亚叶酸钙说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

亚叶酸钙

【通用名称】

亚叶酸钙

【英文名称】

Calcium Folinate for Injection

【主要成份】

亚叶酸钙。

【性状及剂型】

本品为类白色至浅黄色的疏松块状物或粉末。

【适应症】

1. 用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。 2. 用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。 3. 由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血的治疗。 4. 与5-氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

【规格】

0.1g(以亚叶酸计)

【用法用量】

1 作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，一般采用的剂量为5-15mg，口服每6-8 小时一次，连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在 5×10-8mol/L以下。 2 作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服剂量5-15mg，视中毒情况而定。 3 用于巨幼细胞贫血，每日口服15mg。 4 与氟尿嘧啶合用时，口服20-30mg/m2体表面积，在氟尿嘧啶用药半小时后口服。

【不良反应】

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。

【禁忌】

禁用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血。

【注意事项】

1 初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。 2 本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)同时使用，以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨蝶呤24-48小时后应用本品。 3 当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治疗；酸性尿 (pH<7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。 4 接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监测： ⑴治疗前测肌酐清除率；⑵应用甲氨蝶呤大剂量后每12-24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于 5×10-8mol/L时，可以停止实验室监察；⑶应用甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，如用药后24小时血清肌酐量大于治疗前50%，提示有严重肾毒性，要慎重处理；⑷甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尽管动物研究未显示本品有生殖毒性，但动物实验并不能准确预测人类的反应。由于亚叶酸钙未进行适当的充分对照的妊娠妇女临床研究，因此如非确实必要，本品不应在妊娠期使用。尚不清楚本品是否经人乳汁分泌，哺乳妇女应慎用本品。

【儿童用药】

用于叶酸拮抗剂的解毒剂和治疗巨幼细胞性贫血时，儿童用量可参照成人。用于与氟尿嘧啶合用治疗结直肠癌，儿童剂量尚未确定。服用抗癫痫药的儿童应慎用本品（见药物相互作用）。

【药物相互作用】

大量叶酸可能对抗苯巴比妥、苯妥英和扑痫酮的抗癫痫作用，使某些正在服用抗癫痫药儿童的癫痫发作率增加。动物和人的初步研究显示，全身给药时有少量亚叶酸以5-甲基四氢叶酸的形式进入脊髓，因此高剂量的亚叶酸可能降低甲氨蝶呤鞘内给药的效果。亚叶酸可能增加氟尿嘧啶的毒性。本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起继发性巨幼细胞性贫血。

【药物过量】

叶酸是一种水溶性维生素，在体内叶酸还原酶的作用下转化为亚叶酸，并经尿迅速消除。叶酸在人体内的急性和长期毒性很低。成人每日摄入400mg共5个月，或每日10mg共5年未见发生不良反应。过量的亚叶酸可能使叶酸拮抗剂的化疗作用失效。

【药理毒理】

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸，从而抑制DNA的合成。本品进入人体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。

【药代动力学】

肌注或静注后，0.6-0.8小时达峰值。T1/2为3.5-6.2小时，作用持续3-6小时，经肝作用后代谢成5-甲基四氢叶酸，80～90%经肾脏排出，少量随粪便排出。

【贮藏】

密封保存。

【包装】

西林瓶，每盒1瓶。

【有效期】

36个月

【批准文号】

国药准字H20040612

【是否医保】

医保