孟鲁司特钠片说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

孟鲁司特钠片

【通用名称】

孟鲁司特钠片

【英文名称】

MontelukastSodiumTablets

【主要成份】

本品主要成份为孟鲁司特钠

【性状及剂型】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】

本品适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（15岁及15岁以上成人的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。

【规格】

10mg（按孟鲁司特计）

【用法用量】

每日一次，每次一片(10mg)。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。 15岁及15岁以上患有哮喘和/或过敏性鼻炎的成人患者每日一次，每次10mg。一般建议以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。孟鲁司特钠片其它哮喘治疗药物的关系本品可加入患者现有的治疗方案中。减少合并用药的剂量：支气管扩张剂单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有明显的临床疗效反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂的剂量减少。吸入糖皮质激素对接受吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少糖皮质激素的剂量。应在医师指导下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入糖皮质激素，但不应当用本品突然替代吸入糖皮质激素。

【不良反应】

本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。 15岁及l5岁以上哮喘患者已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品的安全性。在两项设计相似，安慰剂对照的为期12周的临床研究中，本品治疗组中与药物相关的发生率≥1%且高于安慰剂组的不良事件是腹痛和头痛。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。在临床研究中，累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。 15岁及l5岁以上季节性过敏性鼻炎患者已在2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价本品的安全性。每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中未发现与药物相关的发生率≥1%，且高于安慰剂组的不良事件。在为期4周的安慰剂对照临床研究中，安全性情况与2周临床研究一致。在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。 15岁及l5岁以上常年性过敏性鼻炎患者已在3235名15岁及15岁以上成年常年性过敏性鼻炎患者中进行了两项为期六周的安慰剂对照的临床研究，评价本品的安全性情况。每天服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂组类似，且与季节性过敏性鼻炎的临床研究结果一致。在这两项临床研究中，治疗组中的不良事件发生率低于1%，且未发现与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良事件。嗜睡的发生率与安慰剂组相似。本品上市使用后有以下不良反应报告：感染和传染：上呼吸道感染。血液和淋巴系统：出血倾向增加。免疫系统：包括过敏反应的超敏反应、罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润。中枢神经系统：包括攻击性行为或敌对性的兴奋、焦虑、抑郁、夜梦异常、幻觉、失眠、易激惹、烦躁不安、梦游、自杀的想法和行为（自杀）、震颤、眩晕、嗜睡、感觉异常/触觉减退及罕见的癫痫发作。心血管：心悸。呼吸，胸腔和纵隔系统紊乱：鼻衄胃肠：腹泻、消化不良、恶心、呕吐。肝胆：丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、非常罕见的肝炎（包括胆汁淤积性，肝细胞和混合型肝损害）。皮肤和皮下组织：血管性水肿、挫伤、结节性红斑、瘙痒、皮疹、荨麻疹。其他和给药部位：水肿，发热。

【禁忌】

对本品中任何成份过敏者禁用。

【注意事项】

口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身用糖皮质激素剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变（有时诊断为Churg-Strauss综合征--一种全身性嗜酸细胞性血管炎）。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身糖皮质激素剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。尚不明确本品是否能分泌进乳汁中。由于许多药物均可分泌进乳汁，本品应慎重应用于哺乳期妇女。

【儿童用药】

已在6个月至14岁儿童中进行了安全性和有效性研究。2岁至14岁儿童患者用药可参见孟鲁司特钠咀嚼片的[用法用量]。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。研究表明本品不会影响儿童的生长速率。

【老人用药】

临床研究中，本品的有效性和安全性无年龄差异

【药物相互作用】

本品可与其它一些常规用于哮喘的预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响：茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药（乙炔雌二醇/炔诺酮35/1）、特非那定、地高辛和华法林。在合并使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆浓度时间曲线下面积(AUC)减少大约40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。体外试验表明孟鲁司特是CYP2C8的抑制剂。然而，一项关于孟鲁司特和罗格列酮（一种主要通过CYP2C8代谢的典型探测底物）药物相互作用的临床研究数据表明孟鲁司特在体内对CYP2C8没有抑制作用。因此认为孟鲁司特不会对通过这种酶代谢的药物（例如：紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈）产生影响。

【药物过量】

尚未明确

【药理毒理】

半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性（与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱和β-肾上腺能受体相比）。孟鲁司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。

【药代动力学】

吸收孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜衣片后，血浆药物浓度于3小时(Tmax)达到峰值浓度(Cmax)。平均口服生物利用度为64%。普通饮食对口服生物利用度和Cmax无影响。临床研究显示进食后任何时间服用10mg薄膜衣片的孟鲁司特钠均是安全且有效的。分布 99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8～11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且，在用药后24小时，所有其它组织中的放射标记物量也极少。代谢孟鲁司特几乎被完全代谢。在使用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。在体外使用人肝微粒体进行的研究显示，细胞色素P4503A4和2C9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。排泄在健康成人中，孟鲁司特的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特后，在随后5天采集的粪便中检测出86%的放射活性，尿中测出的量<0.2%。结合孟鲁司特口服生物利用度考虑，孟鲁司特及其代谢物几乎全部经由胆汁排泄。在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特平均血浆半衰期为2.7～5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内，孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特，血浆中只有极少量的原药蓄聚(～14%)。特殊患者对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全（Child-Pugh评分>9分）的患者使用孟鲁司特的临床资料。

【贮藏】

避光、密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

【包装】

铝箔包装，每板5片或6片或7片，每盒1板或2板。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

YBH06562006

【批准文号】

国药准字H20064370

【是否医保】

非医保