伯尔定(卡铂注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

伯尔定

【通用名称】

卡铂注射液

【英文名称】

PARAPLATIN(CarboplatinInjection)

【主要成份】

本品主要成分及其化学名称为:顺-二氨-1，1-环丁烷二羧酸合铂。

【性状及剂型】

本品为无色或淡黄色澄明液体。

【适应症】

本品适用于治疗上皮来源晚期卵巢癌： 1.第一线治疗。 2.其他治疗失败后的第二线治疗。 3.还适用于治疗小细胞肺癌和头颈部鳞癌。

【规格】

150mg/15ml/支

【用法用量】

1.本品可单用也可与其它抗癌药物联合使用。 2.临用时把本品加入到5％葡萄糖注射液250～500ml中静脉滴注。 3.推荐剂量为0.3～0.4g／m2，一次给药，或分五次五天给药。 4.均四周重复给药一次，每2～4周期为一疗程。

【不良反应】

1.血液毒性：骨髓抑制是卡铂剂量限制性毒性。注射后14～24天白细胞和血小板降至最低，一般在35～41天可恢复正常水平。对白细胞低于4000／mm3及血小板低于8万／mm3都应慎用或减量应用。一般体质差、≥65岁的病人和加强化疗的复治病人，产生的骨髓抑制更严重，持续时间更长。卡铂与其它骨髓中毒性药物合用或配合放疗，骨髓抑制会加重。但只要应用合理适当，骨髓抑制是可逆的，不会产生积累影响。据报道，用卡铂治疗的病人出现感染和血红蛋白的并发症分别占4％和6％。血红蛋白正常的病人，治疗后71％的病人出现血红蛋白低于11g／dl的贫血，贫血发生率随卡铂用量的增加而提高。 2.胃肠毒性：用卡铂治疗后约15％的病人出现恶心，65％出现呕吐，其中有三分之一病人呕吐严重，恶心和呕吐通常在治疗后24小时消失。止吐剂能有效地预防治疗卡铂引起的恶心、呕吐。腹痛、腹泻、便秘和食欲不振也有报道。 3.肾毒性：一般卡铂的肾毒性无剂量依赖性。约15％的病人BUN或血浆肌酸酐水平提高；25％的病人肌酸酐廓清率下降到60m1／min以下；肾功能损伤者，发生率和严重程度均提高。当肾功能衰竭时，无论水化是否能阻止肾毒性，应先降低卡铂用量或停药。 4.过敏反应：据报道，约2％的病人给药后几分钟即出现皮疹，无其它明显原因引起的发烧、瘙痒、荨麻疹、红斑和极少有的支气管痉挛、低血压等过敏反应。同其它铂类化合物引起的过敏反应相类似。 5.耳毒性：无临床症状的高频率的听觉丧失首先发生，只有1％发展为有症状的耳毒性，包括大多数导致耳鸣的病人。 6.神经毒性：发生率较低的周围神经病，如感觉异常或减少深部腱的反射。以前有感觉异常的病人，特别是用顺铂导致的感觉异常，用卡铂治疗期间，这种症状会持续或者加重。 7.其它：肝功能正常的病人，用卡铂治疗后，出现轻至中度的肝功能异常，但多数病例会在治疗期间自动恢复正常。 8.偶见味觉减退、脱发，不伴有感染或过敏反应的发烧、寒战，呼吸、心血管、粘膜、生殖泌尿、皮肤、肌骨骼等部位副反应发生率低于5％。尽管报道过因心血管副反应致死的病人，但死亡是否与化疗有关还不清楚。 9.溶血－尿毒症综合症极少有报道。

