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药品简介

【商品名称】
利舍平
【通用名称】
利血平注射液
【英文名称】
ReserpineInjection
【主要成份】
利血平
【性状及剂型】
本品为微黄绿色带淡光的澄明液体。
【适应症】
高血压危象(不推荐为一线用药)。
【规格】
1ml:1mg
【用法用量】
初始肌内注射0.5~1mg,以后按需要每4~6小时肌注0.4~0.6mg。
【不良反应】
1.常见的不良反应有:倦怠、晕厥、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。2.较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动等。3.停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭,可致自杀,且可出现于停药后数月。
【禁忌】
抑郁症,尤其是有自杀倾向的抑郁症。
【注意事项】
1.对罗芙木制剂过敏者对本品过敏。2.利血平可以增加胃酸分泌和胃肠动力,慎用于有胃溃疡、溃疡性结肠炎或胃肠功能失调等病史者。3.利血平慎用于胆结石患者以防发生胆绞痛,慎用于过敏患者以防发生支气管哮喘。4.利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森病、癫痫、心律失常和心肌梗塞。5.利血平可能导致低血压,包括体位性低血压。6.治疗期间,可能发生焦虑、抑郁以及精神病。在服药剂量不大于0.25mg/日时,少见抑郁症发生;若之前就有抑郁症,用药可加重病症。一旦有抑郁症状立即停药;有抑郁症史的病人用药需非常慎重,并警惕自杀的可能性。7.当两种或两种以上抗高血压药合用时,需减少每种药物的用量以防止血压过度下降,这对有冠心病的高血压病人尤为重要。8.正在服用利血平的患者不能同时进行电休克治疗,小的惊厥性电休克剂量即可引起严重的甚至是致命的反应。停用利血平至少14天后方可开始电休克治疗。9.需周期性检查血电解质以防电解质失衡。10.麻醉期间用利血平可能加重中枢镇静,导致严重低血压和心动过缓。必须告诉麻醉师,事先给予阿托品防止心动过缓,用肾上腺素纠正低血压。11.利血平对化验的影响:以改良的Glenn-Nelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反应作尿类固醇测定,可致结果假性低值;使血清催乳素浓度升高;短期大量注射使尿中儿茶酚胺排出增多,长期使用则减少;肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%,第二天减少,长期给药排出锐减。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘屏障,导致新生儿呼吸系统抑制、鼻充血、紫绀、厌食、嗜睡、心动过缓、新生儿紧抱反射受到抑制等。孕妇禁用。 本品可通过乳汁分泌。哺乳妇女慎用。
【老人用药】
根据情况减量慎用。
【药物相互作用】
1.与乙醇或中枢神经抑制剂合用可加重中枢抑制作用。2.与其它降压药或利尿药合用可加强降压作用,需进行剂量调整;与β-阻滞剂合用可使后者作用增强。3.与洋地黄或奎尼丁合用,大剂量时可引起心律失常。4.与左旋多巴合用可使多巴胺耗竭,导致帕金森病。5.与间接性拟肾上腺素药如麻黄碱、苯丙胺等合用,可使儿茶酚胺贮存耗竭,抑制拟肾上腺素药的作用。6.与直接性拟肾上腺素药如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等合用,可使之作用延长。7.与三环类抗抑郁药合用,利血平和抗抑郁药作用均减弱。8.巴比妥类可加强利血平的中枢镇静作用。
【药理毒理】
1.利血平是抗去甲肾上腺素能神经抗高血压药。2.本品通过耗竭周围交感神经末梢的去甲肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显,但对于窦性心动过速者则明显。3.利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用,但无致嗜睡和麻醉作用,不改变睡眠时脑电图,可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。4.实验动物给予低于临床剂量的利血平后,即出现瞳孔缩小、眼睑松弛和下垂、体温过低、胃肠道活动加快等症状。人的治疗应用剂量范围内,仅有胃肠道活动增加的表现。
【药代动力学】
肌内注射利血平4小时后降压作用达高峰,持续10小时;静脉推注后1小时起降压作用。代谢缓慢,停药后作用可持续1~6周,分布相半衰期(t1/2β)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5小时和45~168小时,严重肾衰竭(无尿)者可达87~323小时。利血平在肝脏通过水解反应代谢,并缓慢经粪便和尿液排出体外。
【贮藏】
密封,干燥处保存。
【批准文号】
国药准字H31021368
【是否医保】
非医保
【生产企业】
上海复旦复华药业有限公司

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