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药品简介

【商品名称】
依木兰
【通用名称】
硫唑嘌呤片
【英文名称】
Azathioprine Tablets
【主要成份】
本品主要成分为硫唑嘌呤。
【性状及剂型】
片剂
【适应症】
1.急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短。 2.后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮。 3.慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变。 4.甲状腺机能亢进,重症肌无力。 5.其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎,增殖性肾炎,Wegener氏肉芽肿等。
【规格】
50毫克/片
【用法用量】
1.口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服。 2.异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服。 3.白血病,每日1..mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。
【不良反应】
较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩。
【禁忌】
已知对本品高度过敏的患者禁用。 孕妇忌用。
【注意事项】
致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
可致畸胎,孕妇忌用。
【儿童用药】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老人用药】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。
【药物过量】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
1.在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。 2.大鼠长期腹腔注射本品达4—5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响。
【药代动力学】
硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗效。
【贮藏】
遮光,密封保存。
【有效期】
24个月
【批准文号】
H20020034
【是否医保】
非医保
【生产企业】
The Wellcome Foundation Limited

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