美士灵(注射用头孢米诺钠)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

美士灵

【通用名称】

注射用头孢米诺钠

【英文名称】

CEFMINOXSODIUMFORINJECTION

【主要成份】

1支中含有头孢米诺钠1g（以C16H20N7NaO7S3计）。

【性状及剂型】

本品为白色至微黄色结晶性粉末。

【适应症】

对头孢米诺敏感的链球菌属、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗菲登菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属、普雷沃菌属（二路普雷沃菌除外）引起的下述感染：败血症、扁桃体炎（包括扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸道病变继发感染、膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、胆囊炎、胆管炎、子宫内感染、子宫附件炎、子宫旁组织炎。

【规格】

1.0g（以C16H20N7NaO7S3计）

【用法用量】

本品可静脉注射，也可静脉滴注。静脉注射时，每1g（效价）溶于20ml，注射用蒸馏水、葡萄糖液或电解质溶液并缓慢注射。静脉滴注时，每1g（效价）溶于100-500ml葡萄糖液或电解质溶液，滴注时间为1-2小时。常用量，成人为每天2g（效价），分2次静脉注射或静脉滴注。小儿每次20mg（效价）/kg，每天3～4次静脉注射或静脉滴注。对于败血症、难治性或重症感染症，成人1日可增至6g（效价），分3～4次给药。

【不良反应】

上市后使用不良反应调查结果如下（再注册结束时）。调查病例13431例中，不良反应发生病例数为237例(1.76%)、不良反应发生件数291件主要不良反应：肝胆系统异常（肝功能损害、GPT上升、GOT上升等）117例(0.87%)、白细胞·网状内皮系统异常（嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少等）32例(0.24%)、皮肤·皮肤附属器异常（出疹、皮疹等）32例(0.24%)、消化道异常(腹泻、恶心等)22例(0.16%)、其他发烧7例(0.05%)、BUN上升4例(0.03%)等。1)重要不良反应①休克(＜0.1%)偶引起休克，故注意观察，若出现不适感、口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、发汗等，应停药并适当处置。②全血细胞减少症(＜0.1%)偶出现全血细胞减少症，故定期进行检查等注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。③假膜性大肠炎等伴有血便的严重大肠炎(＜0.1%)，故注意观察，若出现腹痛、频繁腹泻、应速停药并适当处置。2)同类其他药物的重要不良反应①其他头孢类抗生素，据报道偶出现皮肤粘膜眼综合症(Stevens-Johnson综合症)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合症)(＜0.1%)，故注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。②其他头孢类抗生素、据报道偶出现急性肾功能衰竭等严重肾损害(＜0.1%)，故出现异常时，应停药并适当处置。③其他头孢类抗生素、据报道偶出现溶血性贫血(＜0.1%)，故定期进行检查等注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。④其他头孢类抗生素、据报道偶出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎、PIE综合征(＜0.1%)等，若出现此类症状，应停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处置。3)其他不良反应注1）若出现症状，应停药并适当处置。注2）定期进行检查等注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。注3）注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。

