。 2.只有具备充分的检测血、尿化学的实验室设备时，才能考虑用本品治疗。治疗期间，由高反应性或过量用药引起的进行性高血钙可能会非常严重，以至于需要紧急治疗（见药物过量）。 3.慢性高钙血症能导致全自性血管钙化，肾钙质沉着、角膜和其它软组织钙化。 4.用本品治疗期间，血清钙(mg/dl)与血清无机磷的乘积（Ca×P）不允许超过70。 5.透析液钙水平等于或超过7mg%，同时过量供应饮食钙，可能会导致频繁的高血钙症发作。 6.使用洋地黄的病人，高血钙可能会促发心律失常：在这种病人应用本品时需格外小心。 7.对透折病人，应该使月非铝盐的磷酸盐结合剂来控制血清无机磷的水平和饮食磷酸盐吸收。 8.含镁的抗酸剂可能会引起长期肾透析病人的高血镁镁症，在本品治疗期间应当避免使用。 9.患有肾性骨营养不良和低血钙症、对常规维生索D治疗反应差的病人，可能会对本品有反应。骨化三醇的治疗窗窄，因此，必须仔细调节每位病人的剂量，以获得满意的生化指标和临床表现的反应（见用法用量）。 10.过量给予骨化三醇会导致高钙血症和高钙尿症，因此在治疗早期调整剂量时最少每里期检查两次血钙及血磷水平。血清碱性磷酸酶降低可能说明即将发生高钙血症。一旦发生高血钙应该即时停药，直至血清钙水平恢复正常。这可能需要花费几天至一周时间。 11.骨化三醇维持治疗期间，定期检查血靖钙、磷、镁和碱性磷酸酶以及24小时尿钙尿磷排量。在开始用药期间更应该经常作血清钙磷水平的检查（每周两次）。定期做眼科检查和可疑解剖学部位的放射检查，以便早期发现异也钙沉积。 12.应告知病人及其直接亲属，必须依从,剂量指导，严格服从关于钙摄取、饮食和朴钙的医嘱，避免使用未经医生同意的非处方药物。并应详细介绍上述有关高钙血症的症状，如有上述症状应就诊（见不良反应项）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.据报告，以人类推荐剂量的4至15倍骨化三醇给兔口服，可发生畸胎。 2.3胎总共15只幼兔均有骨骼及外观的不正常。然而，其它23胎总共156只幼兔与对照组比较，未发现明显的异常。 3.以大鼠作致畸研究亦未发现畸胎。尚未对妊娠妇女作足够的或有对照的研究。只有具备正当理自说明潜在的益处大于对胎儿的潜在危险后才能在妊娠期使用本品。 4.本品是否自人类乳汁排出尚不清楚，鉴于很多药物能自人乳排出，又因为骨化三醇对乳儿有潜在的严重的不良反应，因此应根据药物对母亲的重要性而抉定中止哺乳或中止用药。

【儿童用药】

本品对儿童的安全性及有效性尚未确立。

【老人用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1.使用洋地黄的病人的高钙血症可能会促发心律失常。尽管其中精确的机制不明，但证据表明，长期抗惊厥治疗，尤其是用二苯基乙内酰脲和巴比妥类治疗，可能于维生素D的作用有干扰。正在进行这些药物治疗的病人需耍稍高的骨化三醇剂量。 2.含镁的抗酸剂和骨化三醇不能同用，因为这种用法可能会导致形成高镁血症。

【药物过量】

1.给予本品的量超过了病人的需要量可以引起高钙血症和高钙尿症，及高磷血症。反之，在用治疗剂量的本品的同时过量摄入钙和磷，可能会导致相似的异常。 2.血液透析病人发生高钙血症的治疗 (1)当血钙值比正常最高范围值高出1mg/100毫升时，一般治疗包括立刻停用本品，采用低钙饮食，撤女钙源供应，每日检查血钙水平直到确定血钙水平已经恢复正常为止。一般情况下2天到7天就可纠正高钙血症。当血清钙浓度回到正常范围以后，应该重新开始本品的治疗，其剂量应比原来的用量少O.5μg。在此剂量调节期间及后续剂量调节期间，每星期至少要检查血钙两次。 (2)顽固或明显的高血钙可以用无钙的透析液作血液透析来矫正之。 3.骨化三醇注射剂意外过量的治疗 (1)本品急性意卅过量的治疗包括一般支持疗法。应进行几种血清电解质（特别是血钙）水平、尿钙排泄速率测定，并对由高钙血症引起的心电图失常进行评估。这种监测对使用洋地黄的病人尤其关键。 (2)对意外过量的病人，还应采用低钙饮食和停止钙剂供蛤。由于骨化三醇的药理作用时间不长，进一步的措施似乎没有必要。然而，若高血钙顽固而上升幅度较高时，应该重新考虑病人的基本情况，改变治疗方法。这些治疗方法包括：使用磷酸盐和糖皮质激素强制性利尿。也有报道采用不含钙的透折液怍腹膜透析。

【药理毒理】

1.骨化三醇是维生索D3（胆骨化醇）的活性形式。人类主要依靠紫外光照射皮肤把7-脱氢胆固醇转化为维生素D3。 2.维生素D3在其靶组织进行完全作用之前须在肝脏和肾脏活化。首次转化需由肝脏的维生素D325羟化酶催化，生成25(OH)D3(Calcifediol钙化二醇)后者在肾组织的线粒体中进行水解，通过肾的25羟维生素D31α羟化酶激活，生成1，25-(OH)2D3(Calcitriol，骨化三酵)，这是维生索D3的活化形式。 3.已知的骨化三筹的作用部位是小肠、骨，但其它证据表明它也作月于肾和甲状旁腺。在维生素D的衍化物中，以骨化三醇刺激小肠转运钙的作月力最强。

【药代动力学】

1.静脉推注时，骨化三醇能迅速地在出现于血液中。已知维生素D代谢物经血液转运，与特定的α2球蛋白结合。骨化三醇一次给药，药理怍月可持续3至5天。 2.已确定骨化三醇的代谢途径有两条：转化为1，24，25-(OH)3D3和钙化三酸

【贮藏】

贮存干室温（15℃至30℃），但短暂暴露于40℃不会对本品产生不良影响。避光保存，避免过热。

【有效期】

24个月

【执行标准】

JX20090043

【批准文号】

1ml：1μg；H200904341ml：2μg；H20090433

【是否医保】

非医保