【禁忌】

伯尔定禁用于严重肾功能不全者及严重骨髓抑制病人。也禁用于对伯尔定和其他含铂类化合物曾有过敏史的患者。另外伯尔定禁用于出血性肿瘤。

【注意事项】

1.应用本品前后检查血象及肝肾功能，治疗期间，应每周检查白细胞、血小板至少l～2次。 2.用药前后，严密监视病人的肾功能和血象。 3.由于本品对骨髓有明显的抑制作用，在用药后3～4周内不应重复给药。出现严重的骨髓抑制的病例，有必要输血治疗。 4.在治疗开始和之后的每周都要检查血细胞，作为之后调整剂量的依据。 5.用顺铂治疗的病人，用本品应慎重或注意监视。因为用顺铂造成听力损伤的病人，再用卡铂治疗，耳毒性会持续或加重。以前有感觉异常的病人，特别是用顺铂导致的感觉异常，用卡铂治疗，这种反应会持续或加重。 6.一旦发生对本品的过敏反应，应立即采取适当的治疗措施。 7.如同其它抗癌药物和免疫抑制剂一样，动物实验表明卡铂有致癌作用。 8.全身肌酸酐廓清率低于60ml／min的病人，卡铂的肾清除下降，这时应适当降低卡铂用量。 9.与其它抗癌方式联合治疗，应注意适当调整剂量。 10.本品只做静脉注射，应避免漏于血管外。 11.本品一经稀释，应在8hr以内用完，滴注及存放时应避免直接日晒。 12.卡铂可能引起血浆中电解质的下降（如镁、钾、钠、钙等），使用期间注意监测。 13.对一切可能发生的副反应，都要随访检查。 14.有水痘、带状疱疹、感染、肾功能减患退者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇本品妊娠期给药有胎儿毒性。类似大多数抗癌和免疫抑制药物，本品在特定的试验条件下对实验动物有致癌性，本品在很多非临床实验中证实有胚胎毒性和潜在的致突变作用。没有进行妊娠妇女的临床试验，由于卡铂可能危害胎儿，有可能怀孕的妇女必须告知这种危险性，育龄妇女在开始卡铂治疗时，应被告知避免怀孕。哺乳期妇女本品是否从人类乳汁中排泄尚不清楚，由于许多药物是从乳汁中排泄的，并且本品可能对哺乳期婴幼儿产生严重的毒副作用，因此应该根据药物对母亲的重要性来决定停止哺乳还是停止使用本品。

【儿童用药】

尚无足够的资料用于确定儿童用药的推荐剂量和方法。本品尚没有在儿童中进行系统的安全性和有效性临床试验。

【老人用药】

在卡铂与环磷酰胺联合治疗的临床试验中，接受卡铂治疗的老年患者比年轻患者更容易出现严重的血小板减少症。在卡铂治疗不同类型肿瘤的临床试验中，年轻患者与老年患者的不良事件发生率相似，但不能排除部分老年患者的敏感性更高。由于老年患者中肾功能减退常见，因此在确定剂量时应当考虑到肾功能的状况。

【药物相互作用】

伯尔定通常与其他药物联合应用，因此必须警惕毒性的相加，特别是与有骨髓抑制或肾毒性的药物合用时。伯尔定应该避免与其他有肾毒性的药物联合应用。

【药物过量】

本品过量中毒尚无解毒剂。过量可能引起的并发症与骨髓抑制及肝、肾功能损伤有关。剂量超过推荐剂量时，可能会导致视力丧失。必须精确计算用药剂量。如果出现重度的肾毒性，白细胞减少和/或血小板减少，需要停止用药，采取妥善的治疗措施。

【药理毒理】

1.药理作用: 本品属细胞周期非特异性抗肿瘤药，具有与顺铂同样的生化特性，主要引起DNA链间交叉联结合而影响其合成，以抑制癌细胞。 2.毒理研究: 本品未进行致癌试验，但具同样作用和致突变机理的化合物已报告有致癌性。体外和体内试验中本品有致突变作用。器官发生期大鼠使用本品后有胚胎毒性和致畸性。

【药代动力学】

1.本品静脉注射或滴注后迅速与组织结合，在24小时内血浆浓度降到最低水平，呈二室开放模型。 2.药品主要由肾脏排出，但有小部分由胆汁和粪中排出。