金迪林(注射用醋酸奥曲肽)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

金迪林

【通用名称】

注射用醋酸奥曲肽

【英文名称】

OctreotideAcetateforInjection

【主要成份】

醋酸奥曲肽。辅料：甘露醇、枸橼酸。

【性状及剂型】

本品为白色疏松块状物或粉末。

【适应症】

肝硬化所致食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。预防胰腺术后并发症。缓解与胃肠内分泌瘤有关的症状和体征，有充足的证据显示，本品对以下肿瘤有效：具类癌综合症的类癌瘤VIP瘤、胰高糖素瘤。本品对下列肿瘤的有效率约为50%（至今应用本品治疗的病例有限）：胃泌瘤/Zollinger-Ellison综合征、胰岛瘤、生长激素释放因子瘤。经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状，降低生长激素(GH)及生长素介质C的浓度。也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。

【规格】

0.1毫克/瓶（以游离肽计）

【用法用量】

●食管-胃静脉曲张出血持续静脉滴注0.025毫克/小时。最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。●预防胰腺术后并发症0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。●胃肠胰内分泌肿瘤初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。●肢端肥大症初始量为0.05-0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2-0.3毫克/天。最大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。

【不良反应】

●注射局部反应，包括疼痛，注射部位针刺、麻剌或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温，则可减少局部不适。●胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻和脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。●长期使用可能导致胆结石的形成。●由于本品可抑制GH、胰高血糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引起持续的高血糖症，也曾观察到低血糖的出现。●其他：少数报导出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失：罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发：长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎；个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。

【禁忌】

对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。

【注意事项】

●由于分泌GH的垂体瘤有时可能扩散而引起严重的并发症（如视野缺损），故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。●长期使用，应每隔6-12个月作胆囊超声波检查。●胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。●对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。●避免短期内在同一部位多次注射。●在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚无使用经验，仅在绝对需要的情况下使用。

【儿童用药】

本品用于儿童的经验有限。

【老人用药】

尚无证据表明，老年患者对本品的耐受性有所下降，故使用本品不须减少剂量。

【药物相互作用】

●奥曲肽与溴隐亭合用会增加溴隐亭的生物利用度。●仅有少量已出版的数据表明，生长抑素类似物会降低细胞色素P450酶参与代谢物质的清除率。这是由于其抑制生长激素分泌造成的，所以不排除奥曲肽也会有此作用。与其它主要通过CYP3A4代谢且疗效范围较窄的药物如特啡纳丁合用时应小心。●奥曲肽会减少肠道对环孢素的吸收，也可推迟对西咪替丁的吸收。

【药理毒理】

奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑素类似物，奥曲肽的药理作用与天然激素相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素、胰岛素的作用较强。与生长抑紊相似，奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活血肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。

【药代动力学】

●吸收：奥曲肽皮下注射后吸收迅速而完全，30分钟内血浆浓度达峰值。●分布：分布容积是0.27升/千克，总体廓清率是160毫升/分。血浆蛋白质结合率达65%。与血细胞结合的奥曲肽可忽略不计。●消除：皮下给药的清除半衰期为100分钟。静脉注射后其消除呈双相，半衰期分别为10分钟和90分钟。大部分经粪便排泄，约32%在尿中以原型排出。●特殊人群肾功能衰竭：肾功能损害对皮下给药的奥曲肽总暴露水平(AUC)无影响。肝功能衰竭：肝硬化，而非脂肪肝，会使奥曲肽的消除降低30%。

【贮藏】

遮光，密闭，2℃-8℃保存及运输，逐日应用者至多可在室温下存放2周。药物应在注明的限期内使用。

【包装】

0.1mg

【有效期】

暂定24个月。

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部注册标准YBH15742004(试行)

【批准文号】

国药准字H20041533

【是否医保】

非医保