中佳太(更昔洛韦葡萄糖注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

中佳太

【通用名称】

更昔洛韦葡萄糖注射液

【英文名称】

GanciclovirAndGlucoseInjection

【主要成份】

更昔洛韦

【性状及剂型】

本品为无色澄明液体。

【适应症】

本品仅用于: 1、预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。 2、治疗免疫功能缺陷患者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎。

【规格】

(1)100ml:更昔洛韦50mg与葡萄糖5g(2)250ml:更昔洛韦0.25g与葡萄糖12.5g

【用法用量】

(一)对于肾功能正常者:1、治疗CMV视网膜炎的标准剂量:1)初始剂量:5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用14～21天。2)维持剂量:5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上;或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上。2、预防器官移植受者的巨细胞病毒病:1)初始剂量:5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用7～14天。2)维持剂量:5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上;或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上。(二)特殊用药指导1、肾功能不全者:对于肾功能不全患者，参照下表中推荐剂量和用药间隔进行调整:肌酐清除率*(ml/min)剂量(mg/kg)隔离时间(小时)维持剂量(mg/kg)隔离时间(小时)≥705.0125.02450～692.5122.52425～492.5241.252410～241.25240.62524＜101.25每周3次在血液透析后0.625每周3次在血液透析后*肌酐清除率可根据以下给出的公式与血清肌酐相关联成年男性肌酐清除率＝72×患者血肌酐浓度(mg/dl)或0.818×患者血肌酐浓度(μmol/L)　成年女性肌酐清除率＝×0.8572×患者血肌酐浓度(mg/dl)或×0.850.818×患者血肌酐浓度(μmol/L)接受血液透析的患者剂量不可超过1.25mg/kg，每周3次，在血液透析后进行。本品需在血液透析完成后短时间内给药，因为血液透析可减少大约50%的血浆浓度。由于对肾功能不全病人推荐使用调整剂量，其血清肌酐或肌酐清除率水平应密切监控。2、患者的监测:由于接受更昔洛韦的患者发生粒细胞减少症，贫血和血小板减少症的频率高(见不良事件)，建议经常进行全血细胞计数和血小板计数，特别是以前使用更昔洛韦或其他核苷类拮抗剂出现血细胞减少者，或治疗开始时中性粒细胞计数小于1000个/μL者。3、减量:肾功能不全患者需减低剂量。对于出现中性粒细胞减少、贫血和/或血小板减少的患者考虑减量(见不良事件)。更昔洛韦不可用于严重中性粒细胞减少(ANC小于500个/μL)或严重血小板减少(血小板小于25000个/μL)的患者。注:本品仅供静脉滴注给药，不可肌肉注射。本品使用时不可静脉快速注射或静脉推注，不可超过推荐剂量，不可超过推荐的滴注速率。

【不良反应】

较易发生粒细胞减少症，贫血症及血小板减少症。可见:视网膜脱落、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹疼、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿、血尿素氮增加、脱发、瘙痒、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜睡等。