【禁忌】

对本品或成份或头孢类抗生素过敏者禁用。对本品或成份或头孢类抗生素有过敏症既往史者，建议禁用，必要时慎用。

【注意事项】

(1)慎重用药（下述患者应慎重用药）1)对青霉素类抗生素有过敏症既往史患者。2)本人或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者。3)严重肾损害患者[持续高血药浓度（参照【药代动力学】项）]4)高龄者[参照“老年患者用药”项]。5)经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者[有时会出现维生素K缺乏症状，故应注意观察]。(2)重要注意事项1)因尚无确切地预测使用本品发生休克、过敏的方法，故应采取以下措施：①事先对既往史等进行详细问诊。同时必须确认是否有使用抗生素等引起的过敏史。②给药前，应作好对休克等的急救处理的准备。③从给药开始至给药结束，应使患者保持安静状态并进行充分观察。尤其在给药开始后，应注意观察。2)饮酒后有时出现颜面潮红、心悸、眩晕、头痛、恶心等，故给药期间及给药后至少1周应避免饮酒。(3)与用法用量相关的使用注意1)使用本品时，为预防临床耐药，原则上应确认对本药物的敏感性、且用药应仅限于治疗用药的最短期间2)对于严重肾功能损害的患者，应减量或延长给药间隔使用[参照“慎重用药”及【药代动力学】项。](4)对临床检验结果的影响1)用雅费氏反应检测肌酐时，肌酐值有时呈高值，故应注意。2)直接库姆斯试验有时呈阳性，故应注意。(5)用药须知1)给药途径仅用于静脉注射或静脉滴注。2)配制时①静脉滴注时，应溶于葡萄糖液或电解质溶液。不得仅溶于注射用水（因溶液不等张）。②与氨茶碱水合物、磷酸吡哆醛水合物配伍，会降低效价或着色，故不得配伍。另外，与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀酸钠及腺苷钴胺配伍，随时间延长颜色会发生改变，故配伍后应尽快使用。3)溶解后溶解后应尽快使用。若需保存，室温保存应在12小时以内，冰箱保存应在24小时以内使用。4)给药时静脉内大量给药，有时会引起血管痛、静脉炎。为预防其出现，应充分注意注射液的配制、注射部位及注射方法等，并尽量缓慢注射。(6)其他注意1)幼年大鼠皮下给药实验，有睾丸萎缩、抑制精子形成的报告。2)使用本品时，有出现艰难梭菌、产酸克雷伯菌的报告。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对于孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险时对方可用药【尚未确立妊娠期用药的安全性，（使用经验少）】。

【儿童用药】

尚未确立新生儿·早产儿用药的安全性（使用经验少）。

【老人用药】

高龄者应注意下述内容及用量和给药间隔，井观察患者状态，慎重给药。 (1)高龄者多见生理功能降低，易出现不良反应。 (2)高龄者会出现维生素K缺乏引起的出血倾向。

【药理毒理】

1、药效药理(1)抗菌作用1)美士灵对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌显示广泛抗菌活性，尤其对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、流感杆菌、变形杆菌属及脆弱类杆菌有很强抗菌力。2)不仅对细菌增殖期，而且对稳定期初期也显示抗菌作用，短时间内溶菌。体内抗菌力比MIC的预测更强。3)对大肠杆菌、变形杆菌、脆弱类杆菌等各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定。(2)作用机理美士灵对β-内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强亲和性，不仅抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抑制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间内显示很强杀菌力。

【药代动力学】

(1)血清中浓度1)健康成人肾功能正常成人男子静脉给药时不同时间的血清中浓度分布如图1表1，显示用量依存性。图1健康成人男子血清中浓度分布表1药代动力学参数2)小儿①静脉注射小儿(n=9)静脉给药时的血清中浓度分布如图2表2，显示用量依存性。图2小儿血清中浓度分布表2药代动力学参数②静脉滴注肾功能正常小儿患者以40mg/kg，20mg/kg1小时内点滴静注时的血清中浓度分布如图3表3，显示用量依存性。图3小儿血清中浓度分布表3药代动力学参数注）Tmax、Cmax各仅测1例3)肾功能损害患者肾功能损害患者静脉注射0.5g或1g时的血清中浓度分布如图4，根据肾损害程度，出现血清中浓度衰减迟缓，半衰期延长。图4肾功能损害患者血清中浓度推移表4药代动力学参数(2)分布1)体液及组织内浓度①慢性支气管炎患者静脉滴注1g时，咳痰中浓度为0.38～0.48μg/ml。②腹膜炎患者静脉注射1g时，腹水中浓度为13.4～139.5μg/ml，小儿静脉注射20mg/kg时为17.9～63.2μg/ml。③行全子宫切除术患者静脉注射1g时，子宫内膜、卵巢、输卵管中浓度为33.7～45.8μg/g。④胆道疾患患者静脉注射1g时，胆汁中浓度为4.6～36.0μg/ml。2)蛋白结合以超滤过法测定人血浆蛋白结合率，在5～100μg/ml浓度范围约61%，呈一定值（在试管中）。(3)代谢人未见具有抗菌性的代谢物。(4)排泄1)健康成人主要从肾排泄，成人（肾功能正常者）静脉注射(n=3)或静脉滴注(n=3)1g时，尿中排泄率为6小时内约80%、12小时内约90%。2)肾功能损害成人患者肾功能损害成人患者尿中排泄率，重度损害者(Ccr＜10)24小时内约10%，中度损害者(Ccr=48)6小时内约50%、12小时内约63%。

【贮藏】

室温（不超过30℃）保存

【包装】

玻璃瓶装，10支/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

进口药品注册标准JX20100055

【批准文号】

H20100181

【是否医保】

非医保