心圣双安(尼莫地平注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

心圣双安

【通用名称】

尼莫地平注射液

【英文名称】

Nimodipine Injection

【主要成份】

尼莫地平

【性状及剂型】

本品为几乎无色或微黄绿色的澄明液体。

【适应症】

钙离子拮抗剂。用于预防蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及治疗急性缺血性脑血管疾病。

【规格】

(1)10ml：2mg；(2)20ml：4mg。

【用法用量】

静脉滴注：用5%葡萄糖注射液或生理盐水稀释后滴注，每小时2mg连续滴注，每日总量24～48mg，7～14天为一疗程。

【不良反应】

消化系统恶心，呕吐、胃肠道不适，腹泻，个别患者有肠梗阻（肠麻痹所致肠排空障碍），胃肠道出血，肝功能异常，肝炎，黄疸。神经系统头晕，头昏眼花，头痛，虚弱，嗜睡；一些患者可能有中枢兴奋症状，如失眠、多动、兴奋、攻击性和多汗。偶见运动功能亢进，抑郁和神经退化。心血管系统血压下降（尤其是基础血压增高的患者），心率加快（心动过速），期外收缩，心动过缓，心电图异常，心悸，反跳性血管痉挛，高血压，充血性心衰。血液系统极个别患者出现血小板减少症，贫血，血肿，弥漫性血管内凝血，深静脉血栓形成。呼吸系统呼吸困难，喘息。局部反应静脉炎（未经稀释的尼莫地平注射液采用外周血管输注时）其他皮疹，暖热感，皮肤发红，外周水肿，肌痛/痉挛，痤疮，瘙痒，潮红，苯妥英毒性。对实验室参数的影响可有转氨酶、碱性磷酸酶以及γ-GT升高，血清尿素氮和/或肌酐升高。处方中含有25%(v/v)乙醇（1毫升药液含0.25毫升乙醇）、0.1%(w/v)聚维酮k30(1毫升药液含l毫克聚维酮k30)以及15%(v/v)聚乙二醇400(1毫升药液含0.15毫升聚乙二醇400)，治疗时应予以考虑。

【禁忌】

禁用于对尼莫地平或本品中任何成份过敏者。

【注意事项】

1．脑水肿和颅内压明显升高时使用尼莫地平输液应慎重。2．低血压患者（收缩压低于100毫米汞柱）须慎用。3．从包装箱中取出尼莫地平输液后，应保存在25℃以下并避免日光直射。4．严禁使用超过有效期的尼莫地平注射液。5．请放在儿童接触不到的地方。6．操作（驾驶）者注意事项：理论上讲，可能出现的头晕会影响操作（驾驶）和使用机械的能力。但应用本品时，通常上述影响并不严重。7．由于本品含有一定量乙醇(25%v/v)，不能与乙醇不相容的药物配伍。8．由于尼莫地平可被聚氯乙烯所吸咐，应使用聚乙烯输液系统。9．本品对光不稳定，使用时应避光。10．与肾毒性药物（如氨基糖苷类药物，头孢菌素类药物，速尿等）合用可引起肾功能减退，对已有肾功能损害的病人须注意检测肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尼莫地平注射液的对人的生殖毒性尚无研究，拟在妊娠期使用本品时，必须依患者病情仔细权衡利弊。哺乳期妇女用药时停止授乳。

【药物相互作用】

1．镇静药或抗抑郁药合并应用抗抑郁药氟西汀可使尼莫地平的稳态血浆浓度提高50%，氟西汀暴露明显减少，而其活性代谢产物去甲氟西汀不受影响。去甲替林与尼奠地平同时给药，尼莫地平的暴露稍有增加而去甲替林的血浆浓度不受影响。长期定量服用尼莫地平与氟哌啶醇，并不出现相互作用。2．叠氮胸苷（齐多夫定）在猴身上同时应用抗HIV的药物叠氮胸苷输液和尼莫地平注射液可导致叠氮胸苷的AUC显著升高，但分布容积与清除率明显降低。3．尼莫地平通过位于肠粘膜和肝脏中的细胞色素P4503A4系统代谢，所以抑制或诱导该酶系统的药物可改变尼莫地平的首过效应（口服后）或清除。4．尼莫地平输液可以加强同时应用的降压药的降压作用。5．应尽量避免与其他钙拮抗剂（如硝苯地平，地尔硫卓、异搏定）以及α-甲基多巴合用，如果这种合并治疗确实不可避免，则须对患者进行密切监测。同时服用肾毒性药物（如氨基糖苷类药物，头孢菌素类药物，速尿）或已有肾功能损害的患者可引起肾功能减退，此时须仔细监测肾功能，如发现肾功能减退，应考虑停药。同时静脉给予β-阻滞剂可导致血压进一步下降且负性肌力作用增强，可能引起非代偿性心力衰竭，故二者不能合用。6．因为尼莫地平注射液含有25%(v/v)的乙醇，与乙醇有配伍禁忌的药物亦同本品发生相互作用。

【药物过量】

急性的药物过量时必须立即停药。如果血压明显下降，可静脉给予多巴胺或去甲肾上腺素。因无特效解毒剂，对其它副作用的继续治疗应予以对症处理。

【药理毒理】

尼莫地平为钙通道阻滞剂，它通过抑制钙离子进入细胞而抑制血管平滑肌细胞的收缩。尼莫地平因具较高的亲脂性而易通过血脑屏障，从而对脑动脉有较强的作用。尼莫地平通过对与钙通道有关的神经元受体和脑血管受体的作用，保护神经元的功能，改善脑供血，增加脑的缺血耐受力，另外的研究表明这种作用不会引起盗血现象。临床总体印象评分、个体功能障碍、行为观察以致心理学测试都证实，尼莫地平对其它症状也有良好的作用。对急性脑血流障碍患者的研究表明，尼莫地平能扩张脑血管并改善脑供血，且对大脑既往损伤区灌流不足部位灌注量的增加通常高于正常区域。尼莫地平能明显地降低蛛网膜下腔出血患者的缺血性神经损伤及死亡率。

【药代动力学】

静脉连续滴注尼莫地平2mg/h，血浆中尼莫地平浓度为26.6±1.8ng/ml，半衰期约为1.06±0.16h，分布容积是0.94±0.41L/kg。尼莫地平与血浆蛋白结合率为97%-99%。尼莫地平的脂溶性较高，可通过胎盘屏障及血及屏障，脑脊液中的药物浓度为血浆药物浓度的0.5%，与血浆中尼莫地平的游离浓度基本相同。尼莫地平及其代谢产物亦可通过乳汁分泌，药物原型在人乳汁中浓度与母体血浆中相同。尼莫地不经代谢消除，主要通过二氢吡啶环脱氢和O去甲基氧化进行。酯键氧化断裂、2-和6-甲基羟基化及葡萄糖醛酸结合反应亦为进一步重要的代谢步骤。血浆中的3个主要代谢产物呈现无或极不重要的治疗作用。50%的代谢产物从肾脏排泄，30%从胆汁排泄。

【贮藏】

遮光，密闭保存。从包装箱中取出尼莫地平注射液后，应在25℃以下保存，并避免日光直射。

【包装】

玻璃安瓿。

【有效期】

暂定二年

【批准文号】

国药准字H20033840

【是否医保】

非医保

【生产企业】

保定三九济世生物药业有限公司