【禁忌】

对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。

【注意事项】

警告:如果绝对中性粒细胞计数少于500个细胞/μL或血小板计数少于25，000个细胞/μL不能使用本品。1、患者须知:所有患者需被告知更昔洛韦的主要毒性为粒细胞减少症(中性粒细胞减少症)，贫血和血小板减少症，并易引起出血和感染，必要时需进行剂量调整，包括停药。应强调在治疗中密切接受血细胞计数检查的重要性。需通知患者更昔洛韦与测定血清肌酐水平有关。应警告患者更昔洛韦在动物引起精子生成减少并可能对人类造成生殖力损害。应警告可能妊娠的女性更昔洛韦可能造成胎儿损害，不建议妊娠使用。建议可能妊娠的女性在使用本品治疗时需采取有效的避孕措施。建议男性在本品治疗期间和治疗后至少90天应避孕。应警告患者更昔洛韦在动物可以引起肿瘤。虽然没有对人类进行相关研究的资料，更昔洛韦应被认为是一种潜在的致癌物。所有HIV阳性患者:这些患者可能正在接受齐多夫定(Zidovudine)治疗。需警告患者同时使用更昔洛韦和齐多夫定在一些患者不耐受，可能引起严重的粒细胞减少症(中性粒细胞减少症)。AIDS患者可能正在接受去羟肌苷(Didanosine)治疗。需警告患者同时使用更昔洛韦和去羟肌苷可能引起血清去羟肌苷浓度显著提高。HIV阳性伴CMV视网膜炎患者:更昔洛韦不是CMV视网膜炎的治愈药物，免疫损伤的患者在治疗中和治疗后可能持续经历视网膜炎的发展过程。需建议患者在接受更昔洛韦治疗期间最少4至6周进行1次眼科随访检查。有些患者可能需要更频繁的随访。器官移植受体:应警告器官移植受体，在对照临床试验中，接受本品的器官移植受体肾损害的发生率高，特别是合并使用肾毒性药物者，如环孢素和两性霉素B。虽然此毒性反应的特异性机制尚未确定，且大多数病例为可逆反应，但在同一试验中接受本品的患者比接受安慰剂的患者肾损害的发生率高，提示本品起重要作用。2、实验室检查由于接受本品的患者出现中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症的频率高，推荐定期进行全血细胞计数和血小板计数检查。特别是以往使用更昔洛韦或其他核苷类拮抗剂出现白细胞减少或在治疗开始时中性粒细胞计数低于1000个/μL者，应每天进行血细胞计数检查。如中性粒细胞计数在500/μL以下或血小板计数在25，000/μL以下时应当暂停用药。直至中性粒细胞增至750/μL以上时方可重新给药。在评价更昔洛韦的临床试验中均可观察到血清肌酐水平增加。在肾功能不全患者需密切监测血清肌酐和肌酐清除率以进行必要的剂量调整。3、更昔洛韦不能治愈巨细胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、哺乳期妇女应在医师指导下服用

【儿童用药】

儿童应在医师指导下使用

【老人用药】

人类免疫缺陷病毒（HIV）感染

【药物相互作用】

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】

静脉注射本品过量可致包括不可逆转的各类血小板减少症，持续性骨髓抑制，可逆性中性粒细胞减少或粒细胞减少症，肝、肾功能损害和癫痫。对于用药过量患者，透析能降低药物血浆浓度。

【药理毒理】

临床已证实，更昔洛韦对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。

【药代动力学】

据资料介绍，对于免疫功能缺陷但肾功能正常的22例严重巨细胞病毒感染患者，以本品5mg/kg静脉滴注一小时，1小时后血药浓度达峰值，其浓度为8.3±4.0μg/ml;11小时后，血药浓度降低至最低浓度，其谷浓度为0.56±0.66μg/ml，血浆半衰期为2.9±1.3小时，总清除率为3.64±1.86ml/kg/min(相当于250ml/min/1.73m2)，以5mg/kg静脉滴注，每日二次，每次1小时，连续12～14天，首次给药后血药浓度为7.1μg/ml(3.1～14.0μg/ml)，多次给药后的血药浓度为9.5μg/ml(2.7～24.2μg/ml)，首次给药后7小时末的血药浓度为0.85μg/ml(0.2～1.8μg/ml)。多次给药后至下一次给药前的血药浓度为1.2μg/ml(0.6～1.8μg/ml)。本品以原形物经肾小球滤过作为其主要排泄途径。对于肾功能正常患者，尿排泄可达90%，对于10例肾功能损害患者，血浆半衰期不同程度地延长，其中4例轻度肾功能损害者(肌酐清除率50～70ml/min/1.73m2)，总清除率为128±63ml/min/1.73m2，血浆半衰期为4.6±1.4小时;其中3例中度肾功能损害者(肌酐清除率25～49ml/min/1.73m2)，总清除率为57±8ml/min/1.73m2，血浆半衰期为4.4±0.4小时;其中3例重度肾功能损害者(肌酐清除率小于25ml/min/1.73m2)，总清除率为30±13ml/min/1.73m2，血浆半衰期为10.7±5.7小时。由此可见，总清除率与肌酐清除率有肯定的相关性。对于严重肾功能损害者而言，血液透析可降低血药浓度约50%。

【贮藏】

密闭，在凉暗处保存

【包装】

玻璃输液瓶

【有效期】

暂定18个月。

【执行标准】

《中国药典》2005年版二部

【批准文号】

国药准字H20052411

【是否医保】

非医保